Амлокор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: amlodipine;
3-этил-5-метил-(4RS)-2-[(2-аминоэтокси) метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат бензенсульфонат;

Состав: 1 таблетка содержит амлодипина в форме бесилата 5 мг

Дополнительные вещества: таблеттоза-80, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Амлодипин.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Амлокор – селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) “медленных” кальциевых каналов группы производных дигидропиридина второго поколения. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Оказывает пролонгированное дозозависимое антигипертензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением их общего периферического сопротивления (ОПСС). Уменьшает выраженность ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) миокарда за счет расширения периферических артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) и понижения ОПСС (после нагрузки), ЧСС при этом мало изменяется. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусовый и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет АV проводимость. Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям); увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл).
Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение АД (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система - часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др). При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека).
У больных стенокардией (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) Амлокор увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) сегмента ST во время нагрузок, снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.
У больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса (по классификации NYHA) контролируемые клинические испытания (Клиническое испытание - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебоконтролированных исследованиях (PRAISE) у пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA) применение амлодипина на фоне терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ),
β-адреноблокаторами и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ не приводило к повышению риска летальности. Амлокор не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела), липидный спектр плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови и может применяться больными с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) Амлокор хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 64 – 80%. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы связывается 90 – 97% препарата. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде), с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20 – 25% в виде метаболитов) и с грудным молоком.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из плазмы составляет 35 – 50 часов, в связи с чем Амлокор можно принимать один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней регулярного применения препарата.
Период полувыведения при нарушении функции печени и у пожилых пациентов удлиняется. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому Амлокор может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлокор не удаляется во время диализа.

Способ использования и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) назначают 5 мг (людям пожилого возраста 2,5 мг) 1 раз в сутки; в случае необходимости дозу увеличивают до 10 мг
1 раз в сутки.
При стенокардии обычно доза составляет 5 мг 1 раз в сутки; дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Детям: Применение для лечения детей.
Опыт применения амлодипина для лечения детей отсутствует.

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи лица, ускоренное сердцебиение; редко – единичные случаи явлений, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (желудочковая экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) и мерцание предсердий (Мерцание предсердий – расстройство координированной деятельности предсердий и желудочков. Ухудшается гемодинамика, развивается недостаточность кровообращения. Чаще мерцание предсердий возникает при ревматических пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, тиреотоксикозе)), боли в грудной клетке, периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости );
•  со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств: утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость; редко – астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), изменение настроения, изменение зрения;
•  со стороны мочеполовой системы: редко – учащение мочеиспускания;
•  со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко – диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), изменение режима дефекации, крайне редко – желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), повышение печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) (в большинстве случаев совмещенные с холестазом);
•  со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) и боль в нижних конечностях (при длительном применении);
•  со стороны кожных покровов: высыпания, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), редко – мультиформная эритема;
•  прочие: редко – гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен, гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), аллергические реакции.

Показания к использованию

- Артериальная гипертензия.
•  Стенокардия стабильная и вазоспастическая (стенокардия Принцметала или вариантная).

Взаимодействие с другими препаратами

Амлокор можно применять одновременно с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпреобразующего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), нитратами продолжительного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык), с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение Амлокора и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1); совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) Амлокора.
Амлокор in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение Амлокора не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, Амлокор существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, другие антагонисты кальция могут усиливать действие Амлокора. Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и гипотензивное действия Амлокора, одновременно угнетая рефлекторную тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Нитраты потенцируют антиангинальное действие Амлокора, однако терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из-за рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии.

Передозировка

Опыт лечения намеренной передозировки Амлокора у людей ограничен.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и длительным снижением артериального давления, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии (Перфузия - прохождение крови через сосудистое русло) жизненно важных органов.
Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) неэффективен.

Особенности использования

Ограничения при применении: выраженный аортальный стеноз (Стеноз - сужение любого канала), сердечная недостаточность IV функционального класса (по классификации NYHA), тяжелые нарушения функции печени. У больных с почечной недостаточностью Амлокор применяют в обычных дозах.
С осторожностью назначают препарат больным с выраженным аортальным и митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки ), обструктивной гипертрофической кардиомиопатией (Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда с преимущественным поражением межжелудочковой перегородки ).
Больным пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования, однако у них отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Безопасность применения при беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) не установл

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Амлодипин - "Фармак"
• Амлодипин - "Здоровье"
• Амлодипин - "Киевский витаминный завод"
• Амлоприл - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.