Аритмил таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: аmiodaron; (2-бутилбензофуран-3-ил)[4-[2-диэтиламино)этокси]-3,5-дийодофенил]метанона гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, повидон, лактозы моногидрат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препарати III класса. Код АТС С01B D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическое средство. Механизм действия обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых и в незначительной степени кальциевых и натриевых). Удлиняет продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца, в том числе синусового и AV-узла и желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Снижает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла и эктопических очагов, пролонгирует проводимость в волокнах Пуркинье и дополнительными проводящими путями у больных с WPW-синдромом (Вольфа-Паркинсона-Уайта).
Препарат проявляет антиангинальный (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) эффект, который обусловлен его антиадренергическим действием. Препарат неконкурентно блокирует - и -адренорецепторы. Амиодарон несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление (Периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) и системное артериальное давление.

Фармакокинетика. Препарат содержит ≈ 37,3% йода по массе, имеет высокую липофильность (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма), после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема препарат всасывается медленно и не полностью (20–55% принятой дозы). После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается через 3–7 часов; имеет большой и вариабельный объем распределения, как результат интенсивного накопления в жировой клетчатке и органах с интенсивным кровообращением и кровоснабжением (печень, легкие, селезенка). Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет 96%, а 10–50% препарата проникает сквозь плацентарный барьер; ¼ часть введенной дозы проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) – дезэтиламиодарона. Основной путь выведения – с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т _1/2) препарата составляет при длительной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) – 53±24 дня. Т _1/2 дезэтиламиодарона равняется в среднем 61 дню. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона в плазме сохраняется в течение девяти месяцев. Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Предупреждение и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма: синусовой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) и мерцание предсердий (Мерцание предсердий – расстройство координированной деятельности предсердий и желудочков. Ухудшается гемодинамика, развивается недостаточность кровообращения. Чаще мерцание предсердий возникает при ревматических пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, тиреотоксикозе), желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей); нарушение ритма у пациентов с WPW-синдромом; профилактика приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушением сердечного ритма, у которых лечение другими противоаритмическими (противоаритмические - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) препаратами оказалось малоэффективным или противопоказано.

Способ применения и дозы

1. Применение внутрь при опасных для жизни аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)):
1.1) суточная лечебная доза составляет 800–1600 мг (лучше разделить на 2–4 приёма в течение суток и назначать вместе с пищей, особенно при дозе более 1000 мг, и для больных с желудочно-кишечными нарушениями) в течение 1–3 нед или дольше;
1.2) после достижения терапевтического эффекта суточную дозу снизить до 400–800 мг (в 2 приёма) в течение около 1–3 нед, а затем перейти до поддерживающей суточной дозы — 400 мг (в 1–2 приёма) и даже 200 мг 1 раз в сутки в течение необходимого курса лечения.
2. Приём внутрь при различных аритмиях:
2.1) пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (Наджелудочковая тахикардия – внезапно начинающийся приступ сердцебиения, импульсы для которого исходят из предсердий. Частота ритма составляет обычно 140–120 ударов в минуту ): лечебная доза составляет 600 мг/сут в течение 8–15 дней; поддерживающая доза 100–200 мг/сут;
2.2) пароксизмальные мерцания и трепетания предсердий: лечебная доза составляет 600–800 мг/сут в течение 15–30 дней (иногда до 1000 мг/сут); поддерживающая доза 300–400 мг/сут с постепенным снижением на 200 мг/сут через каждые 15–30 дней;
2.3) потенциально опасные желудочковые аритмии (частые, парные желудочковые экстрасистолии, повторные эпизоды желудочковой тахикардии): лечебная доза составляет от 600–800 мг/сут; поддерживающая доза – 300–600 мг/сут;
2.4) частые пароксизмы (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) желудочковой тахикардии или повторные эпизоды фибрилляции (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков: средняя лечебная доза составляет 1000 мг/сут в течение 15–30 дней, максимальная суточная доза (сут_max) в отдельных случаях — до 2000 мг в течение 7–10 дней; средняя поддерживающая доза — 700 мг/сут (от 600 до 800 мг/сут);
2.5) аритмии у детей: необходимо учитывать, что у детей терапевтический эффект препарата наступает быстрее, а продолжительность действия меньше, чем у взрослых. Начальная суточная доза для детей в среднем составляет 10 мг/кг в течение 10 дней либо до достижения терапевтического эффекта. После достижения желаемых результатов суточную дозу снижают до 5 мг/кг. Поддерживающая суточная доза составляет 2,5 мг/кг.

Побочное действие

Побочные эффекты при лечении Аритмилом зависят от дозы и длительности терапии:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (степень зависит от дозы) часто имеет бессимптомное течение, однако может сопровождаться клинической симптоматикой, возможны синоатриальная или АV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда). Проаритмические эффекты Аритмила, развитие и ухудшение течения существующих аритмий может быть причиной нарушения функции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), в том числе в связи с приемом препарата; развитие /обострение/ симптомов сердечной недостаточности;
со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запоры, металлический привкус во рту;
со стороны вегетативной и ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), головная боль, чувство усталости, миопатия (Миопатии – наследственные болезни мышц, обусловленные нарушением сократительной способности мышечных волокон. Проявляются мышечной слабостью, уменьшением объема активных движений, снижением тонуса, атрофией, иногда псевдогипертрофией мышц), ретробульбарный неврит, в одиночных случаях – доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения, слуховые галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет); непривычная слабость в мышцах конечностей; атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) – наиболее частый побочный эффект, который может возникнуть через некоторое время после начала терапии и удерживаться долгое время (до1 года) после отмены.
со стороны дыхательной системы: альвеолярная интерстициальная пневмония, фиброз (Фиброз - патологическое образование волокнистой соединительной ткани в каком-либо органе), плеврит, бронхит, пневмония (с летальным исходом), бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой); клинические проявления указанных патологических состояний: одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), кашель;
со стороны органов зрения: отложение липофусцина в эпителии (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) роговицы (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред); жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров; редко невропатия (Невропатия - особенности развития нервной системы со склонностью ребенка к невротическим реакциям. В зарубежной литературе невропатия обозначает заболевание периферических нервов ишемического и токсического происхождения (например, при диабете)) или неврит зрительного нерва (Неврит зрительного нерва – воспаление зрительного нерва. Различают интрабульбарные и ретробульбарные невриты );
со стороны эндокринной системы: при длительном применении возможно появление гипотиреоза (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью), реже – гипертиреоза (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность);
дерматологические реакции: фотосенсибилизация, свинцово-синяя или голубоватая пигментация (Пигментация - окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами) кожи, сыпь на коже, изредка — аллопеция, аллергические реакции;
другие: иногда васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), нарушение функции почек, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемолитическая или апластическая анемия.

Противопоказания

Слабость синусового узла, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), атриовентрикулярные блокады (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II и III степени; больным с фракцией выброса менее 0,40 (большой риск внезапной смерти) и с предварительно выявленным нарушением функции щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства); гипокалиемия, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой). Повышенная чувствительность к составным препарата.

Передозировка

Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), развитие синоатриальной или атриовентрикулярной блокады II и даже III степени.
Лечение: специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. При условии недавнего приема препарата внутрь целесообразно вызвать рвоту и обеспечить промывание желудка. В случае брадикардии назначают атропин или β1-адреномиметики (добутамин), при необходимости используют кардиостимуляторы. При гипотензии могут быть использованы препараты с кардиотоническим действием или гипертензивные препараты. Аритмил и его метаболиты не выделяются при диализе.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку возрастает риск развития побочных токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов. Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), определить уровень ТТГ и калия в плазме крови. Следует учитывать, что частота возникновения и тяжесть побочных эффектов препарата являются дозозависящими. При назначении Аритмила пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное использование кардиотонических средств. В период лечения препаратом, а также при возникновении новых аритмий или обострения заболевания следует проводить ЭКГ-мониторинг каждые 3 месяца. Длительное лечение в больших дозах может привести к изменениям показателей ЭКГ: увеличение интервалов Р-R, Q-Т, расширение комплекса QRS, уменьшение амплитуды зубца Т, появление U-волны. Аритмил с особой осторожностью назначают больным с застойной сердечной недостаточностью (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ) ввиду риска ухудшения гемодинамических показателей, а также при AV-блокаде I степени. Пациента следует информировать о том, что в случае развития побочных эффектов (в т. ч. при ЧСС составит менее 55 ударов/мин) следует прекратить лечение и немедленно сообщить об этом врачу. При развитии симптомов гипо- или гипертиреоза следует отменить препарат. У больных с нарушением функции печени Аритмил назначают в более низких дозах.
Во время лечения Аритмилом необходим обязательный регулярный мониторинг следующих функций и показателей: аускультация легких ввиду риска развития пневмопатии (при необходимости проводят рентгеноскопию или рентгенографию органов грудной клетки); периодический контроль показателей функции внешнего дыхания; офтальмологическое обследование до начала лечения и периодический осмотр во время лечения; контроль функции щитовидной железы при длительном лечении. Необходимо соблюдать особую осторожность при проведении оперативных вмешательств с применением наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) ввиду риска возникновения кардиодепрессивного, гипотензивного и аритмогенного эффекта Аритмила при сочетании со средствами для наркоза. При длительном лечении препаратом следует избегать инсоляции, что обусловлено вероятностью развития солнечных ожогов. Аритмил противопоказан при беременности. Примерно 25% дозы, принятой матерью, обнаруживается в грудном молоке, поэтому Аритмил не назначают во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с длительной элиминацией из организма Аритмил может взаимодействовать с другими лекарственными средствами через несколько недель и даже месяцев после его отмены! Одновременное применение Аритмила с анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) может усилить гипотензивный эффект и вызывать брадикардию, резистентную к лечению атропином. Совместный прием с другими антиаритмическими препаратами (хинидин, прокаинамид, флекаинид, фенитоин дизопирамид, прокаин) усиливает терапевтический эффект, однако при этом повышается риск развития проаритмогенного действия. Одновременное применение с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом или мексилетином может вызвать значительное увеличение интервала Q-Т. Ввиду этого при неотложном совместном применении Аритмила с антиаритмическими средствами I класса дозу этих препаратов необходимо снизить на 30–50% с постепенным исключением их из схемы лечения. Аритмил потенцирует действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (варфарин, неодикумарин): эффект отмечается уже на 4–6 день после начала лечения препаратом и продолжается в течение нескольких недель или даже месяцев после его отмены. В таких случаях целесообразно снизить дозу антикоагулянтов на 1/3–1/2 при условии регулярного контроля показателей протромбинового индекса. Комбинация Аритмила с β-адреноблокаторами и антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) ионов кальция приводит к развитию брадикардии, AV-блокады, гипотензии. Препарат повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови до токсических значений, в связи с чем дозу сердечного гликозида (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) необходимо снизить до 50% от терапевтической и проводить дальнейший обязательный мониторинг его концентрации в крови. Одновременное применение с салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), глюкокортикостероидами повышает риск развития аритмии, обусловленной снижением уровня ионов калия. Холестирамин уменьшает Т _1/2 и уровень Аритмила в плазме, циметидин, наоборот, увеличивает. Одновременное применение с лекарственными средствами, для которых свойственен фотосенсибилизирующий эффект, может привести к увеличению выраженности фотосенсибилизации. Препараты йода увеличивают концентрацию Аритмила в крови и симптоматику йодозависимых осложнений.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амидарон - "Киевский витаминный завод"
• Аритмил раствор - "Борщаговский ХФЗ"
• Кардиодарон раствор - "Здоровье"
• Кардиодарон таблетки - "Здоровье"
• Миоритмил - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.