фуросемид

инструкция по медицинскому применению
(Furosemide - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: furosemide;
4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью;
состав: 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС С03СА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сильнодействующий диуретик с быстро развивающимся эффектом, производное сульфонамидов. Механизм действия Фуросемида связан с блокадой реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле; воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с угнетением карбоангидразы или альдостероновой активностью. Препарат оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также выведение калия, кальция, магния. Препарат снижает давление наполнения левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), давление в легочной артерии (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), улучшает работу сердца при сердечной недостаточности; снижает системное артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)).
Препарат в равной мере эффективен при ацидозе и алкалозе. Диуретический эффект при приеме внутрь наблюдается через 20 – 30 минут, максимум действия препарата – через 1 – 2 часа. Продолжительность эффекта после однократного приема – 4 ч и более.

Фармакокинетика. После приема внутрь Фуросемид всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) возрастает с повышением дозы, но время ее достижения не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента.
Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) (в основном с альбуминами (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)) составляет 95%. Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, превращаясь в основном в глюкуронид. Фуросемид и его метаболиты быстро выводятся почками. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – 1–1,5 ч. С мочой выводится в течение 24 часов приблизительно 50% принятой дозы, при этом в течение первых 4 ч – 59% всего препарата, который выводится за сутки. Остальное количество выводится с калом в неизмененном виде.

Показания к применению

Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности ІІБ-ІІІ стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме; артериальная гипертензия; гипертонический криз; синдром предменструального напряжения; форсированный диурез, гиперкалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия.

Способ применения и дозы

Фуросемид назначают внутрь до еды. Дозы подбирают в зависимости от тяжести заболевания и выраженности эффекта. Перорально принимают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При недостаточном действии дозу увеличивают до 80 - 160 мг в день (2-3 приема с промежутками 6 ч). После уменьшения отеков назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Она должна соответствовать состоянию пациента. При недостаточном эффекте следует назначать вместе с другими гипотензивными средствами (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление).
При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно увеличить до 80 мг.
Для детей в возрасте 3 года и старше средняя суточная доза, принятая внутрь во время или после еды, составляет 4 – 3 мг/кг за 1 – 4 приема. Наибольшее мочегонное действие Фуросемид оказывает в первые 3 – 5 дней приема. После исчезновения отеков переходят на прерывистое назначение Фуросемида – через день или 1 – 2 раза в неделю.
Если ребенок ранее не получал Фуросемид или другие диуретики, не следует сразу назначать диуретик в средней суточной дозе. Вначале необходимо применить диуретик в дозе, составляющей ¼ - ½ от средней суточной дозы, а затем, если диуретический эффект отсутствует, дозу следует увеличить. Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг, при необходимости может быть повышена на 1-2 мг/кг.

Побочное действие

Возможны тошнота, рвота, гиповолемия, дегидратация, гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)), зуд кожи, гипотензия, нарушения сердечного ритма, обратимые нарушения слуха, зрения, парестезии, интерстициальный нефрит. Из-за усиления диуреза могут возникнуть головокружение, депрессия; мышечная слабость, жажда, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз; транзиторная гиперурикемия, урикозурия, обострение подагры, в отдельных случаях гипергликемия, ухудшение состояния при обструктивной уропатии. Как только появляются побочные эффекты, дозу Фуросемида необходимо уменьшить или отменить препарат.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей; печеночная недостаточность, диабетическая кома; нарушения водно-солевого обмена (гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, алкалоз); первая половина беременности, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату (в том числе к сульфаниламидам (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний)), анурия, подагра, декомпенсированный артериальный или митральный (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стеноз, выраженная гипотензия, панкреатит, инфаркт миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), сахарный диабет с нарушением толерантности (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к углеводам (Углеводы – одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г), гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией исходящего тракта левого желудочка, красная волчанка. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки: дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотензия, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.
Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)): симптоматическое.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, при продолжительной терапий (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), пациентам пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. До начала лечения следует компенсировать серьезные электролитные расстройства.
При лечении необходимо контролировать уровень электролитов, карбонатов, мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство).
Лечение должно проводиться на фоне богатой калием диеты.
В период беременности в первой ее половине препарат противопоказан, во второй половине Фуросемид может применяться только по строгим показаниям и короткое время, которое устанавливает врач.
При необходимости приема Фуросемида в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат может проникать в грудное молоко (а также угнетать лактацию).
При применении препарата нельзя исключить снижение внимания, что важно для водителей и людей, работающих с механизмами.
При сохранении олигурии на протяжении 24 часов фуросемид следует отменить.
Для избежания синдрома “рикошета” при АГ фуросемид назначают не менее 2 раз в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, при сочетании с глюкокортикоидными средствами – риск развития гипокалиемии.
Фуросемид потенцирует действие миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности), антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) могут уменьшать диуретический эффект Фуросемида.
При одновременном применении с Фуросемидом действие гипогликемизирующих препаратов может быть ослаблено. Одновременное применение Фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции лития в почечных канальцах и появлению токсического (Токсический – ядовитый, вредный для организма) эффекта.
Пробенецид повышает концентрацию в крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua