метоклопрамида гидрохлорид

инструкция по медицинскому применению
(Metoclopramide-hydrochloride - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: mеtосlopramide; 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил)-2-метоксибензамида гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
состав: 1 мл содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида;
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней). Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Специфический блокатор (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс), угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) висцеральных (Висцеральный – относящийся к внутренним органам (например, висцеральный листок плевры – один из ее листков, который прилежит к поверхности легких)) нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) пищеварения (Пищеварение – процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)).
Повышает тонус желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), уменьшает спазм сфинктера (Сфинктер – (от греч. «сжимаю») – круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (например, ротовое) или переходное (например, мочевого пузыря в мочеиспускательном канале) отверстие) Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит). Не обладает м-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).
Начало действия на ЖКТ отмечается через 10-15 мин после внутримышечного введения и через 1-3 мин – после внутривенного и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика. При парентеральном (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 2,5 – 6 ч. Около 85 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.
Легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Рвота и тошнота различного генеза, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта при неязвенной диспепсии, рефлюкс-эзофагите, гастродуодените, пептической язве, диабетическом гастропарезе, послеоперационной атонии желудка и кишечника, метеоризме; применяют для облегчения зондирования (Зондирование – метод инструментального исследования полых органов, каналов, свищевых ходов и ран с помощью различных зондов) или проведения рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно. Разовая доза составляет 10 мг, 2 –3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 20 мг; суточная – 60 мг.
Новорожденным и детям до 6 лет разовую дозу устанавливают из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, кратность 1 – 3 раза в день. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10 – 20 мг за 5  15 мин до исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньше обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: в начале лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) возможны запор, диарея, редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко – возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и подростков (даже после однократного применения препарата): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходит сразу после прекращения применения препарата);
в отдельных случаях возможны явления паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут), дискинезии (при длительном применении, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности). Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): редко  кожная сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли); эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства; беременность (I триместр), рвота у больных раком молочной железы.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных явлений.
Лечение: специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Препарат не назначают после операций на ЖКТ (например, пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены.
С осторожностью: детский возраст до 14 лет, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, сахарный диабет, продолжительное голодание, ацидоз.
При применении препарата в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В период лечения не употреблять алкоголь из-за риска развития возможных осложнений.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиливает действие этанола на ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), эффективность терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Н₂-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (усиливает абсорбцию благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка).
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (нарушение абсорбции в связи с ускорением перистальтики кишечника).
При одновременном применении препарата и нейролептиков (нейролептики – лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в кассете, по 2 кассеты в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua