кардиодарон раствор

инструкция по медицинскому применению
(Cardiodaron-solution - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: amiodaronе, (2-бутил-3-бензофуранил 4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодофенил кетона гидрохлорид);

основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтоватого до зеленовато-желтоватого цвета;

состав: 1 ампула (3 мл) содержит 150 мг амиодарона гидрохлорида (в перерасчете на 100% вещество);

вспомогательные вещества: полисорбат – 80 (твин - 80), спирт бензиловый, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические средства (Антиаритмические средства – лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) III класса. Код АТС
С01В D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическое и антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство. Блокирует ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, в большей степени – калиевые и в меньшей степени – кальциевые и натриевые, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает 3-ю фазу потенциала действия, снижает автоматизм синусового узла, замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывает влияния на внутрижелудочковую проводимость, увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие также обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением коронарного (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), поддержанием сердечного выброса за счет снижения давления в аорте. Не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.
Амиодарон содержит 37% йода, может оказывать влияние на метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) с развитием явлений гипо- или гипертиреоза.

Фармакокинетика. После внутривенного введения концентрация амиодарона в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) быстро снижается, при этом наблюдается его распределение и накопление почти во всех тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Элиминация из организма начинается через несколько дней. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 20 - 100 дней. Амиодарон выводится с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом, почечная экскреция незначительна. Выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев.

Показания к применению

Пароксизмальные аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д); синдром Вольфа – Паркинсона –Уайта; трепетание и мерцание предсердий; желудочковая тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др); предсердная и желудочковая экстрасистолия.

Способ применения и дозы

Назначают в виде внутривенных инфузий. Начальная доза составляет обычно 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в течение 20 - 120 мин. Скорость вливания (Вливание – парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) следует корректировать в соответствии с результатами. Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно. Введение можно повторять 2 - 3 раза в течение 24 часов. Поддерживающая инфузия: 10 - 20 мг/кг/сут (в среднем 600 - 800 мг/сут) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. Максимальная суточная доза – 1200 мг. С первого дня инфузий необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.

Побочное действие

Брадикардия, в редких случаях – асистолия; атриовентрикулярная блокада; аритмогенное действие; снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (обычно умеренное и преходящее); бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью); нарушение функции печени; аллергические кожные реакции; мышечная слабость, тремор, бессонница; ощущение жара, тошнота, потливость; местно - флебит. При струйном внутривенном введении возможны анафилактический шок и повышение внутричерепного давления.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада, выраженные нарушения проводимости, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия, дисфункция щитовидной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к йоду, беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, асистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», нарушение кровообращения, нарушения функции печени. Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) – симптоматическое. Диализ неэффективен. Меры предосторожности: медленное введение, использование минимально эффективных доз препарата и тщательный выбор комбинированной терапии.

Особенности применения

Кардиодарон-Здоровье должен применяться только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей ЭКГ (ЭКГ – метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца). Возможные изменения ЭКГ (особенно видны в отведениях V1 и V5): умеренное удлинение интервала Q-T (при неизмененной продолжительности комплекса QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двугорбость, появление зубца U. Указанные явления появляются приблизительно на 4-й день от начала лечения у 75% больных, сохраняются в течение недели после его прекращения и рассматриваются как признаки насыщения препаратом. С осторожностью назначают препарат при нарушениях электролитного баланса.
В связи с высоким содержанием йода в препарате следует соблюдать осторожность при назначении Кардиодарона-Здоровье больным, имеющим наследственную предрасположенность к заболеваниям щитовидной железы. Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце.
При уменьшении дозы и отмене препарата возможна регрессия проявлений побочных эффектов. Беременным и кормящим женщинам назначают только по жизненным показаниям. Безопасность и эффективность применения амиодарона для лечения детей не изучена. У людей пожилого возраста, особенно с дисфункцией щитовидной железы, может быть повышена чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к амиодарону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кардиодарон-Здоровье несовместим с антиаритмическими препаратами (включая бепредил, препараты I класса, сотолол), а также с лидофлазином, султопридом, прениламином, винкамином и эритромицином для внутривенного введения. Не рекомендуется совместное применение Кардиодарона-Здоровье с верапамилом, дилтиаземом, ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО, бета-адреноблокаторами, повышающими риск возникновения гипотензии и брадикардии, а также со слабительными стимулирующего типа.
Кардиодарон-Здоровье усиливает эффект фенитоина, непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), гликозидов, значительно повышая их концентрацию в крови. Холестирамин уменьшает период полувыведения и уровень амиодарона в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), циметидин – увеличивает.
Особой осторожности требует совместное применение Кардиодарона-Здоровье и препаратов, обладающих гипокалиемическим действием (диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), глюко- и минералокортикоиды (Минералокортикоиды – гормоны коры надпочечников, регулирующие главным образом минеральный обмен), тетракосактид, амфотерицин В при внутривенном введении), а также его назначение больным с тяжелой диареей. Совместное назначение указанных препаратов требует контроля ЭКГ и оптимизации дозировок препаратов. Описаны случаи возникновения брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости и снижения сердечного выброса у пациентов, подвергшихся общей анестезии или оксигенотерапии.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25° С. Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул в пачке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua