Метоклопрамид таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Metoclopramide, 4-амино-5-хлор-N-[2-(диэтил-амино)этил]-2-метоксибензамида гидрохлорид гидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

состав: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный - 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код ATC A03F A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метоклопрамид-Дарница является специфическим блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид-Дарница повышает запорное давление сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) пищевода и снижает гастроэзофагальный рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже). Прокинетическое действие Метоклопрамида-Дарница снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимального уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 30-120 минут и сохраняя уровень возможного определения в пределах 4 ч после приема внутрь. Подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени. 30% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 4-6 ч.

Показания к применению

Тошнота и рвота, обусловленные наркозом (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях), лучевой терапией (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), токсемией (вирусная инфекция, хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) уремия), побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и др.), нарушение диеты. Препарат проявляет действие при послеоперационной атонии желудка, при гастропарезах различной этиологии (ваготония, диабет, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), язвенная болезнь желудка), при проведении диагностических исследований (гастродуоденоскопия, бронхоскопия и др.) Метоклопрамид-Дарница используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезии желчевыводящих путей и кишечника, при метеоризме (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), икоте, изжоге, рефлюкс-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), холелитиазе (Холелитиаз – заболевание, характеризующееся образованием камней в желчном пузыре и желчных протоках), постхолецистэктомической диспепсии (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ) и т.д. Препарат оказывается эффективным при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), сердечная недостаточность), при уремии, циррозе печени, мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины), черепно-мозговых травмах, при рвоте беременных.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид-Дарница назначают внутрь, не разжевывая за 15 минут до еды, с небольшим количеством воды. Взрослым: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Детям старше 6 лет по 1/2 таблетки (5 мг) 3 раза в день; в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг 2-3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения для взрослых - 4-6 недель; для детей лечение должно быть по возможности кратковременным.

Побочное действие

Метоклопрамид-Дарница является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), галакторея. Метоклопрамид-Дарница усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), т.к. вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или явления, характерные для паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида-Дарница может развиться паркинсонизм.

Противопоказания

Кровотечение из органов пищеварительного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта нежелательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на препарат, эпилепсия; рвота у больных раком молочной железы, первый триместр беременности, в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), детям до 3 лет.

Передозировка

Спазм лицевой мускулатуры, тризм (Тризм - спазм жевательной мускулатуры, в ходе которого развивается стойкое смыкание челюстей), ритмическая протрузия языка, речь бульбарного типа, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса. Лечение. Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 ч они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.

Особенности применения

С осторожностью применять детям до 14 лет из-за более высокого риска развития побочных явлений. Больным с клинически выраженным ухудшением функции печени или почек вначале дозу снижают вдвое от обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Метоклопрамид-Дарница. При применении препарата может нарушиться способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей концентрации внимания. На фоне приема Метоклопрамида-Дарница нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид-Дарница усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этилового спирта, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Суммирует седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшается всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Комбинацию Метоклопрамида-Дарница и циметидина следует применять в случаях рефлюкс-эзофагита, рефрактерному к циметидину. Метоклопрамид-Дарница не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Метоклопрамид раствор - "Дарница"
• Метоклопрамид раствор - "Здоровье"
• Метоклопрамид таблетки - "Здоровье"
• Метоклопрамида гидрохлорид - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.