эналаприл

инструкция по медицинскому применению
(Enalapril - "Дарница")

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: enalapril; (2S)-1-[(2S)-2[[(1S)-1-(етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл]аміно]пропаноїл]піролідин-2-карбокси-(Z)-бутендіоат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) з рискою, білого кольору;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,010 г ;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине). Код АТС С09А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Еналаприл-Дарниця - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Фармакологічну активність має метаболіт еналаприлу - еналаприлат. Препарат пригнічує утворення ангіотензину II й усуває його судинозвужувальну дію, знижує рівень альдостерону в плазм (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)і крові, блокує розпад брадикінину, посилює синтез простагландину. Має антигіпертензивний ефект, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує перед- і післянавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо близько 60 % прийнятої дози абсорбується з травного тракту. У печінці Еналаприл-Дарниця піддається гідролізу, в результаті чого утворюється еналаприлат, що блокує дію ангіотензинперетворюючого ферменту і утворення ангіотензину II. Максимальна концентрація Еналаприлу-Дарниця в сироватці крові досягається через 1 годину, еналаприлату - через 3-4 години після прийому, тривалість дії - 12-24 години. Початок виведення препарату з плазми відбувається вже через 6 годин, повна екскреція настає через 30-35 годин. Основний шлях виведення - через нирки, 94 % застосованого Еналаприлу-Дарниця виводиться у вигляді еналаприлату. Період напіввиведення - близько 11 годин.

Показання для застосування

Артеріальна гіпертензія, гіпертонічна хвороба в усіх стадіях і в будь-якій клінічній формі, хронічна серцева недостатність будь-якого функціонального класу. Дисфункція лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози

Дози препарату підбираються індивідуально, залежно від стану хворого. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг, 1 раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10-20 мг на добу. Середня підтримуюча доза - 10-20 мг, 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При реноваскулярній гіпертензії Еналаприл-Дарниця призначають спочатку в дозі 5 мг на добу, поступово збільшуючи дозу. Підтримуюча доза - 10-20 мг, 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг, у випадку відсутності ефекту, дозу належить поступово підвищувати до середньої підтримуючої дози 20 мг на добу, в 1 або 2 прийоми. Ефект терапії оцінюють через 4 тижні від початку прийому препарату. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок, якщо кліренс креатин (Креатин – азотосодержащая органическая кислота. Входит в состав фосфокреатина – запасного энергетического вещества в клетках мышц и мозга)іну перевищує 30 мл/хв, підтримуюча доза становить 5-10 мг на добу, максимальна доза - 20 мг на добу; якщо кліренс креатиніну 30 мл/хв і менше, доза препарату становить 2,5-5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мг на добу, перевищувати не слід. Якщо пацієнт приймає діуретики, то за 2-3 дні до початку прийому Еналаприлу-Дарниця, їх варто відмінити. Хворим, які лікуються гемодіализом, призначають 2,5 мг препарату, залежно від рівня артеріального тиску. Еналаприл-Дарниця звичайно ефективний при одноразовому добовому прийомі. У випадку, якщо антигіпертензивна дія послаблюється раніше, як через 24 год., загальну добову дозу можна розділити на два прийоми. Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Нешкідливість і ефективність Еналаприлу-Дарниця для дітей не встановлена, тому дітям не призначають.

Побічна дія

Еналаприл-Дарниця звичайно переноситься добре. Побічні дії виникають рідко, слабко виражені і короткочасні, тому у більшості випадків не потребують відміни препарату. В окремих випадках можливі сухий кашель, зміна голосу, дуже рідко - бронхоспазм, задишка, запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, непритомність, тахікардія, артеріальна гіпотензія; зміна смакових відчуттів, нудота, діарея, судоми м"язів; висипання на шкірі. Дуже рідко - ниркова недостатність; м"язові спазми, зміни з боку системи кровотворення, нейтропенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз. Іноді спостерігаються алергічні реакції у вигляді набряку обличчя, губ, язика, гортані, кінцівок. У хворих на вазоренальну гіпертензію можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну, трансаміназ у сироватці крові. У деяких випадках - протеїнурія та холестатична жовтуха.

Протипоказання

Ангіоневротичний набряк в анамнез (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)і, порфірія, вагітність, період лактації, дитячий вік, прогресуюча азотемія при двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, анурія, підвищена чутливість до компонентів Еналаприлу-Дарниця та іншим інгібіторам АПФ.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, ступор, порушення електролітного балансу виникають, якщо перевищити концентрацію препарату у плазмі крові у 100-200 разів порівняно з терапевтичною.
Лікування: необхідно покласти пацієнта, піднявши йому ноги. Показане промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. У більш серйозних випадках вживають заходів, спрямованих на стабілізацію AT (в умовах стаціонару - введення 0,9 % натрію хлориду або плазмозамінників, при тяжких ступенях передозування можливо проведення гемодіалізу і введення ангіотензину II).
При виникненні шкірних алергічних реакцій або ангіоневротичного набряку Еналаприл-Дарниця відміняють, призначають пероральні антигістамінні препарати. При швидкому розвитку алергічної реакції антигістамінні засоби призначають парентерально (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)). У випадках тяжкого перебігу алергічної реакції, коли антигістамінні препарати не допомагають, призначають системні глюкокортикостероїди.

Особливості застосування

З обережністю призначати препарат хворим із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Хворим зі зниженою функцією нирок необхідно зменшити разову дозу препарату і/або збільшити інтервал між прийомами. У випадках попередньої терапії салуретиками (салуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) до призначення Еналаприлу-Дарниця необхідно компенсувати втрату рідини і солей. З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки, особам з аутоімунними захворюваннями, а також пацієнтам, що мають втрати рідини та солі. Необхідно з обережністю призначати Еналаприл-Дарниця одночасно з імунодепресантами. При лікуванні пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препарат можна застосовувати разом з серцевими глікозидами та діуретиками. Зниження ефективності Еналаприлу-Дарниця можливо у випадку вживання їжі з високим вмістом натрію хлориду. Не слід вживати алкоголь через ризик розвитку гіпотензії. У випадку розвитку побічних ефектів або набряку Квінке Еналаприл-Дарниця необхідно відмінити і призначити відповідне лікування.
Препарат необхідно відмінити перед дослідженням функції паращитовидної залози. При тривалому застосуванні необхідний контроль за показниками периферичної крові.
Препарат здатний впливати на водіїв та осіб, діяльність яких потребує підвищеної уваги, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийомі Еналаприлу-Дарниця і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), особливо хворим з порушеннями функції нирок, можливий розвиток гіперкаліємії. Застосування Еналаприлу-Дарниця з діуретиками, b-адреноблокаторами, блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальцієвих каналів, гідролізином, празозином підсилює гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні Еналаприлу-Дарниця і нестероїдних протизапальних препаратів можливо зниження активності препарату; при застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))ізму і відповідно підсилюється ризик виникнення побічних і токсичних ефектів літію; з препаратами наперстянки клінічно значущої взаємодії препарату не відмічено. Еналаприл-Дарниця підсилює дію алкоголю, зменшує період напіввиведення теофіліну; циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприлу-Дарниця.

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua