линкомицин

инструкция по медицинскому применению
(Lincomycinum - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: линкомицин, моногидрат метил-6,8-дидеокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамидо]-1-тио-D-эритро-a-D-галакто-октопиранозида гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) специфическим запахом;

состав: 1 мл содержит: линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин - 300мг;

вспомогательные вещества: трилон Б, раствор натра едкого 0,1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Линкозамиды. Код АТС J01FF02.

Фармакологические свойства

Линкомицин-Дарница - антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) из группы линкозамидов с преобладающей активностью по отношению к грамположительным микроорганизмам (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). В терапевтических дозах Линкомицин-Дарница действует на микробную клетку бактериостатически. При более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект.
Подавляет синтез белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) в микробной клетке. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков - Staphylococcus spp.
(в том числе продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis); аэробных бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) - Corinebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp.
Препарат активен также в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacterioides spp., Mycoplasma spp. Нечувствительны к Линкомицину-Дарница большинство грамотрицательных бактерий, грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), простейшие.
Устойчивость к препарату вырабатывается медленно.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения Линкомицина-Дарница в дозе 600 мг в течение 30-60 мин создается пик концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), в 2 раза превышающий таковой после приема внутрь. Заметная антибактериальная активность в плазме определяется в течение 24 ч. После внутривенного введения эффективная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) отмечается в течение 12 ч.
Накапливается препарат в печени, селезенке, почках и легких, большая часть метаболизируется. От 17 до 47 % введенного в мышцу препарата выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции тяжелого течения: сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция, гнойный менингит, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Линкомицин-Дарница - антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам, а также при аллергии (Аллергия – этот термин впервые был введен венским педиатром Пиркетом в 1906 г. В настоящее время под этим понимают измененную (повышенную или извращенную) чувствительность организма на действие какого-либо вещества – аллергена. Реакция на аллерген может протекать в виде повышенной чувствительности замедленного типа (по прошествии какого-то времени) или немедленного типа (сразу после контакта с аллергеном). Аллергия лежит в основе т.н. аллергических болезней (например, бронхиальная астма)) к пенициллинам.

Способ применения и дозы

Назначают Линкомицин-Дарница внутримышечно и внутривенно. Разовая доза для взрослых при парентеральном (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении составляет 0,6 г, суточная - 1,8 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с перерывами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг не зависимо от возраста. Внутривенно Линкомицин-Дарница вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора (0,6 г) препарата растворяют в 250 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида. Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 недель и более.

Побочное действие

Возможны тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, диарея, при быстром внутривенном введении - понижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), головокружение, общая слабость. Эти проявления обычно нетяжелы и легко контролируемы. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), лейкопения, тромбоцитопения. Реже могут появляться псевдомембранозные колиты. Препарат может угнетать нервно-мышечную передачу.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, почек; повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к Линкомицину-Дарница и клиндамицину; беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), понос, колит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Между Линкомицином-Дарница и клиндамицином существует перекрестная резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов). Парентерально препарат не следует вводить с миорелаксантами (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). Препарат не вводят в одном шприце или капельнице с канамицином и новобиоцином.

Передозирование

Острое отравление Линкомицином-Дарница не описано. При наличии признаков острого отравления прекращают введение препарата.
Назначают промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), сорбенты, возможны водные нагрузки, введение осматического мочегонного. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особенности применения

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшать разовую дозу Линкомицина-Дарница на 1/3-1/2 и увеличивать интервал между введениями. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита препарат следует отменить.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Ампулы по 1 мл и 2 мл 30 % раствора для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)), по 10 ампул в упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua