АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Cefuroxime

Смотрите также:

• Цефоктам - "Дарница"
• Цефуроксим - "Борщаговский ХФЗ"
• Цефуроксим - "Здоровье"

Общая характеристика

Международное и химическое название: сefuroxime;
натрия (6R, 7R)-3-[(карбамоилокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил] амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Состав: 1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли в пересчете на цефуроксим 0,75 или 1,5 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) второго поколения для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения. Имеет бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это в свою очередь приводит к нарушению процесса деления микроорганизма (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) и его гибели.
Цефуроксим имеет широкий антибактериальный спектр действия. Активный относительно следующих возбудителей: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые резистентны к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, которые резистентны к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика: После внутримышечного введения в дозе 0,75 г максимальная концентрация достигается через 45 минут и составляет 27 мкг/мл.
При внутривенном введении 0,75 г или 1,5 г цефуроксима через 15 минут уровни в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигают 50 и 100 мкг/мл соответственно. В терапевтических концентрациях препарат сохраняется 5,3 часа (при дозе 0,75 г) и 8 часов (при дозе 1,5 г). Определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), определяется в грудном молоке. С белками плазмы связывается до 50 %.
Экскретируется почками путем гломерулярной фильтрации (50 %) и тубулярной секреции (50 %). Около 89 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов, через 24 часа препарат выводится полностью.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при внутривенном и внутримышечном введении составляет около
70 минут (у новорожденных может быть в 3 - 5 раз выше).

Способ использования и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) возбудителя.
Препарат применяют внутривенно или внутримышечно.
Для внутривенного введения во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 8 мл воды для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)); во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 16 мл воды для инъекций;
для внутримышечного введения к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 3 мл или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии;
для приготовления инфузионного раствора к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г добавляют 8 или 16 мл воды для инъекций. После растворения препарата добавляют необходимое количество (50 – 100 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям: Новорожденным и детям до 3 месяцев препарат назначают из расчета 10 - 30 мг/кг в сутки; старше 3 месяцев - 30 - 100 мг/кг в сутки. Количество введений - 2 - 3 раза.

Взрослым назначают по 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Курс лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)), как правило, - 5 - 10 дней.
При менингите назначают: новорожденным 100 мг/кг в сутки внутривенно, при улучшении состояния больного - 50 мг/кг в сутки внутривенно; детям грудного возраста и старше - внутривенно 200 - 400 мг/кг в сутки в 3 - 4 приема (снижая до 100 мг/кг в день через 3 дня или при улучшении состояния); взрослым - по 3 г внутривенно каждые 8 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат Кимацеф назначают в дозе 1,5 г с введением наркоза, далее при абдоминальных (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу), тазовых и ортопедических операциях при необходимости - по 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 часов; при операциях на сердце, легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), сосудах, пищеводе - по 0,75 г внутримышечно 3 раза в сутки в течение 24 - 48 часов (при операциях на открытом сердце общая доза составляет до 6 г).
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина: при клиренсе 10 - 20 мл/мин – 0,75 г препарата Кимацеф 2 раза в сутки; при клиренсе менее 10 мл/мин – 0,75 г препарата 1 раз в сутки.
При гемодиализе необходимо вводить 0,75 г препарата внутривенно или внутримышечно в конце каждой процедуры. При продолжительном перитонеальном диализе или быстрой фильтрации крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) в медицинских центрах рекомендована доза 0,75 г 2 раза в сутки.

Побочные действия

При применении препарата Кимацеф могут наблюдаться
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит, дисбактериоз (Дисбактериоз – изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания);
•  со стороны системы крови: гипопротромбинемия;
•  аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): высыпания на коже, зуд, крапивница, лихорадка, очень редко - отек Квинке;
•  со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит;
•  местные реакции: болезненные ощущения на месте внутримышечной инъекции, при внутривенном введении - флебит.

Показания к использованию

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, а также:
•  инфекции верхних дыхательных путей: бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких;
•  инфекции ЛОР-органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)): синуситы, тонзиллиты, фарингиты (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Отит – воспаление уха);
•  инфекции мочеполовых путей: уретрит, острый и хронический (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
•  инфекции кожи и мягких тканей: рожа, раневые инфекции, пиодермия, фурункулез;
•  инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры): остеомиелит, септический артрит;
•  инфекции органов малого таза;
•  инфекции пищеварительного тракта;
•  острый гонококковый уретрит и цервицит;
•  профилактика инфекционных осложнений после операций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата Кимацеф с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс, увеличивает период полувыведения и повышает риск токсического (Токсический – ядовитый, вредный для организма) действия препарата Кимацеф.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Смешивание препарата Кимацеф с аминогликозидами в одном объеме может привести к взаимной инактивации, поэтому не следует смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном применении их следует вводить в разные участки тела с интервалом не менее чем 1 час.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть судороги.
Лечение: применение противосудорожных препаратов; гемодиализ, перитонеальный гемодиализ.
При длительном применении в высоких дозах возможно изменение картины периферической крови: гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), транзиторная эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При отмене препарата данные нарушения, как правило, изчезают.

Особенности использования

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью назначают препарат грудным и недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при указании на колит в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), при сниженном свертывании крови, язве желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва).
При продолжительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз препарата) и проводить профилактику дисбактериоза.
Во время лечения препаратом Кимацеф не следует употреблять алкоголь.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Срок годности – 2 года.
После разведения препарат может храниться 48 часов при температуре 4 0С и 7 часов - при
температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Во время хранения допускается пожелтение раствора, что не является признаком непригодности препарата.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,75 г или 1,5 г во флаконах.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua