Амлодипин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Amlodipine; 3-этиловый-5-метиловый эфир(+-)-2-[(аминоэтоксиметил)]-4-(о-хлорфенил)- 1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской или без риски и фаской;

Состав: одна таблетка содержит амлодипина бесилата (в перерасчете на амлодипин) 0,01 г;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са^2+-каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са^2+- преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Обладает вазодилататорными, антигипертензивными, антиангинальными (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) свойствами.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) и, как следствие, снижения периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребления кислорода. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий и артериол, как в измененных так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация (Дилатация - расширение) увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 часов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Угнетает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлодипин-Фармак не повышает уровень катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема пищи. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата составляет 65-80 %. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический баръер. Максимальная концентрация в крови (50 нг/мл) достигается через 6-12 часов, связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы около 98%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 35-48 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1-12 нг/мл. При постоянном приеме препарата равновесная концентрация регистрируется через 7-8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73-80%) и желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20-30%). Однократный прием препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24-30 часов. У людей пожилого возраста биодоступность препарата увеличивается, а клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) снижается, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), стабильная стенокардия в том числе вазоспастическая (стенокардия Принцметалла).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) начинают с дозы 5 мг (1/2 таблетки), при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), артериальная гипотензия, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системи: тошнота, боль в животе, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), панкреатит, редко – гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен, гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) и повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: возможна головная боль, утомление, сонливость, головокружение, судороги, боли в спине, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), изменение настроения, потливость, при длительном использовании — парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) и боль в конечностях.

Аллергические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), сыпь.

Со стороны системы крови: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения.

Органы чувств: нарушение зрения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, сосудистый и кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин-Фармак можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) a- и b- адренорецепторов, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующими препаратами.

Одновременный прием Амлодипина-Фармак и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику (Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий, каким образом лекарственное средство – в отдельности и в сочетании с другими лекарственными средствами – действует на организм человека. Фармакодинамика препарата оценивается по его эффективности, переносимости, безопасности. Для этого используют особые методы клинического и функционального исследования, как при однократном введении препарата, так и во время его длительного приема. Методы должны обладать высокими чувствительностью, специфичностью, воспроизводимостью) амлодипина.

При одновременном применении Амлодипина-Фармак с другими антигипертензивными препаратами, а также со средствами для ингаляционного наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития – возможны проявления нейротоксичности, в т. ч. тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), шум в ушах; с симпатомиметиками – возможно снижение гипотензивного эффекта.

Передозировка

Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, и проведения следующего лечения: положение больного с поднятыми нижними конечностями, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, а также контролем обьема циркулирующей крови и диуреза, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками), мезатона по показаниям. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) малоэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Особенности применения

У больных с нарушением функции печени увеличивается период полувыведения препарата, что требует особой осторожности в подборе суточной дозы. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при аортальном/митральном стенозе (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки ), гипертрофической кардиомиопатии (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) с обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) путей оттока из левого желудочка, хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек, а также пожилым пациентам снижение дозы не нужно. Возможно применение препарата для лечения пациентов с дилатационной кардиомиопатией (Дилатационная кардиомиопатия – поражение сердечной мышцы, не связанное с поражением коронарных сосудов ), сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Водителям транспорта и лицам разных профессий, требующих повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции, во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковуой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вложенные в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амлодипин - "Здоровье"
• Амлодипин - "Киевский витаминный завод"
• Амлокор - "Артериум"
• Амлоприл - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.