Эналаприл

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: еnalapril;
(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]пропанол]пирролидин-2-карбоксильная кислота (Z)-бутендионат;

Состав: 1 таблетка содержит 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) эналаприла малеата;

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат, таблеттоза-80, состав для покрытия «Opadry II Yellow».

Основные физико-химические свойства: таблетки лимонно-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, плоскоцилиндрические с выпуклыми поверхностями, с риской и надписью «КМП» с обеих сторон риски с одной стороны таблетки (для дозировки 0,01 г) или таблетки лимонно-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, плоскоцилиндрические с выпуклыми поверхностями, с риской и надписью «КМП» и «20» с обеих сторон риски с одной стороны таблетки (для дозировки 0,02 г); на поперечном срезе заметны два слоя;

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Препарат обладает гипотензивным, кардио- и ренопротективными свойствами. Эналаприла малеат (ЭМ) – пролекарство (Пролекарство - это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д. Примером могут служить ингибиторы АПФ). В организме он гидролизируется с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) – эналаприлата, который угнетает АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) I в ангиотензин II. Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) АПФ эналаприлатом сопровождается антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорной (симпато-адреналовой) и активацией депрессорных (калликреин-кининовой и простагландиновой) систем организма, повышением секреции сосудистого эндотелиального фактора.
Эналаприла малеат улучшает метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в миокарде (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), препятствует ремоделированию сердца у больных с артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), уменьшает гипертрофию левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) (при длительном применении). При сердечной недостаточности снижает общее периферическое сопротивление сосудов, что сопровождается увеличением сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) и разгрузкой малого круга кровообращения. Длительное (в течение 6 месяцев) лечение сердечной недостаточности препаратом повышает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физическим нагрузкам, способствует уменьшению размеров дилатированного сердца.
Оказывает ренопротективное действие, улучшает функцию почек, препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика: После приема внутрь приблизительно 60% принятой дозы абсорбируется из пищеварительного канала (независимо от приема пищи). Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1 час, активного метаболита эналаприлата – через 4 часа после приема. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки)), кроме гематоэнцефалического.
Экскретируется препарат преимущественно почками. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 11 часов. Понижение артериального давления (АД) проявляется через 1 час после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 1 суток. Некоторым больным для достижения оптимального уровня АД необходима терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) на протяжении нескольких недель.

Способ использования и дозы

Препарат предназначен для взрослых, для детей безопасность и эффективность Эналаприла не установлены, поэтому детям его не назначают.
Эналаприл принимают внутрь 1–2 раза в сутки, независимо от приема пищи.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При гипертонической болезни и симптоматической артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу повышают до 10–20 мг в сутки в 1–2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в 1–2 приема.
При застойной сердечной недостаточности (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ) начальная доза составляет 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до средней поддерживающей дозы 20 мг в сутки в 1 или 2 приема (эффект терапии оценивают через 4 недели от начала приема препарата).
Пациентам с нарушениями функции почек следует увеличить интервал между приемами препарата или уменьшить дозу. Режим дозирования корригируют в зависимости от значений клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки). При клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина 30 мл/мин начальная суточная доза составляет 5 мг, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки, которую впоследствии можно постепенно увеличивать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 10–20 мг в сутки.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов), в день проведения диализа назначают Эналаприл в суточной дозе 2,5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня артериального давления.

Побочные действия

При приеме препарата возможны:
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга ), усиленное сердцебиение;
• со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): при гипотензии – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), нарушение сна, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), спутанность сознания;
• со стороны дыхательной системы: ринорея, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), дисфония (Дисфония – нарушение голосообразования ), редко – кашель, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), бронхоспазм;
• со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, тошнота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом);
• со стороны системы кроветворения: нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), очень редко – агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют );
• аллергические проявления: кожные реакции (сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов )), редко – ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли).
В случае возникновения ангионевротического отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) следует немедленно отменить лечение Эналаприлом и назначить антигистаминные препараты. В тех случаях, когда отек может вызвать обструкцию (Обструкция - препятствие, непроходимость) дыхательных путей, следует быстро начинать лечение подкожными инъекциями (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) раствора адреналина (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) 1:1000 (0,3–0,5 мл).

Показания к использованию

– Гипертоническая болезнь;
• симптоматическая артериальная гипертензия;
• застойная сердечная недостаточность;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• диабетическая нефропатия.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Эналаприла и калийсберегающих диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (спиронолактон, триамтерен, амилорид) или препаратов калия, особенно у больных с нарушениями функции почек, возможно развитие гиперкалиемии.
Диуретики, бета-адреноблокаторы (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие Эналаприла.
Одновременное применении с циклоспорином может вызвать почечную недостаточность.
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), симпатомиметики ослабляют действие препарата.
При совместном применении с иммунодепрессантами (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) возрастает риск развития угнетающего действия на костный мозг.
При совместном применении Эналаприла с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма и соответственно усиливается риск возникновения побочных и токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов лития.
Циметидин удлиняет период полувыведения Эналаприла, а последний уменьшает период полувыведения теофиллина.
При одновременном приеме Эналаприла и препаратов наперстянки клинически значимого взаимодействия не отмечено.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать артериальную гипотензию.
Лечение: следует перевести пациента в горизонтальное положение, приподняв нижние конечности, промыть желудок с последующим назначением активированного угля.
В более серьезных случаях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в условиях стационара – введение 0,9% натрия хлорида или плазмозаменителей, при ухудшении состояния – проведение гемодиализа).

Особенности использования

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Препарат не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный обмен.
У больных с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, гипонатриемией, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка, а также у тех, кто находится в состоянии гиповолемии (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости) (вследствие приема диуретиков, бессолевой диеты, поносов, рвоты, гемодиализа), после приема первой дозы может развиться чрезмерная гипотензия. В этом случае рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и скорректировать объем плазмы (путем инфузии (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) физиологического раствора (Физиологические растворы - водные растворы, близкие по солевому составу и другим свойствам сыворотке крови. Применяют для внутривенного или подкожного введения при недостатке жидкости в организме в качестве кровезаменителей)).
Если пациент принимает диуретики, то за 2–3 дня до назначения Эналаприла их следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат больным с двусторонним стенозом (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки; пациентам с тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом; больным с нарушениями функции печени; лицам с аутоиммунными (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) заболеваниями.
Снижение эффективности Эналаприла возможно в случае употребления пищи с высоким содержанием натрия хлорида.
Во время лечения Эналаприлом не следует употреблять алкоголь (возможно развитие гипотензии).
У пациентов, имеющих в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) ангионевротический отек, не связанный с использованием ингибиторов АПФ, существует повышенный риск его возникновения при лечении Эналаприлом.
Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ, в том числе Эналаприлом.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Эналаприла.
Прием препарата следует отменить перед исследованием функции паращитовидной железы.
При длительном применении необходим контроль за показателями периферической крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки, покрытые оболочкой №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Эналаприл - "Дарница"
• Эналаприл - "Здоровье"
• Эналаприл-H - "Здоровье"
• Эналаприл-HL - "Здоровье"
• Эналозид моно - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.