Линкомицина гидрохлорид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: lincomycin; метил-6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропилпирролидин2-карбоксамидо)-1-тио-D-еритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида моногидрат;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета;
состав: 1 капсула содержит 250 мг линкомицина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), в том числе Actinomyces spp; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae.
Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.
Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella.

Фармакокинетика. После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного канала (около 20–33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Если антибиотик принимают после еды, адсорбция (Адсорбция - поглощение, всасывание вещества из раствора или газа поверхностью твердого тела или поверхностным слоем жидкости) снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25–50 % от таковой в крови, в грудном молоке – 50–100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) препарат проникает хорошо. Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) препарата зависит от пути введения. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних дыхательных путей, заболевания ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем ), синусит, скарлатина, а также дифтерия (Дифтерия – острое инфекционное заболевание, вызываемое дифтерийными коринебактериями ) (в качестве вспомогательной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)));
– инфекции нижних дыхательных путей, острый бронхит (Острый бронхит – острое сезонное воспаление слизистой оболочки бронхов ), обострение хронического бронхита (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулы, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ), акне, раневая инфекция, рожистое воспаление, лимфаденит (Лимфаденит – представляет собой воспаление лимфатической железы ), панариций, мастит (Мастит – воспаление молочной железы, возникающее в результате попадания микробов (стафилококка, стрептококка и др.) через трещины соска в паренхиму железы. Острый мастит чаще всего возникает в период лактации после родов );
– инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), в том числе остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), гнойный артрит;
– бактериальная дизентерия.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь назначают по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 2,0 г, разделенную на 4 приема. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться не менее 10 дней, при остеомиелите - до 3 недель и больше. Для достижения оптимального всасывания рекомендуется не принимать пищу в течение 1–2 часов до и после приема линкомицина внутрь. При нарушении функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. Детям до 14 лет назначают по 30 мг/кг/сут в 3 или 4 приема; при более тяжелых инфекциях по 60 мг/кг/сут в 3 или 4 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, персистирующая диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), изменения показателей функциональных печеночных тестов, повышение активности трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода);
со стороны системы кроветворения: нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопеническая пурпура (Тромбоцитопеническая Пурпура - распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов. Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания), описаны единичные случаи апластической анемии (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ) и панцитопении (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови);
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), эксфолиативный и везикулярный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов );
другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, беременность, тяжелые заболевания печени и почек, миастения.

Передозировка

Возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначить ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики (Пробиотики - это лекарственные препараты или биологически активные добавки к пище, которые содержат в составе живые микроорганизмы, являющиеся представителями нормальной микрофлоры человека). В случае передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

Препарат не следует назначать при менингите, так как препарат плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточно высокая. Во время лечения не назначают препараты, подавляющие перистальтику кишечника. Лечение линкомицином может осложниться развитием псевдомембранозного колита как непосредственно во время приема препарата, так и через 2–3 недели после окончания антибактериальной терапии. При отсутствии необходимого лечения может развиться перитонит, шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) мегалон. Линкомицин определяется в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек рта, влагалища Линкомицина гидрохлорид применяют с осторожностью.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями органов пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)) или аллергией на пенициллин в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики).
Данная лекарственная форма (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) не показана к применению детям до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Линкомицина гидрохлорид усиливает миорелаксацию, вызванную курареподобными средствами (Курареподобные средства - лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру, вызывая ее расслабление) и средствами для наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях). Антидиарейные препараты, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин, пенициллины ослабляют эффект Линкомицина гидрохлорида. В сочетании с наркотическими аналгетиками усиливается вероятность появления респираторных (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) заболеваний. Между линкомицином и клиндамицином часто развивается перекрестная устойчивость микроорганизмов.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Правила отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Линкомицин - "Дарница"
• Линкомицин - "Артериум"
• Линкомицин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.