эналаприл-h

инструкция по медицинскому применению
(Enalapril-h - "Здоровье")

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав: одна таблетка содержит - 10 мг эналаприла малеата ( в перерасчете на 100% вещество) и 25 мг гидрохлортиазида ( в перерасчете на 100% вещество);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный или кукурузный, крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат, аэросил.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление). Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Эналаприл и диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС СО9В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Эналаприл ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ): уменьшает концентрацию в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина, простациклина и эндотелиального релаксирующего фактора, препятствует распаду брадикинина. В результате постепенно снижаются артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), общее периферическое сопротивление сосудов, пост- и преднагрузка на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, уменьшается гипертрофия левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), повышается толерантность (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к физической нагрузке, улучшается клубочковая гемодинамика в почках, что препятствует развитию диабетической нефропатии.
Гидрохлортиазид – диуретик бензотиадиазинового ряда: снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени – калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, а также выведение магния, кальция, мочевой кислоты. Повышает концентрационную способность почек. Угнетает восприимчивость сосудистой стенки к сосудосуживающему влиянию медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов.
Антигипертензивное действие препарата сохраняется в течение 24 часов. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается после 3 - 4 недель лечения.

Фармакокинетика. Независимо от приема пищи около 60% эналаприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови регистрируется в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием эналаприлата – высокоспецифического, длительно действующего ингибитора АПФ, максимальная концентрация в крови которого регистрируется через 4 ч. Эналаприлат легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает сквозь гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, проникает сквозь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) эналаприлата – около 11 ч. Связывание эналаприлата с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 50 - 60%. Экскретируется преимущественно почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч выводится 95% препарата.
Гидрохлоротиазид хорошо всасывается (60 - 80%) в желудочно-кишечном тракте. В крови
на 60% связывается с белками. Диуретическое действие развивается через 30 - 60 мин, достигает максимума – через 8 - 12 ч. При приеме натощак время полувыведение из плазмы составляет 1 - 2,5 ч. Выводится почками в неизмененном виде (>95%), главным образом с мочой (60 - 80%). Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
У пожилых лиц гипотензивный эффект препарата более выражен и пролонгирован. При почечной недостаточности эналаприлат накапливается в организме, при недостаточности функции печени – нарушается превращение эналаприла в эналаприлат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, требующая комбинированной терапии.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым во время или после приема пищи в одно и то же время суток. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза, обычно, составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2 таблеток 1 раз в сутки. Высшая суточная доза при хорошей переносимости - не более 2 таблеток.

Побочное действие

Наиболее часто головная боль, сухой кашель, головокружение, утомляемость, астения; реже гипотензия, ортостатические реакции, ангинальная боль, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тошнота, рвота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диарея, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), ангионевротический отек; редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, гипер- или гипокалиемия, гипонатриемия; исключительно редко – судороги, обморок, депрессия, сонливость или бессонница, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, бронхит, холестатический гепатит, повышение уровня креатинина, трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение), нарушения вкуса, зрения, обоняния, шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), глоссит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, импотенция.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к ингибиторам АПФ, диуретикам бензотиадиазинового ряда и другим производным сульфонамидов, ангионевротический отек в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), тяжелые нарушения функций почек (в том числе двусторонний стеноз почечных артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) или стеноз почечной артерии единственной почки, состояние после пересадки почек и др.) и печени, подагра, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью, дети до 14 лет

Передозировка

Симптомы: гипотензия, повышенный и частый диурез, нарушения сердечного ритма, судороги, парезы, паралитический илеус, кома, почечная недостаточность, сниженный уровень электролитов в крови, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Лечение: наличие выраженной гипотензии требует отмены препарата, больного следует уложить и, при необходимости, провести симптоматическую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Эналаприл может быть удален из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Не рекомендуется применение диализных мембран АN69 (из полиакрилонитрила) или аферез с использованием сульфата декстрана из-за риска развития анафилактоидных реакций.
Наличие в анамнезе больного указаний на случаи ангионевротического отека считается повышенным риском его развития при лечении (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) эналаприлом. Обычно отек исчезает без специального лечения при отмене препарата. Положительный эффект оказывают антигистаминные препараты. В случае локализации отека в области языка или гортани следует быстро ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0,3 - 0,5 мл).

Особенности применения

При применении препарата, особенно через несколько часов после приема первой дозы, может возникнуть артериальная гипотензия, чаще на фоне сниженного объема циркулирующей крови при обширных оперативных вмешательствах, в результате терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, при проведении диализа, диарее, рвоте. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, препарат следует принимать осторожно под постоянным наблюдением врача, так как он может вызвать артериальную гипотензию с повышением содержания мочевины и креатинина в крови.
С осторожностью следует назначать Эналаприл-H-Здоровье пациентам с ишемической болезнью сердца при наличии заболеваний сосудов мозга и обструкцией выходного тракта левого желудочка, у которых резкое снижение артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Не рекомендуется применение препарата у больных, находящихся на гемодиализе, с использованием диализных мембран АN69 из-за риска развития анафилактоидных реакций.
При сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также пациентам пожилого возраста лечение эналаприлом следует начинать с минимальной дозы с последующей коррекцией под контролем артериального давления.
Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными средствами, психотропными препаратами, антипиретиками (Антипиретики – лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке), опиоидными анальгетиками (анальгетики – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), средствами для наркоза, гиполипидемическими препаратами и алкоголем. Одновременное назначение Эналаприла-H-Здоровье и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), кортикостероидов (Кортикостероиды – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), пищевых добавок и солей, содержащих калий, в особенности при лечении больных с нарушении функции почек, может привести к гиперкалиемии. При одновременном применении с иммуннодепрессантами возрастает риск угнетающего влияния на костный мозг, с циклоспоринами – риск развития почечной недостаточности, с сульфоамидными антибиотиками (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) или гипогликемическими производными сульфонилмочевины – риск развития перекрестной аллергической реакции. Эналаприл-H-Здоровье может уменьшать клиренс лития. Следует с осторожностью назначать препарат одновременно с дигиталисом, так как Эналаприл-H-Здоровье повышает чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) и реакцию сердца к действию дигиталиса.У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), после начала применения препарата возможно снижение их эффективности и дальнейшее ухудшение функции почек. У пациентов с диабетом, получающих инсулинотерапию или другие гипогликемические препараты, возможно развитие гипо- или гипергликемии.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки №20, №20х2, №30, №30х2 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua