Амлоприл

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Amlodipine;
3-етил 5-метил (4 RS)-2-[(2-аміноетокси)-метил]-4-(2-хлорофеніл)–6–метил-1,4–дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат бензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад:
1 таблетка містить: амлодипіну бесілату в перерахунку на амлодипін 0,005 г або 0,01 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальція з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС: С08С А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Амлодипiн - дигідропіридиновий антагоніст кальція другого покоління. Блокує повільні Са2+-канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно в клітини гладких м"язів судин, а також міокарда. Має вазодилятаторну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну властивості. Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м"язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Антиангінальна дія Амлоприлу-Дарниця пов‘язана з розширенням як коронарних судин, так і периферичних артеріол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) і зменшенням після навантаження на серце без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і кисню у міокарді. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. Є відомості про антиатеросклеротичні властивості препарату.
Амлоприл-Дарниця дещо пригнічує агрегацію (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, а також натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Амлоприл-Дарниця не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові і не стимулює ренін-ангіотензивну систему. При прийомі всередину швидко всмоктується з травного тракту (всмоктування–100%).

Фармакокінетика. Амлоприл-Дарниця має високу біодоступність (60 – 80 %), об‘єм розподілення препарату досягає 21 л/кг, що значно перевищує інші дигідропіридинові антагоністи кальцію. Амлодипін повільно зв‘язується з рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), що обумовлює великий період напіввиведення (Т 1/2 35 – 50 год.) Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно інертних метаболітів, які виводяться з сечею та калом. Відносно повільна швидкість метеболізму та виведення Амлоприлу-Дарниця також забезпечує продовжену дію препарату. У людей похилого віку кліренс препарату з плазми крові уповільнюється, тому дещо змінюється фармакінетичний профіль, збільшується період напіввиведення (Т 1/2 до 64 год.). Ниркова недостатність суттєво впливає на

концентрацію амлодипіну в плазмі крові та період напіввиведення, тому препарат дозволяється застосовувати для лікування гіпертензії у хворих з нирковою недостатністю. У зв‘язку з тим, що амлодипін виводиться з організму головним чином за рахунок метаболізму в печінці, у хворих з функціональною недостатністю печінки період напіввиведення препарату збільшується.

Показання для застосування

Амлоприл-Дарниця використовують для лікування артеріальної гіпертензії, як засіб першого ряду. У більшості випадків можливе застосування монотерапії. Препарат використовують для лікування ішемічної хвороби серця, зокрема при стабільній стенокардії та стенокардії Принцметала; артеріальної гіпертензії при захворюванні нирок з наявністю або відсутністю ниркової недостатності; артеріальної гіпертензії при діабетичному гломерулосклерозі.

Спосіб застосування та дози

Амлоприл-Дарниця дорослі приймають всередину незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Як антигіпертензивний засіб і при ішемічній хворобі серця у дорослих починають з дози в 5 мг, при необхідності через 7-14 днів збільшують дозу до 10 мг. Як антиангінальний засіб дорослим призначають дозу 5 мг із поступовим збільшенням дози до максимальної - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг. Досвід застосування Амлопрілу-Дарниця у дітей відсутній.

Побічна дія

Амлоприл-Дарниця звичайно добре переноситься . В окремих випадках спостерігаються: периферичні набряки, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, припливи крові, серцебиття та запаморочення. Рідше свербіж шкіри, сип, ядуха, астенія (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), судоми, диспепсія (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), гіперплазія ясен, поліморфна еритема. В деяких випадках можлива алопеція (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), запор, алтралгія, біль у спині, гінекомастія, гіперглікемія, артеріальна гіпотензія, підвищена частота сечовиділення, зміна настрою, міалгія, періодична нейтропенія (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), лейкопенія (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопенія (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). Іноді зустрічається жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогений шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), гострий інфаркт міокарда.

Передозування

Надмірна периферична вазодилатація, значне і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, піднятого положення нижніх кінцівок, промивання шлунка, введення активованого вугілля і проведення наступного лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень і контролем об"єму циркулюючої крові і діурезу; внутрішньовенне введення рідини: глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування

Літні хворі більш чутливі до Амлоприлу-Дарниця. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що потребує особливої обережності в підборі добової дози. При одночасному призначенні Амлоприлу-Дарниця і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ. Безпека застосування Амлоприлу-Дарниця в період вагітності і годування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дозволяється застосовувати з основними групами антигіпертензивних засобів, з нітратами, нестероїдними протизапальними засобами, серцевими глікозидами, варфарином і цукрознижувальними препаратами. Діуретики, інгібітори АПФ та бета-блокатори потенціюють гіпотензивну дію Амлоприлу-Дарниця.

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амлодипин - "Фармак"
• Амлодипин - "Здоровье"
• Амлодипин - "Киевский витаминный завод"
• Амлокор - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.