Фамотидин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Famotidine;
N2-(аминосульфонил)-3-[[[2-[(диаминоэтилен)амино]тиазол-4ил]метил]тио]пропанамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит фамотидина 0,02 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон Polyplasdone XL-10, аэросил, тальк, кислота стеариновая, сепифилм 752 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы.
Код АТС А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия препарата основан на ликвидации эффекта гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) при конкуренции с ним на уровне Н2-гистаминовых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка.
Фамотидин-Дарница "распознаёт" рецептор, но не способен его активировать и вызвать формирование вторичных мессенджеров. По мере приема препарата исчезает гиперацидное состояние и связанное с ним нарушение желудочного пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)).
Эффективно подавляет базальную и стимулированную кислотную продукцию (при стимуляции не только гистамином, но и ацетилхолином, инсулином, кофеином, и при приеме пищи). В меньшей мере подавляет продукцию пепсина и гастромукопротеида. Снижает объём продуцируемого желудочного секрета.
В зависимости от принятой дозы действие препарата продолжается от 12 до 24 часов. Относится к III-му поколению блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н2-рецепторов гистамина.

Фармакокинетика. После приема внутрь Фамотидин-Дарница абсорбируется в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови - около 2 часов. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови около 20 %. Незначительное количество препарата метаболизируется в печени.
Большая часть его выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (T1/2) составляет от 2,5 до 4 часов.

Показания к применению

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения; профилактика обострения язвенной болезни; симптоматические язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, эрозивный эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже)-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки принимают по 40 мг, 1 раз в сутки, перед сном или по 20 мг, 2 раза в сутки в течение 4-8 недель. После достижения терапевтического эффекта в течение 2-4 недель препарат необходимо принимать в поддерживающей дозе. С целью профилактики рецидивов язвенной болезни Фамотидин-Дарница назначают по 20 мг, 1 раз в сутки, перед сном.
При рефлюкс-эзофагите дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного. Начальную дозу (20 мг) принимают каждые 6 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона принимают в дозе 20-40 мг, 4 раза в сутки, до наступления терапевтического эффекта и клинического улучшения состояния больного. При выраженном нарушении функции почек дозу снижают.

Побочное действие

Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) Н2-рецепторов гистамина III-го поколения редко оказывают серьезное побочное действие, являясь безопасными в широких пределах дозировок. Редко возникают головные боли, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)). По-видимому, только препараты первого поколения обладают антиандрогенным эффектом, проявляющимся обратимой гинекомастией (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) и импотенцией у мужчин, принимающих препарат длительное время в высоких дозах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; период беременности и кормление грудью; нарушение функции печени. Поскольку опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, назначать Фамотидин-Дарница детям до 14 лет не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), запор или диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), повышение активности печеночных аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), кожно-аллергические реакции, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особенности применения

С особенной осторожностью и в уменьшенных дозах препарат назначают больным с нарушением функций почек и печени.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки. При применении препарата возможны изменения лабораторных показателей: увеличение уровня мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство), снижение количества лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) и тромбоцитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные препараты могут вызвать нарушение абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) Фамотидина-Дарница при одновременном их применении, поэтому перерыв между приемами указанных средств должен составлять не менее 1-2 часов. При совместном применении с кетоконазолом Фамотидин-Дарница уменьшает всасывание кетоконазола.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 С. Срок годности 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Фамател - "Здоровье"
• Фамотидин - "Артериум"
• Фамотидин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.