линкомицин

инструкция по медицинскому применению
(Lincomycin - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: Lincomycin;
моногидрат метил 6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамидо]-1-тио-D-эритро-α-D-галакто-октопиранозида гидрохлорида;

Состав: каждая капсула (Капсулы – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов) содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин 0,25 г;

Дополнительные вещества: аэросил, кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и крышкой; содержимое капсул  порошок белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S субъединицей рибосомы (Рибосомы – внутриклеточные частицы, состоящие из РНК и белков, участвуют в биосинтезе белка. Обнаружены в клетках всех живых организмов) бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), что приводит к нарушению процесса синтеза белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) и гибели микроорганизма (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека).
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов (Аэробы – организмы, способные жить только в присутствии кислорода (почти все животные и растения, многие микроорганизмы)): Staphylococcus spp. включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
Не действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика: При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 20  40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), легкие (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и выделяется с молоком матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и, в среднем, составляет 70  76 %.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) у больных с нормальной функцией печени и почек 4  6 часов, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10  20 часов. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2  4 часа.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом (примерно 30  40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 часа).

Способ использования и дозы

Препарат принимают внутрь натощак за 30  60 мин. до еды либо через 2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы не делить, не вскрывать.
Длительность курса лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) составляет 7  14 дней, при остеомиелите  3 недели и более.
При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3  1/2 и увеличить интервал между приемами.

Детям: Детям в возрасте от 3 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 2  3 приема, в тяжелых случаях  60 мг/кг массы тела в сутки в 3 – 4 приема.

Взрослым

Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 часов при тяжелом течении инфекции (в сутки  2,0 г).

Побочные действия

При применении Линкомицина возможны:
• cо стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), билирубина в плазме крови), эзофагит;
• со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко  ангионевротический отек, анафилактический шок;
• головокружение, мышечная слабость.

Показания к использованию

Назначают Линкомицин при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции костей, суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (остеомиелиты, септические артриты);
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, отит (Отит – воспаление уха), синусит;
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление;
• как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
• наркотическими анальгетиками (анальгетики – лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
• средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
• ингаляционными анестетиками (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с), миорелаксантами (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности);
• холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают всасывание Линкомицина);
• пиридостигмином, неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
• левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
• с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.

Передозировка

При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз.
Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита Линкомицин следует отменить.

Особенности использования

C осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища.
Во время длительной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС. Срок годности  3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Капсулы по 0,25 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua