Кардиодарон раствор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: amiodaronе, (2-бутил-3-бензофуранил 4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодофенил кетона гидрохлорид);

основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтоватого до зеленовато-желтоватого цвета;

состав: 1 ампула (3 мл) содержит 150 мг амиодарона гидрохлорида (в перерасчете на 100% вещество);

вспомогательные вещества: полисорбат – 80 (твин - 80), спирт бензиловый, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические средства III класса. Код АТС
С01В D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическое и антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство. Блокирует ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, в большей степени – калиевые и в меньшей степени – кальциевые и натриевые, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает 3-ю фазу (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) потенциала действия, снижает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла, замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывает влияния на внутрижелудочковую проводимость, увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие также обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях), увеличением коронарного (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) за счет снижения давления в аорте. Не оказывает значимого отрицательного инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффекта.
Амиодарон содержит 37% йода, может оказывать влияние на метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) с развитием явлений гипо- или гипертиреоза.

Фармакокинетика. После внутривенного введения концентрация амиодарона в крови быстро снижается, при этом наблюдается его распределение и накопление почти во всех тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Элиминация из организма начинается через несколько дней. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 20 - 100 дней. Амиодарон выводится с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом, почечная экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) незначительна. Выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев.

Показания к применению

Пароксизмальные аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)); синдром Вольфа – Паркинсона –Уайта; трепетание (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) и мерцание предсердий (Мерцание предсердий – расстройство координированной деятельности предсердий и желудочков. Ухудшается гемодинамика, развивается недостаточность кровообращения. Чаще мерцание предсердий возникает при ревматических пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, тиреотоксикозе); желудочковая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др); предсердная и желудочковая экстрасистолия.

Способ применения и дозы

Назначают в виде внутривенных инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд). Начальная доза составляет обычно 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в течение 20 - 120 мин. Скорость вливания (Вливание - парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей) следует корректировать в соответствии с результатами. Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно. Введение можно повторять 2 - 3 раза в течение 24 часов. Поддерживающая инфузия: 10 - 20 мг/кг/сут (в среднем 600 - 800 мг/сут) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. Максимальная суточная доза – 1200 мг. С первого дня инфузий необходимо начинать постепенный переход на пероральный (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) прием.

Побочное действие

Брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), в редких случаях – асистолия (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца); атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел); аритмогенное действие; снижение артериального давления (обычно умеренное и преходящее); бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью); нарушение функции печени; аллергические кожные реакции; мышечная слабость, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), бессонница; ощущение жара, тошнота, потливость; местно - флебит. При струйном внутривенном введении возможны анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ) и повышение внутричерепного давления.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда), выраженные нарушения проводимости, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), выраженная артериальная гипотензия, дисфункция щитовидной железы, гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к йоду, беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), асистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», нарушение кровообращения, нарушения функции печени. Лечение – симптоматическое. Диализ неэффективен. Меры предосторожности: медленное введение, использование минимально эффективных доз препарата и тщательный выбор комбинированной терапии.

Особенности применения

Кардиодарон-Здоровье должен применяться только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца). Возможные изменения ЭКГ (особенно видны в отведениях V1 и V5): умеренное удлинение интервала Q-T (при неизмененной продолжительности комплекса QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двугорбость, появление зубца U. Указанные явления появляются приблизительно на 4-й день от начала лечения у 75% больных, сохраняются в течение недели после его прекращения и рассматриваются как признаки насыщения препаратом. С осторожностью назначают препарат при нарушениях электролитного баланса.
В связи с высоким содержанием йода в препарате следует соблюдать осторожность при назначении Кардиодарона-Здоровье больным, имеющим наследственную предрасположенность к заболеваниям щитовидной железы. Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце.
При уменьшении дозы и отмене препарата возможна регрессия проявлений побочных эффектов. Беременным и кормящим женщинам назначают только по жизненным показаниям. Безопасность и эффективность применения амиодарона для лечения детей не изучена. У людей пожилого возраста, особенно с дисфункцией щитовидной железы, может быть повышена чувствительность к амиодарону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кардиодарон-Здоровье несовместим с антиаритмическими препаратами (включая бепредил, препараты I класса, сотолол), а также с лидофлазином, султопридом, прениламином, винкамином и эритромицином для внутривенного введения. Не рекомендуется совместное применение Кардиодарона-Здоровье с верапамилом, дилтиаземом, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО, бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), повышающими риск возникновения гипотензии и брадикардии, а также со слабительными стимулирующего типа.
Кардиодарон-Здоровье усиливает эффект фенитоина, непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), значительно повышая их концентрацию в крови. Холестирамин уменьшает период полувыведения и уровень амиодарона в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), циметидин – увеличивает.
Особой осторожности требует совместное применение Кардиодарона-Здоровье и препаратов, обладающих гипокалиемическим действием (диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), глюко- и минералокортикоиды (Минералокортикоиды - гормоны коры надпочечников, регулирующие главным образом минеральный обмен), тетракосактид, амфотерицин В при внутривенном введении), а также его назначение больным с тяжелой диареей (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). Совместное назначение указанных препаратов требует контроля ЭКГ и оптимизации дозировок препаратов. Описаны случаи возникновения брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости и снижения сердечного выброса у пациентов, подвергшихся общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) или оксигенотерапии.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25° С. Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амидарон - "Киевский витаминный завод"
• Аритмил раствор - "Борщаговский ХФЗ"
• Аритмил таблетки - "Борщаговский ХФЗ"
• Кардиодарон таблетки - "Здоровье"
• Миоритмил - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.