аритмил раствор

инструкция по медицинскому применению
(Arytmil-solution - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: Amiodaron, (2-бутилбензофуран-3-ил)-[4-[2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодофенил]метанону гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная слегка зеленоватая жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит 50 мг амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество);
вспомогательные вещества: полисорбат 80, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты III класса.
Код АТС С01 BD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмический препарат III класса. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет блокады калиевых каналов мембран кардиомиоцитов, а также кальциевых каналов, снижение проводимости по AV–узлу, и снижением автоматизма синусового узла. В незначительной степени блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы и замедляет быстрый входной натриевый поток. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы в основном миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), что также замедляет синоатриальную, предсердную и AV–проводимость, не влияя на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефракторный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС и снижения общего периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не вызывает значительного отрицательного инотропного эффекта.

Фармакокинетика. Амиодарон имеет большой объем распределения. В первые дни назначения препарат накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). Через несколько дней отмечается выведение амиодарона из организма. Стабильная концентрация достигается в пределах от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Амиодарон выводится с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 20-100 суток. После прекращения лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) амиодароном его выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Амиодарон содержит йод, поэтому при метаболизме (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) в печени происходит отщепление йода и выделение его с мочой в виде солей. Основная часть амиодарона и его метаболитов выделяются через кишечник в течение более 30 суток. После отмены препарата его эффективное действие продолжается в течение нескольких дней или даже недель.

Показания для применения

Профилактика рецидивов: угрожающей для жизни желудочковой тахикардии (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или фибрилляции желудочков (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека); желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей к потере трудоспособности; наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца; нарушений ритма при резистентности (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) или наличии противопоказаний к другим методам лечения; синдрома WPW. С целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения доза и кратность применения устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния и потребностей каждого пациента.
Внутривенная инъекция: Обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) не следует вводить раньше, чем через 15 мин после первого введения, даже если была использована только часть содержимого одной ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия.
Внутривенная инфузия: Начальная доза – обычно составляет 5 мг/кг (0,3-0,4 г) в 250 мл 5% раствора глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), в течение периода от 20 мин до 2 ч; введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость вливания (Вливание – парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) нужно корректировать в соответствии с результатами. Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, поэтому необходимо установить связывающую инфузию. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг/сут. Поддерживающая доза – 10-20 мг/кг/сут (в среднем 600-800 мг/сут до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. Инфузионная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) обычно продолжается 4–5 дней. С первого дня инфузии необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.
Для купирования аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) в неотложных ситуациях Аритмил вводят детям в дозе 5 мг/кг внутривенно медленно (в течении 1–3 мин) в 5 % растворе глюкозы, затем переходят на поддерживающую капельную инфузию Аритмила в той же дозе, разведенной в 100–250 мл 5 % раствора глюкозы и инфузируемой в течении 0,5–2 ч.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы); в единичных случаях – остановка синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов пожилого возраста), изредка – синоатриальная или AV–блокада. Имеются сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца), гипотензия во время хирургических вмешательств на открытом сердце.
Со стороны органа (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) зрения: отложения липофусцина в эпителии (Эпителий – пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) роговицы (Роговица – (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред) (в этом случае обычно субъективные жалобы у больных отсутствуют); в редких случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, появляются жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров. Имеются данные о развитии невропатий или неврита зрительного нерва (достоверная связь с приемом Аритмила не установлена).
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация (при одновременном применении лучевой терапии проявляется в виде эритемы), свинцово-синяя или голубоватая пигментация (Пигментация – окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожи (при длительном применении, после прекращения лечения медленно исчезает), кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит (достоверная связь с приемом Аритмила не установлена), редко – алопеция.
Со стороны эндокринного статуса: увеличение количества тетрайодтиронина (Т4) при нормальном или незначительном снижении трийодтиронина (Т3) (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) лечение прекращать не следует). При длительном применении, в редких случаях, возможно развитие гипотериоза, значительно реже – гипертиреоза.
Со стороны нервной системы: изредка – нейропатия, миопатия (обратимые после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия, в единичных случаях - доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), псевдоалкогольный гепатит, цирроз.
Со стороны дыхательной системы: описаны случаи развития альвеолярного и/или интерстициального пневмонита, фиброза, плеврита, облитерирующего бронхиолита, пневмонии (с летальным исходом), бронхоспазма (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой), апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Прочие: редко – васкулит, нарушения функции почек, тромбоцитопения, иногда эпидидимит, импотенция (достоверная связь с приемом препарата не установлена), гемолитическая или апластическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). При внутривенном введении ощущение жара, усиление потооделения, повышение внутричерепного давления, местно – флебит.

Противопоказания

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), синоатриальная блокада, AV-блокада, тяжелые нарушения проводимости (в случае отсутствия кардиостимулятора), нарушения функции щитовидной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), бронхиальная астма, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к амиодарону и йоду.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, AV–блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое. При брадикардии необходимо вводить препараты атропина, антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов, кардиостимуляция. Аритмил и его метаболиты не удаляются при диализе.

Особенности применения

С осторожностью применять при нарушениях электролитного баланса, так как имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Следует учитывать, что при применении Аритмила возможны изменения ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца): удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС. При появлении AV–блокады II и III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Аритмилом следует прекратить. Необходимо также учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Аритмил содержит йод (в 200 мг препарата содержится 75 мг йода), поэтому он может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные защитные средства (защитные кремы). Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного (Респираторный – дыхательный, относящийся к дыханию) дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургических вмешательств. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациенту вводили Аритмил. С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста (риск развития брадикардии), водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами (Антиаритмические средства – лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм), (включая бепридил, препараты IA класса, соталол), а также винкамином, султопридом, эритромицином для внутривенного введения, пентамидином для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения, увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт", поэтому данные комбинации противопоказаны. Повышают риск желудочковой аритмии антипсихотические препараты, производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, противомалярийные препараты – производные хинолона, антигистаминные препараты II поколения: астемизол, терфенадин. Не рекомендуется комбинированная терапия с β-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией), проводимости (AV-блокады) и кардиодепрессивное действие. Не рекомендуется назначать Аритмил вместе со слабительными и другими препаратами (диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), системные глюкокортикостероиды, амфотерицин В), которые могут вызвать гипокалемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) увеличивается опасность развития кровотечений (необходим контроль уровня протромбина и корректирование доз антикоагулянтов). При одновременном применении с сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить мониторинг ЭКГ и, при необходимости, изменять режим дозирования). При одновременном применении с дифенином, циклоспорином возможно увеличение концентрации последних в плазме крови. Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Аритмил, и которым была проведена общая анестезия или оксигенотерапия (Оксигенотерапия – введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях).
Под строгим контролем можно назначать препарат с анаприлином для суммирования эффектов. В сочетании с барбитуратами Аритмил угнетает ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), что может привести к развитию депрессии.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 5 ампул в кассете, по одной кассете в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua