Метоклопрамид раствор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: мetoclopramidum; 4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил) 2-метоксибензамид;

основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;

состав: 1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, натрия эдетат
(Трилон Б), пропиленгликоль, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Специфический блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофа-миновых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), угнетает хеморецепторы (Хеморецептор - структура, активируемая изменением ее химического окружения и генерирующая в ответ поток нервных импульсов) триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) к рвотному центру. Через гипоталамус (Гипоталамус - отдел промежуточного мозга (под таламусом), в котором расположены центры вегетативной нервной системы, тесно связан с гипофизом. Гипоталамус регулирует обмен веществ, деятельность сердечно-сосудистой, пищеварительной, выделительной систем и желез внутренней секреции, механизмы сна, бодрствования, эмоций) и парасимпатическую нервную систему (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагиальному рефлюксу (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже), стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), уменьшает спазм сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит). Не оказывает М-холинобло-кирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, на секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Фармакокинетика. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1 –3 мин. после внутривенного введения и через 10 – 15 мин. после внутримышечного введения. Максимальная концентрация через 30 -120 мин. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – около 5%. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается 13 - 30% метоклопрамида. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 4 - 6 ч, при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточности он увеличивается до 14 ч. В течение 24 - 72 ч. с мочой экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% - в неизмененном виде. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применению

Тошнота, рвота различного генеза (обусловленная наркозом (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях), лучевой и химиотерапией (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию), токсемией, циррозом печени, мигренью (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины), черепно-мозговой травмой, нарушением диеты); нарушение моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рефлюкс-эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), гастропарезы различной этиологии, послеоперационная атония желудка и др.); подготовка к диагностическим обследованиям (рентгенография пищевого тракта, гастродуоденоскопия, бронхоскопия и т.д.).

Способ применения и дозы

В острый период вводят внутривенно или внутри-мышечно по 10 – 20 мг (1 – 2 амп.) 1 - 2 раза в сутки. При эметогенной химиотерапии цисплатином 2 мг на 1 кг массы тела за 30 мин. до введения цисплатина, разбавив его в 50 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, 5% растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) или растворе Рингера. Максимальная разовая доза при любом пути введения – 20 мг, суточная – 60 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5 – 5 мг 1 - 3 раза в сутки, для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.

Побочное действие

Возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, беспокойство, боязнь, обморочное состояние, аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )), запор или диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) и галакторея. Метоклопрамид усиливает задержку натрия и вызывает гипокалиемию у больных с отеками (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ). При длительном применении у некоторых больных старческого возраста может развиваться паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), подергивание мышц, ограниченность в движениях) и поздние дискинезии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта, пигментные и пролактонозависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, екстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона (Болезнь Паркинсона – хроническое неврологическое заболевание, обусловленное сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией), рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью. Дети до 2 лет.

Передозировка

Не описана.

Особенности применения

С осторожностью применяют для лечения больных с почечной и печеночной недостаточностью, при бронхиальной астме, артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ). Не назначают после операций на пищеварительном тракте. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и скорости психомоторных реакций. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с антихолинергическими средствами – взаимное ослабление действия. Препарат уменьшает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) циметидина и дигоксина, ускоряет всасывание антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), парацетамола, солей лития, ацетилсалициловой кислоты, диазепама, этанола, леводопы и алкоголя. В комбинации с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), седативный (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) эффект снотворных средств, эффективность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) блокаторами Н2 рецепторов. Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО и симпатомиметиками.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор 0,5% в ампулах по 2 мл №10, №5х2.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Метоклопрамид раствор - "Дарница"
• Метоклопрамид таблетки - "Дарница"
• Метоклопрамид таблетки - "Здоровье"
• Метоклопрамида гидрохлорид - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.