Цефоктам

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; (6R,7R)-3-[(карбомоілокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5 -тіа-1-азобіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилату натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, малогігроскопічний;

склад: 1 флакон містить 250 мг, 750 мг, 1500 мг порошку цефуроксиму натрієвої солі стерильної безводної у перерахуванні на цефуроксим.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін"єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01 DA06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) II покоління для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості ?-лактамаз.
Високоактивний щодо Staphylococcus aureus, включаючи штами, що є стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium та інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують ?-лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним щодо штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний щодо Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Після внутрішньом"язового введення в дозі 750 мг час досягнення максимальної концентрації в крові майже 45 хв і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г, на кінець інфузії максимальна концентрація, відповідно, 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.
Зв’язується з білками плазми на 50 %. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м"яких тканинах. Проходить крізь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), секретуєтся з грудним молоком, проникає крізь ГЕБ.
Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незмінному стані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50 % секретується в ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках.
Період напіввиведення при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разів вище).

Показання для застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, емпіема плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції сечовивідних шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія; інфекції м’яких тканин – бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит; запальні захворювання органів малого тазу (в акушерстві та гінекології); гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.); інші інфекції – перитоніт, септицемія (Септицемия - токсическая форма сепсиса), менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого тазу, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб застосування та дози

Цефоктам вводять лише внутрішньом’язово і внутрішньовенно.
Розчини для розчинення порошку цефуроксиму: 5 % глюкоза (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 5% глюкоза та 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 5 % глюкоза та 0,2 % хлористий натрій для ін’єкцій, вода для ін’єкцій.
Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг препарату, обережно струшують флакон до утворення однорідної суспензії.
Внутрішньовенно: розчиняють 750 мг препарату не менш, ніж у 6 мл води для ін’єкцій.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хв) 750 мг препарату розчиняють не менш ніж у 25 мл розчинника (вода для ін"єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).
Розчини для внутрішньовенного вливання: 5 % глюкоза для ін’єкцій, 5 % глюкоза та розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 5 % глюкоза и 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій, 10 % глюкоза для ін’єкцій, розчин Рінгера лактатний для ін’єкцій, 0,9 % хлористий натрій для ін’єкцій.
Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначають по 750-1500 мг препарату 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін"єкціями може бути скорочений до 6 год. Добова доза препарату – 3-6 г. Тривалість призначення, як правило, не перевищує 5-10 днів.
Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг на добу за 3-4 введення.
Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг.
Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг на добу за 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у вигляді однієї або двох ін’єкцій по 750 мг, які вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.
Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньовенно за 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг на добу внутрішньовенно.
Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях). При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом’язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/хв рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 750 мг 1 раз на добу. Хворим, що перебувають на діалізі, наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.

Побічна дія

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), еозинофілія, лейкопенія (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропенія (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ).
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, пропасниця, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко – анафілактичний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии); зрідка відзначаються поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні – тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували цефуроксим, була виявлена позитивна реакція Кумбса.

Протипоказання

Підвищена чутливість до Цефоктаму та інших ?-лактамних антибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч. неспецифічний виразковий коліт.

Передозування

Судоми.
Лікування. Застосування протисудомних засобів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування

Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Обережно призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому зсіданні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки. При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу (Дисбактериоз - изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания). У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Застосування препарату під час вагітності показане лише в тих випадках, коли передбачувана користь перевищує можливий негативний вплив на плід. При необхідності застосування препарату в період лактації варто припинити годування груддю.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.
Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Цефоктам, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичними антибіотиками (наприклад, аміноглікозидами) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс Цефоктаму. Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Загальні відомості про продукт

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Препарат не застосовують після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 0,25 г, 0,75 г, 1,5 г у флаконі. По 1, 5, 10, 20 або 40 флаконів в упаковці.
По 1 флакону по 0,25 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін’єкцій-Дарниця в ампулі по 5 мл) в упаковці. По 1 флакону по 0,75 г або 1,5 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін’єкцій-Дарниця в ампулі по 10 мл) в упаковці.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кимацеф - "Артериум"
• Цефуроксим - "Борщаговский ХФЗ"
• Цефуроксим - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.