метоклопрамид таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Metoclopramid-tablets - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: мetoclopramidum; 4-амино-5-хлор-N –(2-диэтиламино-этил) 2-метоксибензамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с кремоватым оттенком;

состав: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида (гидрата) в пересчете на 100% вещество – 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Специфический блокатор (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс), угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) висцеральных (Висцеральный – относящийся к внутренним органам (например, висцеральный листок плевры – один из ее листков, который прилежит к поверхности легких)) нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагиальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), уменьшает спазм сфинктера (Сфинктер – (от греч. «сжимаю») – круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (например, ротовое) или переходное (например, мочевого пузыря в мочеиспускательном канале) отверстие) Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит). Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, на секрецию желудка и поджелудочной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация через 30 -120 мин. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – около 5%. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) связывается 13 - 30% метоклопрамида. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) 4 - 6 ч, при хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточности он увеличивается до 14 ч. В течение 24 - 72 ч с мочой экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% - в неизменном виде. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применению

Тошнота, рвота различного генеза (обусловленные наркозом, лучевой и химиотерапией (Химиотерапия – лечение инфекционных, инвазионных болезней и злокачественных новообразований с помощью химиотерапевтических средств), токсемией, циррозом печени, мигренью, черепно-мозговой травмой, нарушением диеты); нарушение моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рефлюкс-эзофагит, гастропарезы различной этиологии, послеоперационная атония желудка и др.); подготовка к диагностическим обследованиям (рентгенография пищевого тракта, гастродуоденоскопия, бронхоскопия и т.д.).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь до еды. Взрослым назначают по 10 мг
3 раза в сутки, при необходимости дозу можна увеличить. Максимальная разовая доза при любом пути введения – 20 мг, суточная – 60 мг. Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) зависит от тяжести и течения заболевания. Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5 – 5 мг 1 - 3 раза в сутки.

Побочное действие

Возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), сухость во рту, беспокойство, боязнь, обморочное состояние, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (крапивница), запор или диарея, гинекомастия и галакторея. Метоклопрамид усиливает задержку натрия и вызывает гипокалиемию у больных с отеками. При длительном применении у некоторых больных пожилого возраста может развиваться паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченность в движениях) и поздние дискинезии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта, пигментные и пролактонозависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка

Не описана.

Особенности применения

С осторожностью применяют для лечения больных с почечной и печеночной недостаточностью, при бронхиальной астме, артериальной гипертензии. Не назначают после операций на пищеварительном тракте. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. В период лечения следует избегать употребление алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с антихолинергическими средствами – взаимное ослабление действия. Препарат уменьшает абсорбцию циметидина и дигоксина, ускоряет всасывание антибиотиков (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), парацетамола, солей лития, ацетилсалициловой кислоты, диазепама, этанола, леводопы и алкоголя. В комбинации с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) блокаторами Н2 рецепторов.
Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО и симпатомиметиками.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 10 мг № 10х5 в контурных ячейковых упаковках; № 50 в контейнерах пластмассовых.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua