Амлодипин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с фаской;
таблетки по 10 мг – белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричекой формы с риской и фаской;

состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на 100 % вещество и амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Форма выпуска.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производное дигидропиридина.
Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает антигипертензивное и антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие.
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим понижением общего периферического сопротивления сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым дозозависимым снижением артериального давления в положении как «лежа», так и «стоя» в течение суток.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферических артерий и понижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузки (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии)) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) Принцметала или вазоспастическая стенокардия).
У больных стенокардией регулярный прием амлодипина повышает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, перенесших инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), через кожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или страдающих стенокардией, амлодипин предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.), транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не оказывает существенного влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью) ) не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) и концентрацию липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты).
Амлодипин имеет большую продолжительность действия, его можно назначать 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается через 2 – 4 ч после приема, длительность действия – около 24 ч.

Фармакокинетика. После применения внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывания). Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 60 – 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 – 12 ч после приема. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы – 90 – 98 %. Хорошо распределяется в организме (объем распределения – 21 л/кг). Постоянная концентрация в плазме крови достигается на 7 – 8 день лечения. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и в грудное молоко. Медленно, но интенсивно метаболизируется в печени; около 90 % превращается в мало- и неактивные производные пиридина; имеет небольшой эффект «первого прохождения». Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) после однократного приема варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приеме составляет около 45 ч. Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) составляет 7 мл/минкг (у пациентов с массой тела 60 кг – 25 л/ч, у пожилых пациентов – 19 л/ч). Элиминация осуществляется почками (около 60 % – в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20 – 25 % в виде метаболитов). Выделяется с грудным молоком. Не удаляется при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов).
У больных артериальной гипертензией период полувыведения составляет около 48 ч, у пациентов старше 65 лет – увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности и при тяжелой хронической сердечной недостаточности – до 60 ч. Удлинение периода полувыведения свидетельствует о возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата при длительном его назначении. Недостаточность функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) амлодипина.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (до 100 мл).
Начальная суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости возможно увеличение через 7 – 10 дней (с учетом реакции больного) до суточной дозы 10 мг.
Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают в суточной дозе 5 – 10 мг; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.
Для пациентов худых, невысокого роста, пожилых, с нарушением функции печени начальная суточная доза составляет 2,5 мг (применяют препараты амлодипина с возможностью дозирования 2,5 мг).
При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма),
-адреноблокаторами и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) изменение режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), выраженное снижение артериального давления, васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), приливы крови к лицу; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) предсердий и желудочковая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др)); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), вертиго, бессонница, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями); очень редко – атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), апатия (Апатия - отсутствие или резкое снижение выраженности эмоций, равнодушие, безразличие), ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий), амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), нарушение функции печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), панкреатит, сухость во рту, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), запор или диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен; очень редко – гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) (лодыжек и стоп); редко – сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия (Дизурия – расстройство мочеиспускания ), полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) (при длительном применении); очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), боль в глазу; редко – ксерофтальмия (Ксерофтальмия - сильная сухость конъюнктивы, обусловленная местным заболеванием или дефицитом витамина А); очень редко – нарушение аккомодации.

Прочие: редко – диспноэ, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), паросмия (Паросмия – нарушение обоняния, которое выражается в извращении восприятия запаха ), нарушение вкусовых ощущений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), нестабильная стенокардия, выраженный стеноз (Стеноз - сужение любого канала) устья аорты, период беременности, период кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: придать больному положение лежа с приподнятыми ногами. Промыва

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амлодипин - "Фармак"
• Амлодипин - "Киевский витаминный завод"
• Амлокор - "Артериум"
• Амлоприл - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.