Амлодипин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: амлодипин;

1 таблетка содержитамлодипина бесилата 6,935 мг или 13,87 мг, что эквивалентно амлодипину| 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) медленных кальциевых каналов), блокирующий поступление ионов кальция сквозь мембраны к клеткам гладких мышц миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) эффект реализуется двумя способами: амлодипин расширяет периферические артериолы (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии)). Поскольку частота сердечних сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению употребления энергии и потребности миокарда в кислороде; амлодипин также способствует расширению коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация (Дилатация - расширение) увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных на вазоспастическую стенокардию (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных на артериальную гипертензию (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных на стенокардию способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) и липиды (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 64–80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы — 95–98%. Хорошо распределяется в организме, объем распределения — 21 л/кг. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 7–8 дней. 90% амлодипина медленно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 35–50 часов. Экскретируется почками (около 60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20–25% в виде метаболитов). Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и в грудное молоко. Не удаляется путем гемодиализа.

При назначении препарата необходимо учитывать, что у пациентов старше 65 лет период полувыведения амлодипина увеличивается до 65 часов, у пациентов с печеночной, почечной и тяжелой хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью — до 60 часов, но это не требует изменения дозирования препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), нестабильная стенокардия, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (в том числе 1 месяц после него), выраженный стеноз (Стеноз - сужение любого канала) устья аорты, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема еды.

Артериальная гипертензия стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Средняя суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости дозу постепенно, в течение 7–10 дней, повышают до максимальной суточной дозы — 10 мг. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Особенности применения

С осторожностью применяют при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки ), гипертрофической кардиомиопатии (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)), однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Грейпфрутовый сок может незначительно увеличивать концентрацию амлодипина в крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Амлодипин не предназначен для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), выраженное снижение артериального давления, васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), приливы крови к лицу; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), нервозность, потеря сознания, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), бессонница, депрессия; очень редко — атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), апатия (Апатия - отсутствие или резкое снижение выраженности эмоций, равнодушие, безразличие), ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий), амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), нарушение функции печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), панкреатит, сухость во рту, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), запор или диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен; очень редко — гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) (лодыжек и стоп); редко — сексуальные нарушения (в том числе снижение потенции), повышенная частота мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия (Дизурия – расстройство мочеиспускания ), полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) (при длительном применении); очень редко — миастения.

Со стороны кожи: очень редко — ксеродермия, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), боль в глазу; редко — ксерофтальмия (Ксерофтальмия - сильная сухость конъюнктивы, обусловленная местным заболеванием или дефицитом витамина А); очень редко — нарушение аккомодации.

Прочие: редко — диспноэ, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), паросмия (Паросмия – нарушение обоняния, которое выражается в извращении восприятия запаха ), нарушение вкусовых ощущений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Концентрацию амлодипина в крови повышают ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомального окисления (повышение риска развития побочных эффектов), снижают — индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомального окисления. Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) (задержка натрия), симпатомиметики; усиливают — амиодарон, хинидин, a₁-адреноблокаторы, нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) и другие блокаторы кальциевых каналов. Гипотензивный и антиангинальный эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), b-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) и нитраты. Препараты кальция снижают эффекты амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Передозировка

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация и падение артериального давления, рефлекторная тахикардия, нарушение сердечного ритма и проводимости. Лечение: перевести больного в положение лежа и приподнять ему ноги. Промывание желудка, назначение активированного угля, при значительном снижении артериального давления — поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не эффективен.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амлодипин - "Фармак"
• Амлодипин - "Здоровье"
• Амлокор - "Артериум"
• Амлоприл - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.