Цефуроксим

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, слегка гигроскопический, кристаллический;

состав: 1 флакон содержит цефуроксима натрия эквивалентно цефуроксиму 750 мг или 1500мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефуроксим - цефалоспорин II поколения для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения, обладающий бактерицидным действием. Противомикробный механизм связан с угнетением активности микробного фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). Препарат имеет широкий спектр действия, стойкий в присутствии большинства b-лактамаз, действует на штаммы, стойкие к ампициллину и амоксициллину. Активен относительно таких микроорганизмов:
грамотрицательных аэробов (Аэробы - организмы, способные жить только в присутствии кислорода): Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т. ч. ампициллинорезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампициллинорезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, которые синтезируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);
грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, которые образовывают пенициллиназу, за исключением метициллинорезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, (а также другие b-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях): Peptococcus и Peptostreptococcus species, грамположительные бактерии (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) (в т.ч. Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
к препарату частично стойкие: Proteus morganii, Proteus vulgaris;
микроорганизмы, которые не чувствительны к Цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp.

Фармакокинетика. Цефуроксим используется только парентерально, так как быстро разрушается желудочным соком. При внутримышечном введении препарата в дозе 0,75 г максимальная концентрация получается через 45-60 минут и составляет приблизительно 27-30 мкг/мл. При внутривенном введении в дозе 0,75 г и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови составляет приблизительно 50 %. Препарат образовывает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желче, мокроте (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), костной и мягких тканях, миокарде (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), коже. При воспалении мозговых оболочек Цефуроксим хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Препарат проходит через плацентарный барьер и может выделяться с женским молоком. Период полувыведения (T1/2) препарата при внутримышечном и внутривенном введении составляет приблизительно 1,5 часа (у новорожденных и грудных детей Т1/2 увеличен и может колебаться от 4 до 6,5 часов). Больше 80 % введенного препарата элиминируется почками в неизменном состоянии: приблизительно 50 % клубочковой фильтрацией и приблизительно 50 % - канальциевой секрецией на протяжении 8 часов, образовывая эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. Через 24 часа препарат уже не определяется в организме.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (как монотерапия, так и в комплексе с другими антибактериальными препаратами):
инфекции уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем );
инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты), инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
инфекции кожи: фурункулез, пиодермия (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение), импетиго (Импетиго – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение );
инфекции мягких тканей: рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры): остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани ), септический артрит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
инфекции, которые передаются половым путем: гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) (острый, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;
другие инфекции: септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса), менингит, перитонит;
профилактика послеоперационных инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Способ применения и дозы

Цефуроксим вводят лишь внутримышечно или внутривенно. Для приготовления раствора для внутримышечного введения к 0,75 г препарата - 3 мл воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 3-7,5 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида; к 1,5 г препарата прибавляют 6 мл воды для инъекций или 6-15 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида, встряхивают до возникновения суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) или раствора. В зависимости от объема растворителя препарат может образовывать непрозрачную молочную суспензию или желтоватый раствор. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 0,75 г препарата - не менее, чем в 9 мл воды для инъекций; 1,5 г препарата - не менее, чем в 15 мл воды для инъекций. Приготовленный pacтвор может окрашиваться в цвета - от бледно-желтого до светло-янтарного. Разная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата. Вводят медленно - на протяжении 3-5 минут.
Для приготовления раствора для инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г прибавляют 50 мл или 100 мл растворителя, который может быть изотоническим (0,9 %) раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 5 % раствором глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией).
Взрослым назначают по 0,75 г (при инфекциях, которые вызваны грамположительными микроорганизмами) и по 1,5 г (при инфекциях, которые вызваны грамотрицательными микроорганизмами) 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. Интервал между введениями равняется 6-8 ч. Суточная доза Цефуроксима составляет в среднем 3,0-6,0 г.
При гонорее препарат вводят в дозе 1,5 г единовременно или распределенную на две инъекции в обе седалищные мышцы.
Детям возрастом до 14 лет и грудным детям возрастом от 2 месяцев назначают препарат внутримышечно или внутривенно в дозе 30 - 100 мг/кг массы тела в сутки, которая распределена на 3-4 введения. Средняя доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным и грудным детям до 2 месяцев назначают в дозе 30-100 мг/кг/сутки, распределенной на 2-3 инъекции, но при этом необходимо иметь в виду, что Т1/2 цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз продолжительней, чем у взрослых.
Препарат можно использовать как средство монотерапии при менингите, если он вызван чувствительными штаммами: взрослым назначают 3,0 г внутривенно каждые 8 часов; грудным детям возрастом от 2 месяцев и детям возрастом до 14 лет назначают 200 - 240 мг/кг/сутки внутривенно, распределенные на 3-4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу можно снизить до 100 мг/кг массы в сутки. Для новорожденных и грудных детей возрастом до 2 месяцев суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сутки внутривенно, которую необходимо распределить на 3 или 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 50 мг/кг массы в сутки внутривенно.
Для профилактики послеоперационных осложнений доза составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) при проведении абдоминальных (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу), тазовых и ортопедических операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах одноразовая доза составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; потом вводят 0,75 г Цефуроксима внутримышечно 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) 10-20 мл/мин.) рекомендуют вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; в более трудных случаях (при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина менее 10 мл/мин.) - 0,75 г 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения. Цефуроксимом зависит от характера и меры проявления патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического тестирования. Обычная продолжительность лечения колеблется в пределах от 5 до 10 дней. При большинстве инфекционных болезней лечение длится как минимум еще 24 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта лечения результатами бактериологического анализа.

Побочное действие

При применении препарата побочное действие возникает относительно редко, умеренно выражено и носит обратимый характер. Прием препарата может вызывать такие побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), тошнота, рвота, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) полости рта, редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.), анорексия, повышение активности трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) крови, билирубина, холестаз, дисбиоз кишечника;
со стороны системы кровообразования: анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), эозинофилия, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемолиз эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), гипопротромбинемия;
аллергические реакции: высыпания, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), в единичных случаях - анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией );
местные реакции: боль или инфильтрат (Инфильтрат - скопление в тканях организма клеточных элементов с примесью крови и лимфы. Наиболее часто встречаются воспалительный и опухолевый инфильтрат) в месте введения; после внутривенного введения в некоторых случаях - флебит;
другие: иногда наблюдается транзиторное повышение уровня печеночных энзимов, особенно у пациентов с патологией печени, но данных о прямом вредном влиянии препарата на функциональное состояние печени нет. Головная боль, сонливость, дизурия (Дизурия – расстройство мочеиспускания ), интерстициальный нефрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы цефалоспоринов и пенициллинов, болезни, которые сопровождаются кровотечением из ЖКТ; заболевания пищеварительного канала в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), особенно неспецифический язвенный колит (Неспецифический язвенный колит – хроническое воспалительное заболевание кишечника неизвестной этиологии с вовлечением слизистой оболочки дистальной части (всегда вовлечена прямая кишка) или всей толстой кишки (25 % случаев) ) или энтерит; I триместр беременности, кормление грудью.

Передозировка

Необоснованно большие дозы препарата могут вызывать возбуждение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), которое проявляется в виде судорог. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Уровень Цефуроксима в плазме крови может быть снижен применением гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или перитонеального диализа.

Особенности применения

В большинстве случаев эффективна монотерапия Цефуроксимом. При необходимости препарат можно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)), в суппозиториях (Суппозиторий (лат. suppositorium , i , n ), свечи - твердые при комнат-ной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia \; вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli . Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - globuli , яйцевидными (овули) - ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria . Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения. В качестве гидрофильных основ используют желатино- глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды. При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор N1\; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения. Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формированием суппозиториев. Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. Хранят суппозитории в прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях) или в виде инъекций), преимущественно для профилактики послеоперационных осложнений в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.
Внутримышечные инъекции в верхний внешний квадрант большой седалищной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться в том, что игла находится вне сосудов.
Для предупреждения появления флебита раствор Цефуроксима необходимо вводить внутривенно медленно на протяжении 2-4 минут. При печеночной и почечной недостаточности дозу препарата уменьшают. Для больных с почечной патологией (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин.) суточная доза антибиотика не должна превышать 0,75 г. В случае больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо проводить коррекцию дозы Цефуроксима и мониторинг его концентрации в пла

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кимацеф - "Артериум"
• Цефоктам - "Дарница"
• Цефуроксим - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.