Метоклопрамида гидрохлорид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: mеtосlopramide; 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил)-2-метоксибензамида гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
состав: 1 мл содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида;
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий). Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Специфический блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), угнетает хеморецепторы (Хеморецептор - структура, активируемая изменением ее химического окружения и генерирующая в ответ поток нервных импульсов) триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) к рвотному центру. Через гипоталамус (Гипоталамус - отдел промежуточного мозга (под таламусом), в котором расположены центры вегетативной нервной системы, тесно связан с гипофизом. Гипоталамус регулирует обмен веществ, деятельность сердечно-сосудистой, пищеварительной, выделительной систем и желез внутренней секреции, механизмы сна, бодрствования, эмоций) и парасимпатическую нервную систему (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) (иннервация (Иннервация - связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов) ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)).
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже), стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), уменьшает спазм сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит). Не обладает м-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).
Начало действия на ЖКТ отмечается через 10-15 мин после внутримышечного введения и через 1-3 мин – после внутривенного и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика. При парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2,5 – 6 ч. Около 85 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.
Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Рвота и тошнота различного генеза, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта при неязвенной диспепсии (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), рефлюкс-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), гастродуодените, пептической язве, диабетическом гастропарезе, послеоперационной атонии желудка и кишечника, метеоризме (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями); применяют для облегчения зондирования (Зондирование - метод инструментального исследования полых органов, каналов, свищевых ходов и ран с помощью различных зондов) или проведения рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно. Разовая доза составляет 10 мг, 2 –3  раза в сутки. Максимальная разовая доза – 20 мг; суточная – 60 мг.
Новорожденным и детям до 6 лет разовую дозу устанавливают из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, кратность 1 – 3 раза в день. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10 – 20 мг за 5  15 мин до исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньше обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: в начале лечения возможны запор, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), акатизия; редко – возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и подростков (даже после однократного применения препарата): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица), спастическая кривошея (Кривошея – деформация шеи, при которой ведущим симптомом является неправильное положение головы ) (как правило, проходит сразу после прекращения применения препарата);
в отдельных случаях возможны явления паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут), дискинезии (при длительном применении, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности). Аллергические реакции: редко  кожная сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)), в связи с выбросом катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) из опухоли); эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства; беременность (I триместр), рвота у больных раком молочной железы.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных явлений.
Лечение: специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Препарат не назначают после операций на ЖКТ (например, пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены.
С осторожностью: детский возраст до 14 лет, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), сахарный диабет, продолжительное голодание, ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)).
При применении препарата в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В период лечения не употреблять алкоголь из-за риска развития возможных осложнений.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиливает действие этанола на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), эффективность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Н₂-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (усиливает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка).
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (нарушение абсорбции в связи с ускорением перистальтики кишечника).
При одновременном применении препарата и нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в кассете, по 2 кассеты в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Метоклопрамид раствор - "Дарница"
• Метоклопрамид раствор - "Здоровье"
• Метоклопрамид таблетки - "Дарница"
• Метоклопрамид таблетки - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.