|
Средняя цена
|
АТС классификация: Международное название:
Смотрите также:
|
||||||
аритмил таблеткиинструкция по применению | ||||||||
Общая характеристикамеждународное и химическое названия: аmiodaron; (2-бутилбензофуран-3-ил)[4-[2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодофенил]метанона гидрохлорид; Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группаАнтиаритмические препарати III класса. Код АТС С01B D01. Фармакологические свойстваФармакодинамика. Антиаритмическое средство. Механизм действия обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых и в незначительной степени кальциевых и натриевых). Удлиняет продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца, в том числе синусового и AV-узла и желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Снижает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца, в котором импульсы вызывающие сокращение миокарда возникают в клетках проводниковой системы спонтанно, даже без помощи нервной стимуляции. Диастолический потенциал клеток проводящей системы изменяется, медленно, спонтанно понижаясь до критической величины порогового потенциала, после чего наступает быстрая активация клетки) синусового узла и эктопических очагов, пролонгирует проводимость в волокнах Пуркинье и дополнительными проводящими путями у больных с WPW-синдромом (Вольфа-Паркинсона-Уайта). Фармакокинетика. Препарат содержит ≈ 37,3% йода по массе, имеет высокую липофильность (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма (напр., ГЭБ). Основным параметром липофильности является логарифм отношения концентраций вещества в системе октанол - вода), после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема препарат всасывается медленно и не полностью (20–55% принятой дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм)). После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается через 3–7 часов; имеет большой и вариабельный объем распределения, как результат интенсивного накопления в жировой клетчатке и органах с интенсивным кровообращением и кровоснабжением (печень, легкие (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), селезенка). Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 96%, а 10–50% препарата проникает сквозь плацентарный барьер; ¼ часть введенной дозы проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств) – дезэтиламиодарона. Основной путь выведения – с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т 1/2) препарата составляет при длительной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) – 53±24 дня. Т 1/2 дезэтиламиодарона равняется в среднем 61 дню. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона в плазме сохраняется в течение девяти месяцев. Не выводится при гемодиализе. Показания к применениюПредупреждение и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма: синусовой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) и мерцание предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей); нарушение ритма у пациентов с WPW-синдромом; профилактика приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушением сердечного ритма, у которых лечение другими противоаритмическими (противоаритмические - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) препаратами оказалось малоэффективным или противопоказано. Способ применения и дозы1. Применение внутрь при опасных для жизни аритмиях (Аритмия (от греч. а - отрицательная частица и rhythmos - ритм) - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия). Аритмия может возникать вследствие заболеваний сердца (миокардит, кардиосклероз), быть функциональной или вызываться нарушениями нервной регуляции сердца. Некоторые аритмии приводят к нарушению кровообращения, вызывают неприятные ощущения «перебоев», головокружения и пр., другие аритмии больным не ощущаются. Лечение направлено на устранение основного заболевания и на восстановление нормального ритма сердца): Побочное действиеПобочные эффекты при лечении Аритмилом зависят от дозы и длительности терапии: ПротивопоказанияСлабость синусового узла, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), атриовентрикулярные блокады II и III степени; больным с фракцией выброса менее 0,40 (большой риск внезапной смерти) и с предварительно выявленным нарушением функции щитовидной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) (гипо- или гипертиреоз), гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства); гипокалиемия, беременность, лактация (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается). Повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к составным препарата. ПередозировкаАртериальная гипотензия, синусовая брадикардия, развитие синоатриальной или атриовентрикулярной блокады II и даже III степени. Особенности примененияС осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку возрастает риск развития побочных токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов. Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), определить уровень ТТГ и калия в плазме крови. Следует учитывать, что частота возникновения и тяжесть побочных эффектов препарата являются дозозависящими. При назначении Аритмила пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное использование кардиотонических средств (Кардиотонические средства - лекарственные средства, оказывающие положительное инотропное влияние на миокард (например, сердечные гликозиды)). В период лечения препаратом, а также при возникновении новых аритмий или обострения заболевания следует проводить ЭКГ-мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) каждые 3 месяца. Длительное лечение в больших дозах может привести к изменениям показателей ЭКГ: увеличение интервалов Р-R, Q-Т, расширение комплекса QRS, уменьшение амплитуды зубца Т, появление U-волны. Аритмил с особой осторожностью назначают больным с застойной сердечной недостаточностью ввиду риска ухудшения гемодинамических показателей, а также при AV-блокаде I степени. Пациента следует информировать о том, что в случае развития побочных эффектов (в т. ч. при ЧСС составит менее 55 ударов/мин) следует прекратить лечение и немедленно сообщить об этом врачу. При развитии симптомов гипо- или гипертиреоза следует отменить препарат. У больных с нарушением функции печени Аритмил назначают в более низких дозах. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВ связи с длительной элиминацией из организма Аритмил может взаимодействовать с другими лекарственными средствами через несколько недель и даже месяцев после его отмены! Одновременное применение Аритмила с анестетиками (анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с) может усилить гипотензивный эффект и вызывать брадикардию, резистентную к лечению атропином. Совместный прием с другими антиаритмическими препаратами (хинидин, прокаинамид, флекаинид, фенитоин дизопирамид, прокаин) усиливает терапевтический эффект, однако при этом повышается риск развития проаритмогенного действия. Одновременное применение с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом или мексилетином может вызвать значительное увеличение интервала Q-Т. Ввиду этого при неотложном совместном применении Аритмила с антиаритмическими средствами (Антиаритмические средства - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) I класса дозу этих препаратов необходимо снизить на 30–50% с постепенным исключением их из схемы лечения. Аритмил потенцирует действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (варфарин, неодикумарин): эффект отмечается уже на 4–6 день после начала лечения препаратом и продолжается в течение нескольких недель или даже месяцев после его отмены. В таких случаях целесообразно снизить дозу антикоагулянтов на 1/3–1/2 при условии регулярного контроля показателей протромбинового индекса. Комбинация Аритмила с β-адреноблокаторами и антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) ионов кальция приводит к развитию брадикардии, AV-блокады, гипотензии. Препарат повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) до токсических значений, в связи с чем дозу сердечного гликозида (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) необходимо снизить до 50% от терапевтической и проводить дальнейший обязательный мониторинг его концентрации в крови. Одновременное применение с салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), глюкокортикостероидами повышает риск развития аритмии, обусловленной снижением уровня ионов калия. Холестирамин уменьшает Т 1/2 и уровень Аритмила в плазме, циметидин, наоборот, увеличивает. Одновременное применение с лекарственными средствами, для которых свойственен фотосенсибилизирующий эффект, может привести к увеличению выраженности фотосенсибилизации. Препараты йода увеличивают концентрацию Аритмила в крови и симптоматику йодозависимых осложнений. Общие сведения о продуктеУсловия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 4 года. Условия отпуска. По рецепту. Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки в пачке. Производитель. Местонахождение. Сайт. www.bhfz.com.ua |

Каталог медицинских