АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Enalapril

Смотрите также:

• Эналаприл - "Дарница"
• Эналозид моно - "Фармак"
• Эналаприл - "Артериум"
• Эналаприл-h - "Здоровье"
• Эналаприл-hl - "Здоровье"

Общая характеристика

Действующее вещество: enalapril;
1 таблетка содержит эналаприла малеата (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг или 10 мг, или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; повидон; кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства. Таблетки по 5 мг – белого цвета, двояковыпуклой формы;
таблетки по 10 мг и 20 мг – белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На таблетки методом тиснения наносят с одной стороны надпись ЗТ.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ). Эналаприл.
Код АТС СО9В А02.

Показания к применению

    - Эссенциальна гипертензия любой стадии.
    - Реноваскулярная гипертензия.
    - Сердечная недостаточность любой стадии.

У пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью Еналаприл-Здоровье применяют с целью:
    - улучшения выживания;
    - замедление прогресирования сердечной недостаточности;
    - снижение частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.
У пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) Еналаприл-Здоровье способствует:
    - замедлению развития клинически выраженной сердечной недостаточности;
уменьшению количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика коронарной (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:
    - уменьшение частоты развития инфаркта миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца);
    - уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ангионевротический отек в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), тяжелые нарушения функций печени и/или почек (в том числе двусторонний стеноз почечных артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) или стеноз почечной артерии единственной почки), состояние после пересадки почки, порфирия, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм; беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния больного.
Таблетки глотают, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат необходимо принимать в одно и то же время каждый день. Препарат принимают длительно, в зависимости от течения заболевания.
Препарат назначают или одноразово, или делят на 2 приема, в зависимости от того, что лучше переносит пациент.

Артериальная гипертензия. При монотерапии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; при отсутствии эффекта через 1–2 недели дозу постепенно повышают на 5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно повышать до 40 мг в сутки за 1–2 приема; через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу – 10–20 мг в сутки за 1–2 приема. Средняя суточная доза при умеренной гипертензии – 10 мг.
При приеме вместе с диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), у больных пожилого возраста или при нарушении функции почек начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Высшая суточная доза при хорошей переносимости – 40 мг одноразово или за 2 приема.
Высшая суточная доза при реноваскулярной гипертензии – 20 мг.

Хроническая (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность. Начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки. Через каждые 3–4 дня дозу постепенно повышают на 2,5–5 мг в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от уровня артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), но не выше 40 мг в сутки за 1–2 приема. Средняя поддерживающая доза – 5–10 мг 2 раза в сутки.

Бессимптомная дисфункция левого желудочка. Начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 10 мг 2 раза в сутки.

Диабетическая нефропатия. Назначают по 20 мг в сутки за 1–2 приема. При диабетической нефропатии на фоне нормального артериального давления назначают 2,5–5 мг в сутки.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью. У больных этой группы начальная доза составляет 2,5 мг в сутки; поддерживающая доза определяется клиренсом креатинина: при клиренсе 80–30 мл/мин доза препарата составляет 5–10 мг в сутки, при клиренсе 30–10 мл/мин – 2,5–5 мг в сутки; при клиренсе меньше 10 мл/мин – 2,5 мг/сутки только в дни диализа. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу постепенно снижают. Максимальная суточная доза при хронической почечной недостаточности – 10 мг.

При необходимости приема эналаприла в разовой дозе 2,5 мг принимают таблетки, содержащие 2,5 мг эналаприла.

Побочные реакции

При применении препарата Еналаприл-Здоровье в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, имели временный характер и не требовали отмены терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)).
При применении препарата наблюдались:
головокружение и головная боль, повышенная утомляемость и астения; другие побочные эффекты (артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, тошнота, понос, мускульные судороги, сыпь и кашель); реже сообщалось о нарушении функций почек, почечной недостаточности и олигурии.

Гиперчувствительность/ангионевротичний отек.
Редко при применении Еналаприла-Здоровье наблюдали ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Очень редко были сообщения об ангионевротическом отеке кишечника при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая еналаприл.
Как при проведении контролируемых клинических исследований (Клиническое исследование – изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения. Термины "клиническое испытание" и "клиническое исследование" являются синонимами), так и при широком практическом применении препарата изредка встречались такие побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система. Инфаркт миокарда или инсульт могут быть вторичными при значительной артериальной гипотензии у пациентов, которые принадлежат к группе риска (см. “Особенности применения”); боли в груди, ускоренное сердцебиение, нарушение ритма, стенокардия, феномен Рейно.

Эндокринные расстройства. Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Пищеварительная система. Кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боль в области живота, рвота, диспепсия, запор, анорексия, стоматит.

Метаболические нарушения. Сообщалось о случаях гипогликемии у пациентов, больных диабетом, которые принимают пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Нервная система (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и расстройства психики. Депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружения, расстройства сна.

Дыхательная система. Легочный инфильтрат, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), хрипота, сухой кашель.

Кожные покровы. Повышенная потливость, полиморфная эритема, ексфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсичный (токсичный – ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, покраснение кожи лица, крапивница, облысение.

Другие проявления. Импотенция, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), воспаление языка, нечеткость зрения.
Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышения скорости оседания эритроцитов (Эритроциты – красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) (СОЭ (СОЭ – свойство эритроцитов оседать при помещении несвернувшейся крови в вертикально поставленную пробирку. Ускорение наблюдается при большинстве воспалительных, инфекционных и др. заболеваниях. Для других (например, сердечная недостаточность) характерно замедление оседания эритроцитов)), эозинофилию и лейкоцитоз. Возможно возникновение таких побочных реакций, как сыпь, фотосенсибилизация и другие реакции, со стороны кожи.

Изменения лабораторных показателей. Клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко связаны с применением Еналаприла-Здоровье. Наблюдались случаи повышения содержимого мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), креатинина в сыворотке, повышение уровня ферментов печени и/или билирубина в сыворотке. Эти изменения обычно оборотны и нормализуются после прекращения приема Еналаприла-Здоровье. Иногда встречаются гиперкалиемия и гипонатриемия. Сообщалось о снижении уровня гемоглобина (Гемоглобин – красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными) и гематокрита. Со времени применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о частных случаях нейтропении, тромбоцитопении, подавления функции костного мозга и агранулоцитоза, когда невозможно было исключить связь с применением Еналаприла-Здоровье.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тошнота, аритмия (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), слабость, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений.

Лечение: наличие выраженной гипотензии требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии (Симптоматическая терапия – симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Больному следует придать горизонтальное положение и приподнять нижнюю часть тела, промыть желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), принять активированный уголь и солевой раствор внутрь. При необходимости ввести внутривенно 0,9 % изотонический раствор (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, в тяжелых случаях показана инфузия раствора ангиотензина II. Эналаприл может быть удален из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Не рекомендуется применение диализных мембран АN69 из-за риска развития анафилактоидных реакций.

Особенности применения

При длительном лечении (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови.
У больных с почечной/печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль функции этих органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)).
Перед исследованием функции паращитовидных желез (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) эналаприл следует отменить.
С осторожностью назначают препарат больным с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани ( в том числе при системной красной волчанке, склеродермии).

Артериальная гипотензия. У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, при нарушении водно-электролитного баланса, а именно: у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией, вызванной лечением средствами, способствующими диурезу, бессолевой диетой, диареей, рвотой, гемодиализом, а также у пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться даже через несколько часов после приема первой дозы. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину или на низкую подушку, при необходимости следует откорректировать объем плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) введением физиологического раствора (Физиологические растворы – водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей). Временная артериальная гипотензия (проявляется тошнотой, тахикардией (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), головокружением и общей слабостью) не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После коррекции артериального давления и объема плазмы пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы.
С осторожностью назначают препарат пациентам с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга, с тяжелым стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, пациентам пожилого возраста с генерализованным атеросклерозом, у которых чрезмерное снижение артериального давления может вызвать гипоперфузию, а также пациентам с ишемией сердца, мозга или почек.

Почечная недостаточность. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или частоты приема препарата.
У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, применение эналаприла или одновременное назначение его с диуретиками, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение функции почек с повышением содержания мочевины и креатинина в крови. В этих случаях лечение эналаприлом следует проводить под контролем врача, дозу эналаприла следует подбирать с учетом клиренса креатинина.
При острой необходимости с осторожностью препарат можно назначать пациентам с артериальной гипертензией и двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, трансплантированной почкой. Применение препарата может привести к повышению уровня азота мочевины крови и креатинина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель лечения.
У некоторых пациентов без каких-либо признаков заболевания почек после начала терапии препаратом вместе с диуретиком может возникнуть незначительное и преходящее увеличение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях необходимо уменьшить дозу и/или отметить диуретик и/или эналаприл.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек. При возникновении во время лечения ангионевротического отека лица и шеи обычно достаточно прекратить лечение и назначить антигистаминное средство. В более тяжелых случаях (отек языка, голосовой щели или гортани) ангионевротический отек устраняют адреналином, также следует поддерживать дыхательные пути свободными (путем интубации или трахеотомии).
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ.

Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации к осиному или пчелиному яду. В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, могут развиться тяжелые анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации осиным или пчелиным ядом (Яд – вещество, вызывающее отравление или смерть при попадании в организм в малом количестве). Учитывая это, пациентам непосредственно перед десенсибилизацией к осиному или пчелиному яду прием препарата временно отменяют.

Гемодиализ/аферез. Из-за повышенного риска анафилактической реакции препарат не следует назначать пациентам, которым проводят гемодиализ с использованием мембран из полиакрилонитрила или аферез с применением сульфата декстрана, а также пациентам, непосредственно перед десенсибилизацией к осинному и пчелинному яду. У таких пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или гипотензивные препараты других классов.

Кашель. На фоне приема препарата возможно развитие непродуктивного кашля, исчезающего после отмены препарата.

Хирургия/анестезия. У пациентов после хирургической операции и получающих гипотензивные средства (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление) во время анестезии, эналаприл может блокировать формирование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Артериальную гипотензию, которая, по мнению врача, возникла по этому механизму, можно устранить путем повышения объема циркулирующей крови.

Препарат содержит лактозу, вследствие чего его с осторожностью назначают пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, галактоземиею и нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата женщинам в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) на период лечения необходимо прервать кормление грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать такие побочные реакции, как головокружение, артериальная гипотензия, нечеткость зрения, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме эналаприла с диуретиками и гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками (анальгетики – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), нитратами, средствами для наркоза и алкоголем. При применении с тиазидными диуретиками уменьшается выраженность симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Назначение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, содержащих калий, особенно больным с нарушенными функциями почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может уменьшать клиренс лития и сокращать период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) теофиллина. Циметидин увеличивает период полувыведения эналаприлата. Эффекты эналаприла ослабляют эстрогены (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), симпатомиметики.
У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противовоспалительные средства, после начала применения эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. При одновременном применении с иммунодепрессантами (Иммунодепрессанты – лекарственные средства, угнетающие иммунологические реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики и др.)) возрастает риск угнетающего влияния на костный мозг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эналаприл-Здоровье – антигипертензивное средство; содержит эналаприла малеат.
Эналаприла малеат – конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), снижает скорость превращения ангиотензина I в мощный эндогенный вазопрессорный агент – ангиотензин II. Уменьшает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина и эндотелиального релаксирующего фактора (NO), препятствует распаду брадикинина, угнетает прессорную (симпатоадреналовую) и активирует депрессорные (калликреин-кининовую и простагландиновую) системы организма.
В результате постепенно снижаются артериальное давление, практически без изменения частоты сердечных сокращений, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузка на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения. Вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка. При инфаркте миокарда эналаприл уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда.
Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек, препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) и липопротеинов (Липопротеины – сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белками; содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них; обладают групповой специфичностью; определение содержания Л. в крови имеет диагностическое значение).
Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности.

Фармакокинетика. Независимо от приема пищи около 60 % эналаприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови регистрируется в течение 1 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием эналаприлата – высокоспецифического, длительно действующего ингибитора АПФ, максимальная концентрация в крови которого регистрируется через 4 часа. Связывание эналаприлата с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы – 50–60 %. Эналаприлат распределяется в большинство тканей организма, в основном в легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), почках и кровеносных сосудах; легко проходит сквозь гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – около 11 часов. Экскретируется преимущественно почками (20 % – в виде эналаприла, 40 % – в виде эналаприлата) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 33 % выводится через кишечник (6 % – в виде эналаприла, 27 % – в виде эналаприлата). В течение 24 часов выводится 95 % эналаприла.

Фармакокинетика (Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) у особых групп пациентов. При почечной недостаточности выведение эналаприлата замедляется, что требует коррекции дозы.
При недостаточности функции печени замедляется превращение эналаприла в эналаприлат, однако это не влияет на гипотензивный эффект.
У пожилых лиц гипотензивный эффект препарата более выражен и пролонгирован.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ?С до 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 5 мг № 20, № 10?2, № 10?3 в контурных ячейковых упаковках; таблетки по 10 мг и 20 мг № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua