миоритмил

инструкция по медицинскому применению
(Mioritmilum - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое название: амиодарон;
[2-бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодфенил]-кетона гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета;

состав: одна таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 0,2 г;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, поліплаздон XL-10 (crospovidone USP), магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты III класса. C01BD01.

Фармакологические свойства

Миоритмил-Дарница является основным представителем III класса антиаритмических препаратов. Обладает широким спектром антиаритмического действия, являясь вместе с тем активным антиангинальным (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) препаратом. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия клеток сердечной мышцы (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) сердца, атриовентрикулярного узла, дополнительных путей проведения, что приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедлению проведения импульса по всем участкам проводящей системы сердца, снижению возбудимости.
Антиангинальное действие Миоритмила-Дарница обусловлено частично его сосудорасширяющими и антиадренергическими свойствами. Препарат неконкурентно ингибирует альфа- и бета-адренорецепторы, уменьшает сопротивление коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока, уменьшает частоту сердечных сокращений, приводит к снижению потребности миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)).
Механизм действия Миоритмила-Дарница связан с блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых; в очень небольшой степени - кальциевых и натриевых).

Фармакокинетика. Миоритмил-Дарница медленно и неполностью всасывается в пищеварительном аппарате. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при приеме внутрь составляет от 30 до 80 %, в среднем около 50 %. Концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигает максимума через 3-7 ч после приема внутрь. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы связывается более 95 % препарата.
Миоритмил-Дарница имеет большой объем распределения и очень длительный период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (в среднем 28 дней). Подвергается интенсивному метаболизму (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) в печени, где он превращается главным образом в дезэтиламиодарон; амиодарон и дезэтиламиодарон обладают липофильностью, наибольшее количество их накапливается в мышечной и жировой тканях.
Выделяется Миоритмил-Дарница через кишечник, в меньшей степени почками в виде йодистых солей - 6 мг за 25 ч после приема 200 мг препарата (одна таблетка содержит 75 мг йода). Элиминация в первые дни незначительна. В последующие - эквивалентна принятой дозе.

Показания для применения

Профилактика приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной).
Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и профилактика пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), в том числе, и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта; желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия), а также экстрасистолий (наджелудочковой и желудочковой).
Период реабилитации после инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Взрослым при назначении Миоритмила-Дарница внутрь режим дозирования включает две фазы. В I фазу (насыщающей терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови))) препарат назначают в суточной дозе 0,4-0,6 г в течение 8-15 дней. В условиях стационара тяжелым больным возможно назначение Миоритмила-Дарница в суточной дозе до 1,2 г. При достижении признаков насыщения переходят ко II фазе (поддерживающая терапия). Средняя суточная доза Миоритмила-Дарница составляет 0,2-0,4 г (можно назначать в один прием).
Для некоторых больных поддерживающая доза 0,1 г/сут может быть достаточной. Через каждые 5 дней приема препарата следует делать 2 дня перерыва. Продолжительность поддерживающего лечения Миоритмилом-Дарница составляет от нескольких месяцев до 1-2 лет.
Детям назначают в начальной суточной дозе 8-10 мг/кг массы тела в течение 8-15 дней, затем переходят на назначение поддерживающей дозы.

Побочное действие

Тошнота, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, аллергические кожные реакции, увеит, фотосенсибилизация (эритема открытых участков кожи). При длительном назначении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза; периферической нейропатии; пневмонита, альвеолита; пигментации (Пигментация – окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожных покровов; образование желтоватых отложений липофусцина в роговице (Роговица – (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред); нарушение функции печени.

Противопоказания

Синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; АВ блокада II и III степени; выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок; гипотиреоз; гипертиреоз; лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается); повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к йоду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании Миоритмила-Дарница с препаратами нитратов пролонгированного действия усиливается антиангинальный эффект.
Миоритмил-Дарница можно сочетать с антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма).
Не следует назначать Миоритмил-Дарница одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, верапамилом, дигоксином, ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.
Прием Миоритмила-Дарница не оказывает неблагоприятного действия на анестезиологические и реаниматологические мероприятия.
Не установлено взаимодействия с пентобарбиталом, панкурония бромидом, дроперидолом, хлорпротиксеном.

Передозирование

При передозировке возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Особенности применения

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Миоритмила-Дарница больным с АВ блокадой I степени. Препарат считают безопасным при лечении больных хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью.
У пациентов, имеющих наследственную предрасположенность к заболеваниям щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), при назначении Миоритмила-Дарница предварительно проводят исследование ее функции. При длительном лечении препаратом необходим регулярный контроль функции щитовидной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония).
При лечении препаратом возможны изменения ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца): умеренное удлинение интервала QT (при неизмененной ширине комплекса QRS); расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двуфазность; появление или увеличение зубца U. Изменения на ЭКГ рассматриваются как признаки насыщения препаратом.
Беременным Миоритмил-Дарница назначают только по жизненным показаниям. Во избежание развития фотосенсибилизации больной не должен подвергаться длительному воздействию солнечных лучей, следует использовать меры защиты. Отложение липофусцина в эпителии (Эпителий – пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) роговицы при уменьшении дозы препарата или его отмене исчезает.
Пигментация кожи после прекращения лечения уменьшается и постепенно медленно исчезает.
После прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua