Линкомицин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: Lincomycin;
моногидрат метил 6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамидо]-1-тио-D-эритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида;

Состав: каждая капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин 0,25 г;

Дополнительные вещества: аэросил, кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышкой; содержимое капсул  порошок белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы линкозамидов. В терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) действует бактериостатически, при более высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S субъединицей рибосомы (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), что приводит к нарушению процесса синтеза белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) и гибели микроорганизма (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы).
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов (Аэробы - организмы, способные жить только в присутствии кислорода): Staphylococcus spp. включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях): Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
Не действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)), вирусы (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика: При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 20  40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и выделяется с молоком матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови и, в среднем, составляет 70  76 %.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) у больных с нормальной функцией печени и почек 4  6 часов, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10  20 часов. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2  4 часа.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом (примерно 30  40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 часа).

Способ использования и дозы

Препарат принимают внутрь натощак за 30  60 мин. до еды либо через 2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы не делить, не вскрывать.
Длительность курса лечения составляет 7  14 дней, при остеомиелите (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани )  3 недели и более.
При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3  1/2 и увеличить интервал между приемами.

Детям: Детям в возрасте от 3 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 2  3 приема, в тяжелых случаях  60 мг/кг массы тела в сутки в 3 – 4 приема.

Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 часов при тяжелом течении инфекции (в сутки  2,0 г).

Побочные действия

При применении Линкомицина возможны:
•  cо стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, боль в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), билирубина в плазме крови), эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода);
•  со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов);
•  аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), редко  ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией );
•  головокружение, мышечная слабость.

Показания к использованию

Назначают Линкомицин при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
•  инфекции костей, суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (остеомиелиты, септические артриты);
•  инфекции верхних и нижних дыхательных путей, отит (Отит - воспаление уха), синусит;
•  гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ), инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление;
•  как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
•  наркотическими анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
•  средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
•  ингаляционными анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие), миорелаксантами (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности);
•  холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают всасывание Линкомицина);
•  пиридостигмином, неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
•  левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
•  с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.

Передозировка

При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ).
Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита Линкомицин следует отменить.

Особенности использования

C осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища.
Во время длительной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС. Срок годности  3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Капсулы по 0,25 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Линкомицин - "Дарница"
• Линкомицин - "Здоровье"
• Линкомицина гидрохлорид - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.