микотер

инструкция по медицинскому применению
(Micoter - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: terbinafine;
(E)-6,6-диметилгепт-2-ен-4-инил)метил(1-нафтилметил)амин;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит тербинафина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 250 мг;

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, аэросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне таблетки и тиснением «КМП» на другой стороне;

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Противогрибковый препарат группы алиламинов. Имеет широкий спектр противогрибкового действия. В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие относительно дерматофитов Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например М.canis), Epidermophyton floccosum; грибов (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) рода Candida (например Candida albicans), плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида. Специфически угнетает ранний этап биосинтеза стеринов в клетках грибов, что приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, способствуя гибели клеток гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) скваленэпоксидазы в клеточной мембране грибов.
При пероральном приеме препарат накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие.

Фармакокинетика: После одноразового перорального приема максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 2 часа. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, что не требует коррекции дозирования препарата. После курсового приема внутриравновесная концентрация достигается на 10–14-е сутки. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) связывается 99%. Тербинафин метаболизируется с участием семи изоферментов цитохрома Р-450. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 17 часов. Сообщений относительно развития кумуляции нет. У пациентов с нарушением функции почек или печени выведение препарата может быть замедлено, что является причиной более высоких концентраций тербинафина в крови.

Способ использования и дозы

Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)): дерматомикоз стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) – 2–6 недель; дерматомикоз туловища, голеней – 2–4 недели; кандидоз кожи – 2–4 недели; микозы волосистой части головы (преимущественно у детей) – 4–6 недель.
Полное исчезновение симптомов инфекции может наступать через несколько недель после микологического излечения.
При онихомикозах продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3 месяцев. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях ногтей пальцев рук и ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составлять менее 3 месяцев. У пациентов с поражением ногтей больших пальцев ног, особенно при медленной скорости роста ногтей, лечение может длиться
6 месяцев и более.
При онихомикозах оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения, что обусловлено периодом, необходимым для вырастания здорового ногтя.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако следует учитывать возможность предшествующих нарушений функции печени или почек.

Детям: Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела: при массе тела меньше 20 кг назначают 62,5 мг 1 раз в сутки; при массе тела более 40 кг – по 250 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.

Взрослым

Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Взрослым препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Микотер в общем хорошо переносится. Побочные действия слабо и умеренно выражены, носят временный характер. Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта (ощущение переполнения желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), потеря аппетита, диспепсия, тошнота, незначительная боль в животе, диарея) или нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница). Сообщалось об отдельных случаях серьезных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз). Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение препаратом следует прекратить.
Микотер может обуславливать нарушение вкусовых ощущений, включая их потерю. Восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения.
Сообщалось об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. В случае развития таких нарушений лечение следует прекратить.
Известны отдельные случаи развития гематологических нарушений, таких как нейтропения, тромбоцитопения.

Показания к использованию

Грибковые инфекций кожи (туловища, голеней, стоп, волосистой части головы), волос, ногтей, вызванные чувствительными к препарату грибами; дрожжевые инфекции кожи в тех случаях, когда локализация поражений, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)); онихомикозы, вызванные грибами-дерматофитами.

Взаимодействие с другими препаратами

Микотер имеет небольшую способность замедлять или увеличивать клиренс препаратов, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р-450 (циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы, терфенадин, триазолам).
В исследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин угнетает CYP2D6-опосредованный метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней), что может иметь клиническое значение для тех препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы В типа), в том случае, когда препарат, который применяется одновременно, имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Элиминацию тербинафина могут ускорять лекарственные препараты (Лекарственные препараты – дозированные лекарственные средства в определенной лекарственной форме), вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин), и, наоборот, препараты, которые ингибируют цитохром Р-450 (циметидин), замедляют элиминацию тербинафина. При необходимости совместного применения таких препаратов может понадобиться коррекция дозы Микотера.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.
Лечение – симптоматическое: промывание желудка, назначение активированного угля.

Особенности использования

Следует придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и/или почек. Если клиренс креатинина меньше 50 мл/мин, назначают половину обычной дозы препарата.
В случае возникновения симптомов, которые указывают на нарушение функции печени (стойкая тошнота, отсутствие аппетита, головокружение, желтуха, темная моча, бесцветный кал), следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов и отменить лечение препаратом.
Необходимо постоянное наблюдение за больными, принимающими Микотер одновременно с препаратами, которые метаболизируются с участием фермента CYP2D6, поскольку тербинафин угнетает метаболизм, опосредованный этим ферментом (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы В типа), в том случае, если одновременно применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Данных относительно применения препарата для лечения детей до 2 лет (масса тела обычно менее 12 кг) нет.
Данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами отсутствуют.
Микотер для перорального применения неэффективен при лечении разноцветного лишая, в отличие от препарата для местного применения.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua