амлокор

инструкция по медицинскому применению
(Amlocor - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: amlodipine;
3-этил-5-метил-(4RS)-2-[(2-аминоэтокси) метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат бензенсульфонат;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит амлодипина в форме бесилата 5 мг

Дополнительные вещества: таблеттоза-80, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Амлодипин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Амлокор – селективный блокатор (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) “медленных” кальциевых каналов группы производных дигидропиридина второго поколения. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс), блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Оказывает пролонгированное дозозависимое антигипертензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением их общего периферического сопротивления (ОПСС). Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол (Артериолы – мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) и понижения ОПСС (после нагрузки), ЧСС при этом мало изменяется. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусовый и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет АV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям); увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез.
Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система – часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др). При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека).
У больных стенокардией Амлокор увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время нагрузок, снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.
У больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса (по классификации NYHA) контролируемые клинические испытания (Клиническое испытание – изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения. Термины "клиническое испытание" и "клиническое исследование" являются синонимами) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебоконтролированных исследованиях (PRAISE) у пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA) применение амлодипина на фоне терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности),
β-адреноблокаторами и ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ не приводило к повышению риска летальности. Амлокор не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)), липидный спектр плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и может применяться больными с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах Амлокор хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 64 – 80%. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы связывается 90 – 97% препарата. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде), с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20 – 25% в виде метаболитов) и с грудным молоком.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) из плазмы составляет 35 – 50 часов, в связи с чем Амлокор можно принимать один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней регулярного применения препарата.
Период полувыведения при нарушении функции печени и у пожилых пациентов удлиняется. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому Амлокор может применяться в обычных дозах для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) таких больных. Амлокор не удаляется во время диализа.

Способ использования и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии назначают 5 мг (людям пожилого возраста 2,5 мг) 1 раз в сутки; в случае необходимости дозу увеличивают до 10 мг
1 раз в сутки.
При стенокардии обычно доза составляет 5 мг 1 раз в сутки; дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Детям: Применение для лечения детей.
Опыт применения амлодипина для лечения детей отсутствует.

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи лица, ускоренное сердцебиение; редко – единичные случаи явлений, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) (желудочковая экстрасистолия и мерцание предсердий), боли в грудной клетке, периферические отеки;
• со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) чувств: утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость; редко – астения, изменение настроения, изменение зрения;
• со стороны мочеполовой системы: редко – учащение мочеиспускания;
• со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко – диспепсия, изменение режима дефекации, крайне редко – желтуха, повышение печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) (в большинстве случаев совмещенные с холестазом);
• со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия, парестезия и боль в нижних конечностях (при длительном применении);
• со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко – мультиформная эритема;
• прочие: редко – гиперплазия десен, гинекомастия, аллергические реакции.

Показания к использованию

- Артериальная гипертензия.
• Стенокардия стабильная и вазоспастическая (стенокардия Принцметала или вариантная).

Взаимодействие с другими препаратами

Амлокор можно применять одновременно с диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпреобразующего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), нитратами продолжительного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение Амлокора и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня дигоксина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) и его почечный клиренс; совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетику (Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) Амлокора.
Амлокор in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение Амлокора не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, Амлокор существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, другие антагонисты кальция могут усиливать действие Амлокора. Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и гипотензивное действия Амлокора, одновременно угнетая рефлекторную тахикардию (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Нитраты потенцируют антиангинальное действие Амлокора, однако терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из-за рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии.

Передозировка

Опыт лечения намеренной передозировки Амлокора у людей ограничен.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и длительным снижением артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов.
Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.

Особенности использования

Ограничения при применении: выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность IV функционального класса (по классификации NYHA), тяжелые нарушения функции печени. У больных с почечной недостаточностью Амлокор применяют в обычных дозах.
С осторожностью назначают препарат больным с выраженным аортальным и митральным (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Больным пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования, однако у них отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Безопасность применения при беременности и лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) не установлена.
Маловероятно, что Амлокор может влиять на способность управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua