АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Cefuroxime

Смотрите также:

• Цефоктам - "Дарница"
• Кимацеф - "Артериум"
• Цефуроксим - "Борщаговский ХФЗ"

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, слегка гигроскопический, кристаллический;

состав: 1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентно цефуроксиму 750 мг или 1500мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефуроксим - цефалоспорин II поколения для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения, обладающий бактерицидным действием. Противомикробный механизм связан с угнетением активности микробного фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). Препарат имеет широкий спектр действия, стойкий в присутствии большинства b-лактамаз, действует на штаммы, стойкие к ампициллину и амоксициллину. Активен относительно таких микроорганизмов:
грамотрицательных аэробов (Аэробы – организмы, способные жить только в присутствии кислорода (почти все животные и растения, многие микроорганизмы)): Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т. ч. ампициллинорезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампициллинорезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, которые синтезируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);
грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, которые образовывают пенициллиназу, за исключением метициллинорезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, (а также другие b-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробов: Peptococcus и Peptostreptococcus species, грамположительные бактерии (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) (в т.ч. Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
к препарату частично стойкие: Proteus morganii, Proteus vulgaris;
микроорганизмы, которые не чувствительны к Цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp.

Фармакокинетика. Цефуроксим используется только парентерально, так как быстро разрушается желудочным соком (Желудочный сок – пищеварительный сок, выделяемый слизистой оболочкой желудка, бесцветная жидкость с кислой реакцией. Содержит ферменты, осуществляющих начальную стадию расщепления питательных веществ, а также соляную кислоту, слизь и т.н. "внутренний фактор" (фактор Касла), способствующий всасыванию витамина B12. У человека выделяется до 2 л за сутки желудочного сока). При внутримышечном введении препарата в дозе 0,75 г максимальная концентрация получается через 45-60 минут и составляет приблизительно 27-30 мкг/мл. При внутривенном введении в дозе 0,75 г и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови составляет приблизительно 50 %. Препарат образовывает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желче, мокроте, костной и мягких тканях, миокарде (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), коже. При воспалении мозговых оболочек Цефуроксим хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и может выделяться с женским молоком. Период полувыведения (T1/2) препарата при внутримышечном и внутривенном введении составляет приблизительно 1,5 часа (у новорожденных и грудных детей Т1/2 увеличен и может колебаться от 4 до 6,5 часов). Больше 80 % введенного препарата элиминируется почками в неизменном состоянии: приблизительно 50 % клубочковой фильтрацией и приблизительно 50 % - канальциевой секрецией на протяжении 8 часов, образовывая эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. Через 24 часа препарат уже не определяется в организме.

Показания к применению

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (как монотерапия, так и в комплексе с другими антибактериальными препаратами):
инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Отит – воспаление уха);
инфекции дыхательных путей: острые и хронические (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), послеоперационные инфекции органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) грудной полости;
инфекции кожи: фурункулез, пиодермия, импетиго;
инфекции мягких тканей: рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры): остеомиелит, септический артрит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
инфекции, которые передаются половым путем: гонорея (острый, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;
другие инфекции: септицемия, менингит, перитонит;
профилактика послеоперационных инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Способ применения и дозы

Цефуроксим вводят лишь внутримышечно или внутривенно. Для приготовления раствора для внутримышечного введения к 0,75 г препарата - 3 мл воды для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 3-7,5 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида; к 1,5 г препарата прибавляют 6 мл воды для инъекций или 6-15 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида, встряхивают до возникновения суспензии или раствора. В зависимости от объема растворителя препарат может образовывать непрозрачную молочную суспензию или желтоватый раствор. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 0,75 г препарата - не менее, чем в 9 мл воды для инъекций; 1,5 г препарата - не менее, чем в 15 мл воды для инъекций. Приготовленный pacтвор может окрашиваться в цвета - от бледно-желтого до светло-янтарного. Разная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата. Вводят медленно - на протяжении 3-5 минут.
Для приготовления раствора для инфузий к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г прибавляют 50 мл или 100 мл растворителя, который может быть изотоническим (0,9 %) раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 5 % раствором глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией).
Взрослым назначают по 0,75 г (при инфекциях, которые вызваны грамположительными микроорганизмами) и по 1,5 г (при инфекциях, которые вызваны грамотрицательными микроорганизмами) 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. Интервал между введениями равняется 6-8 ч. Суточная доза Цефуроксима составляет в среднем 3,0-6,0 г.
При гонорее препарат вводят в дозе 1,5 г единовременно или распределенную на две инъекции в обе седалищные мышцы.
Детям возрастом до 14 лет и грудным детям возрастом от 2 месяцев назначают препарат внутримышечно или внутривенно в дозе 30 - 100 мг/кг массы тела в сутки, которая распределена на 3-4 введения. Средняя доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным и грудным детям до 2 месяцев назначают в дозе 30-100 мг/кг/сутки, распределенной на 2-3 инъекции, но при этом необходимо иметь в виду, что Т1/2 цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз продолжительней, чем у взрослых.
Препарат можно использовать как средство монотерапии при менингите, если он вызван чувствительными штаммами: взрослым назначают 3,0 г внутривенно каждые 8 часов; грудным детям возрастом от 2 месяцев и детям возрастом до 14 лет назначают 200 - 240 мг/кг/сутки внутривенно, распределенные на 3-4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу можно снизить до 100 мг/кг массы в сутки. Для новорожденных и грудных детей возрастом до 2 месяцев суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сутки внутривенно, которую необходимо распределить на 3 или 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 50 мг/кг массы в сутки внутривенно.
Для профилактики послеоперационных осложнений доза составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз при проведении абдоминальных (Абдоминальный – брюшной, относящийся к животу), тазовых и ортопедических операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах одноразовая доза составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; потом вводят 0,75 г Цефуроксима внутримышечно 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин.) рекомендуют вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; в более трудных случаях (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.) - 0,75 г 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения. Цефуроксимом зависит от характера и меры проявления патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического тестирования. Обычная продолжительность лечения колеблется в пределах от 5 до 10 дней. При большинстве инфекционных болезней лечение длится как минимум еще 24 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта лечения результатами бактериологического анализа.

Побочное действие

При применении препарата побочное действие возникает относительно редко, умеренно выражено и носит обратимый характер. Прием препарата может вызывать такие побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, анорексия, повышение активности трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) крови, билирубина, холестаз, дисбиоз кишечника;
со стороны системы кровообразования: анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолиз эритроцитов (Эритроциты – красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), гипопротромбинемия;
аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): высыпания, зуд, крапивница, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок;
местные реакции: боль или инфильтрат в месте введения; после внутривенного введения в некоторых случаях - флебит;
другие: иногда наблюдается транзиторное повышение уровня печеночных энзимов, особенно у пациентов с патологией печени, но данных о прямом вредном влиянии препарата на функциональное состояние печени нет. Головная боль, сонливость, дизурия, интерстициальный нефрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к антибиотикам (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы цефалоспоринов и пенициллинов, болезни, которые сопровождаются кровотечением из ЖКТ; заболевания пищеварительного канала в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), особенно неспецифический язвенный колит или энтерит; I триместр беременности, кормление грудью.

Передозировка

Необоснованно большие дозы препарата могут вызывать возбуждение ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), которое проявляется в виде судорог. Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Уровень Цефуроксима в плазме крови может быть снижен применением гемодиализа или перитонеального диализа.

Особенности применения

В большинстве случаев эффективна монотерапия Цефуроксимом. При необходимости препарат можно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или в виде инъекций), преимущественно для профилактики послеоперационных осложнений в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.
Внутримышечные инъекции в верхний внешний квадрант большой седалищной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться в том, что игла находится вне сосудов.
Для предупреждения появления флебита раствор Цефуроксима необходимо вводить внутривенно медленно на протяжении 2-4 минут. При печеночной и почечной недостаточности дозу препарата уменьшают. Для больных с почечной патологией (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин.) суточная доза антибиотика не должна превышать 0,75 г. В случае больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо проводить коррекцию дозы Цефуроксима и мониторинг его концентрации в плазме крови. При продолжительном применении препарата необходимо проводить бактериологические исследования для определения появления дисбактериоза (Дисбактериоз – изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания). С осторожностью назначают детям и взрослым, предрасположенным к аллергическим реакциям. Пациентам преклонного возраста и изможденным больным целесообразно одновременно назначать препараты витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) К. Следует учитывать, что у новорожденных вывод препарата в 3-5 раз ниже, чем у взрослых. Как и при применении других антибиотиков, долгодействующее, неконтролируемое применение Цефуроксима может оказывать содействие развитию стойких к препарату микроорганизмов. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом и тератогенном действии препарата нет, тем не менее он не должен использоваться в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата необходимо прекратить кормление ребенка грудью. Целесообразно контролировать (при продолжительном применении) клеточный состав периферической крови, функцию почек и печени. Возможно появление положительной реакции на сахар в моче. С осторожностью назначают водителям транспортных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1,5 г Цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может использоваться вместе с метронидазолом (500 мг/100 мл), причем оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 часов при температуре до 25 °С.
Препарат совместим со стерильным 1 % раствором лидокаина гидрохлорида и с большинством других общеупотребляемых растворителей, которые используются для приготовления растворов для парентерального введения. Препарат сохраняет фармакологические свойства на протяжении 24 часов при комнатной температуре в таких растворителях:
0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;
5 % раствор глюкозы (декстрозы) для инъекций;
10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
Раствор бикарбоната натрия для инъекций в концентрации 2,74 % существенно влияет на окраску препарата после растворения, поэтому его не рекомендуют использовать как растворитель.
При одновременном применении с потенциально нефротоксическими антибиотиками (аминогликозиды, полимиксин В) и сильнодействующими диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид) повышается риск поражения почек, наследственно предрасположенных заболеваний суставов - кровотечений; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение активности обоих антибиотиков; при объединении с фенилбутазоном и пробеноцидом снижается клиренс Цефуроксима и повышается его концентрация в крови.

Общие сведения о продукте

Упаковка. Флаконы по 0,75 г, или 1,5 г порошка, по 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.
Не следует использовать препарат после окончания срока годности. Приготовленный раствор Цефуроксима сохраняет активность на протяжении 48 часов при условии хранения его в холодильнике (при температуре 2-8 °С) и на протяжении 24 часов при температуре не выше 25°С. Но общим правилом должно быть использование только свежеприготовленных растворов препарата!

Условия отпуска. По рецепту.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua