Кимацеф

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: сefuroxime;
натрия (6R, 7R)-3-[(карбамоилокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил] амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Состав: 1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли в пересчете на цефуроксим 0,75 или 1,5 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) второго поколения для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения. Имеет бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это в свою очередь приводит к нарушению процесса деления микроорганизма (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) и его гибели.
Цефуроксим имеет широкий антибактериальный спектр действия. Активный относительно следующих возбудителей: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые резистентны к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, которые резистентны к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика: После внутримышечного введения в дозе 0,75 г максимальная концентрация достигается через 45 минут и составляет 27 мкг/мл.
При внутривенном введении 0,75 г или 1,5 г цефуроксима через 15 минут уровни в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигают 50 и 100 мкг/мл соответственно. В терапевтических концентрациях препарат сохраняется 5,3 часа (при дозе 0,75 г) и 8 часов (при дозе 1,5 г). Определяется в плевральной жидкости, мокроте (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), в суставном выпоте, костной ткани, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), определяется в грудном молоке. С белками плазмы связывается до 50 %.
Экскретируется почками путем гломерулярной фильтрации (50 %) и тубулярной секреции (50 %). Около 89 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов, через 24 часа препарат выводится полностью.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) при внутривенном и внутримышечном введении составляет около
70 минут (у новорожденных может быть в 3 - 5 раз выше).

Способ использования и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Препарат применяют внутривенно или внутримышечно.
Для внутривенного введения во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 8 мл воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)); во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 16 мл воды для инъекций;
для внутримышечного введения к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 3 мл или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций);
для приготовления инфузионного раствора к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г добавляют 8 или 16 мл воды для инъекций. После растворения препарата добавляют необходимое количество (50 – 100 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям: Новорожденным и детям до 3 месяцев препарат назначают из расчета 10 - 30 мг/кг в сутки; старше 3 месяцев - 30 - 100 мг/кг в сутки. Количество введений - 2 - 3 раза.

Взрослым назначают по 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Курс лечения, как правило, - 5 - 10 дней.
При менингите назначают: новорожденным 100 мг/кг в сутки внутривенно, при улучшении состояния больного - 50 мг/кг в сутки внутривенно; детям грудного возраста и старше - внутривенно 200 - 400 мг/кг в сутки в 3 - 4 приема (снижая до 100 мг/кг в день через 3 дня или при улучшении состояния); взрослым - по 3 г внутривенно каждые 8 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат Кимацеф назначают в дозе 1,5 г с введением наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях), далее при абдоминальных (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу), тазовых и ортопедических операциях при необходимости - по 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 часов; при операциях на сердце, легких, сосудах, пищеводе - по 0,75 г внутримышечно 3 раза в сутки в течение 24 - 48 часов (при операциях на открытом сердце общая доза составляет до 6 г).
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки): при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) 10 - 20 мл/мин – 0,75 г препарата Кимацеф 2 раза в сутки; при клиренсе менее 10 мл/мин – 0,75 г препарата 1 раз в сутки.
При гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) необходимо вводить 0,75 г препарата внутривенно или внутримышечно в конце каждой процедуры. При продолжительном перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) или быстрой фильтрации крови в медицинских центрах рекомендована доза 0,75 г 2 раза в сутки.

Побочные действия

При применении препарата Кимацеф могут наблюдаться
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит, дисбактериоз (Дисбактериоз - изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания);
•  со стороны системы крови: гипопротромбинемия;
•  аллергические реакции: высыпания на коже, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), очень редко - отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли);
•  со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит;
•  местные реакции: болезненные ощущения на месте внутримышечной инъекции, при внутривенном введении - флебит.

Показания к использованию

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, бактериальная септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса), перитонит, менингит, а также:
•  инфекции верхних дыхательных путей: бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких;
•  инфекции ЛОР-органов: синуситы, тонзиллиты, фарингиты (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем );
•  инфекции мочеполовых путей: уретрит, острый и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
•  инфекции кожи и мягких тканей: рожа, раневые инфекции, пиодермия (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение), фурункулез;
•  инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры): остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), септический артрит;
•  инфекции органов малого таза;
•  инфекции пищеварительного тракта;
•  острый гонококковый уретрит и цервицит;
•  профилактика инфекционных осложнений после операций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Кимацеф с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс, увеличивает период полувыведения и повышает риск токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действия препарата Кимацеф.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Смешивание препарата Кимацеф с аминогликозидами в одном объеме может привести к взаимной инактивации (Инактивация - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности), поэтому не следует смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном применении их следует вводить в разные участки тела с интервалом не менее чем 1 час.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть судороги.
Лечение: применение противосудорожных препаратов; гемодиализ, перитонеальный гемодиализ.
При длительном применении в высоких дозах возможно изменение картины периферической крови: гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), транзиторная эозинофилия, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). При отмене препарата данные нарушения, как правило, изчезают.

Особенности использования

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью назначают препарат грудным и недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при указании на колит в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), при сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)).
При продолжительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз препарата) и проводить профилактику дисбактериоза.
Во время лечения препаратом Кимацеф не следует употреблять алкоголь.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Срок годности – 2 года.
После разведения препарат может храниться 48 часов при температуре 4 0С и 7 часов - при
температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Во время хранения допускается пожелтение раствора, что не является признаком непригодности препарата.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,75 г или 1,5 г во флаконах.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Цефоктам - "Дарница"
• Цефуроксим - "Борщаговский ХФЗ"
• Цефуроксим - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.