цефоктам

инструкция по медицинскому применению
(Cefoktam - "Дарница")

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; (6R,7R)-3-[(карбомоілокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5 -тіа-1-азобіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилату натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, малогігроскопічний;

склад: 1 флакон містить 250 мг, 750 мг, 1500 мг порошку цефуроксиму натрієвої солі стерильної безводної у перерахуванні на цефуроксим.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін"єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01 DA06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості ?-лактамаз.
Високоактивний щодо Staphylococcus aureus, включаючи штами, що є стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium та інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують ?-лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним щодо штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний щодо Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Після внутрішньом"язового введення в дозі 750 мг час досягнення максимальної концентрації в крові майже 45 хв і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г, на кінець інфузії максимальна концентрація, відповідно, 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.
Зв’язується з білками плазми на 50 %. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м"яких тканинах. Проходить крізь плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), секретуєтся з грудним молоком, проникає крізь ГЕБ.
Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незмінному стані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50 % секретується в ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках.
Період напіввиведення при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разів вище).

Показання для застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, емпіема плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції сечовивідних шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія; інфекції м’яких тканин – бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит; запальні захворювання орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))ів малого тазу (в акушерстві та гінекології); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого тазу, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб застосування та дози

Цефоктам вводять лише внутрішньом’язово і внутрішньовенно.
Розчини для розчинення порошку цефуроксиму: 5 % глюкоза (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 5% глюкоза та 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 5 % глюкоза та 0,2 % хлористий натрій для ін’єкцій, вода для ін’єкцій.
Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг препарату, обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.
Внутрішньовенно: розчиняють 750 мг препарату не менш, ніж у 6 мл води для ін’єкцій.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хв) 750 мг препарату розчиняють не менш ніж у 25 мл розчинника (вода для ін"єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).
Розчини для внутрішньовенного вливання: 5 % глюкоза для ін’єкцій, 5 % глюкоза та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % глюкоза и 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій.
Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначають по 750-1500 мг препарату 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін"єкціями може бути скорочений до 6 год. Добова доза препарату – 3-6 г. Тривалість призначення, як правило, не перевищує 5-10 днів.
Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг на добу за 3-4 введення.
Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг.
Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг на добу за 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін’єкцій по 750 мг, які вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.
Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньовенно за 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг на добу внутрішньовенно.
Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом’язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатин (Креатин – азотосодержащая органическая кислота. Входит в состав фосфокреатина – запасного энергетического вещества в клетках мышц и мозга)іну 10-20 мл/хв рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 750 мг 1 раз на добу. Хворим, що перебувають на діалізі, наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.

Побічна дія

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, пропасниця, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко – анафілактичний шок; зрідка відзначаються поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у плазм (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)і крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні – тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували цефуроксим, була виявлена позитивна реакція Кумбса.

Протипоказання

Підвищена чутливість до Цефоктаму та інших ?-лактамних антибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнез (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)і, у т. ч. неспецифічний виразковий коліт.

Передозування

Судоми.
Лікування. Застосування протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування

Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому зсіданні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки. При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Застосування препарату під час вагітності показане лише в тих випадках, коли передбачувана користь перевищує можливий негативний вплив на плід. При необхідності застосування препарату в період лактації варто припинити годування груддю.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.
Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Цефоктам, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцит (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям)ів (нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичними антибіотиками (наприклад, аміноглікозидами) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс Цефоктаму. Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Препарат не застосовують після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 0,25 г, 0,75 г, 1,5 г у флаконі. По 1, 5, 10, 20 або 40 флаконів в упаковці.
По 1 флакону по 0,25 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін’єкцій-Дарниця в ампулі по 5 мл) в упаковці. По 1 флакону по 0,75 г або 1,5 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін’єкцій-Дарниця в ампулі по 10 мл) в упаковці.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua