линкомицин

инструкция по медицинскому применению
(Lincomycin - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: lincomycinе; линкомицин; (2S-метил-6,8-дидезокси-6-(1-метил-4пропил-2-пирролидинил)карбониламино-1-тио-D-галакто-окто-пиранозид;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость, с легким (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) специфическим запахом;

состав: 1 мл раствора содержит 0,3 г линкомицина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на линкомицин);

вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль (трилон Б), 0,1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы линкозамидов. В зависимости от концентрации препарата и чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к нему микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) обладает бактериостатическим или бактерицидным действием. Угнетает синтез белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) в бактериальной клетке. Активен по отношению к граммположительным микроорганизмам (стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, коринебактериальной дифтерии) и некоторым анаэробам, включая возбудителей газовой гангрены. Не влияет на граммотрицательные бактерии (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) и вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека). Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается и широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Через гематоэнцефалический барьер проникает медленно. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом.

Показания к применению

Септические состояния, стафилококковые инфекции, острый и хронический (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) остеомиелит, гнойные инфекции кожи, отиты (Отит – воспаление уха) и прочие инфекции, вызванные чувствительными к Линкомицину микроорганизмами.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворив стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или водой для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)). Разовая доза составляет 0,5 г, суточная – 1,5 г.
При тяжелом течении заболевания суточную дозу можно повысить до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в день, с интервалом 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг на 1 кг массы тела. Внутривенно Линкомицин вводят только капельно, в дозе 0,5 г в 250 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, со скоростью 60-80 капель за 1 мин.
Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) - 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и больше.

Побочное действие

Возможны тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и билирубина в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты). При быстром в/в введении - снижение АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), головокружение, слабость.

Противопоказания

Тяжелые заболевания печени и почек, повышенная чувствительность к Линкомицину, периоды беременности и лактации.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение: симптоматическое.

Особенности применения

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу Линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При внутримышечном введении, для предотвращения асептического абсцесса, препарат следует вводить глубоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя вводить парентерально (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) вместе с миорелаксантами (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) периферического действия и со средствами для ингаляционного наркоза, поскольку отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм (Антагонизм – вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) противомикробного действия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл или 2 мл в ампулах, № 10 в пачке из картона, № 5х2 в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua