ламикон таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Lamicon-tabs - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: terbinafine;

(E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин.

Основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого или почти белого, или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской;

Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида (в пересчете на тербинафин 100% безводное вещество) 250 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (101), аэросил, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза (5), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения в дерматологии. Тербинафин. Код АТС D01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) путем ингибирования фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р 450, на метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) или других лекарственных средств.

Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы оказывает фунгицидное действие; на дрожжевые грибы - фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 2 часа и составляет 1 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 часов, период полураспределения - 4,6 часа. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Практически полностью связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (99%).

Обладает выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) терминальной фазы составляет 200-400 часов. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится почками.

Показания к применению

Онихомикоз. Микозы волосистой части головы. Грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, стоп, кистей; кандидоз кожи).

Способ применения и дозы

Один раз в день после еды. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг - 250 мг (1 таблетка);

детям с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки).

Средняя продолжительность курса лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)): при онихомикозе - 6-12 недель; дерматомикозе стоп - 2-6 недель; дерматомикозе туловища, голеней, кистей - 2-4 недели; кандидозе кожи - 2-4 недели; дерматомикозе волосистой части головы - 4 недели.

Побочное действие

Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, диарея; холестаз; нейтропения; кожные аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к тербинафину. Выраженная печеночная и почечная недостаточность, заболевания крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), опухоли, болезни обмена веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)), патология сосудов конечностей. Беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гистаминовые Н₂-блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) повышают плазменную концентрацию тербинафина за счет подавления его биотрансформации. Ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) цитохрома Р450 (терфенадин, циметидин) понижают, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс тербинафина.

Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием фермента цитохром 2D6 (трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Передозировка

Симптомы: при приеме препарата в высоких дозах могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии. Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), активированный уголь внутрь; при необходимости - назначение симптоматической поддерживающей терапии.

Особенности применения

При разноцветном лишае прием внутрь тербинафина неэффективен, в отличие от местного применения. Системное применение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). В процессе лечения (через 2 недели и в конце лечения) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин и уровень креатинина сыворотки крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua