Фамотидин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: famotidine;
3-[[[2-[(диаминометилен)амино]тиазол-4-ил]-метил]-сульфанил]-N’-сульфамоилпропанимидамид;

Состав: 1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат или магния стеарат, аэросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы. Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) Н2-рецепторов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Фамотидин относится к III поколению блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) гистаминовых Н2-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). По структуре и фармакологическому действию сходен с циметидином и ранитидином, но сильнее угнетает секрецию соляной кислоты и обладает меньшим количеством побочных действий. Угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина, повышая тем самым рН желудочного сока. Наряду с этим, препарат увеличивает кровоток в слизистой оболочке, увеличивает продукцию гидрокарбоната, активирует синтез простагландинов, способствует ускорению репаративных процессов в области эрозивно-деструктивных очагов.

Фармакокинетика: Из пищеварительного тракта абсорбируется не полностью, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 40 - 45 %, повышается под влиянием пищи. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) - 15 - 20 %. Максимальная концентрация достигается через 1 - 3 часа. Метаболизируется в печени (30 - 35 %) с образованием S-оксида.
После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часов и продолжается 10 - 12 часов. Продолжительность действия при однократном приеме - от 12 до 24 часов.
Выводится почками путем клубочковой и канальцевой секреции. В моче в неизмененном виде обнаруживается 25 - 30 % дозы, принятой внутрь. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2,5 - 3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он увеличивается до 20 часов.

Детям: Детям назначать Фамотидин не рекомендуется.

Применяется внутрь.
Для взрослых:
•  при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), не ассоциированных с хеликобактерной инфекцией назначают по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), длительность курса - 4 - 8 недель;
•  при гастритах (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), гастродуоденальных язвах (Гастродуоденальные язвы – язвенное поражение слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки ), ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в сочетании с антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), метронидазолом, препаратами висмута;
•  с целью профилактики обострений - 20 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 6 месяцев;
•  при рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже)-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода) - 20 - 40 мг 1 - 2 раза в сутки в течение 6 - 12 недель;
•  при синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза - 20 мг каждые 6 часов, затем - 40 мг каждые 6 часов (при необходимости дозу препарата увеличивают в зависимости от секреции соляной кислоты и от клинического состояния больного);
•  для профилактики аспирации (Аспирация - проникновение в дыхательные пути инородных тел) желудочного содержимого Фамотидин назначают в дозе 40 мг накануне операции и/или утром в день операции, но не меньше, чем за 2 часа до операции.
Больным с клиренсом креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл суточную дозу уменьшают до 20 мг.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Однако возможны:
•  со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, отсутствие аппетита, расстройство вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) или запор; в отдельных случаях - развитие холестатической желтухи (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), повышение уровня трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке крови;
•  со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, повышенная утомляемость, шум в ушах;
•  со стороны костно-мышечной системы: мышечная боль, боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры);
•  аллергические реакции: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), бронхоспазм.

Показания к использованию

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), симптоматические язвы, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, профилактика эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов, для предупреждения аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат уменьшает абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) кетоконазола. При одновременном применении Фамотидина с антацидами, содержащими алюминия гидроксид (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп) и магния гидроксид, возможно уменьшение всасывания Фамотидина и снижение его биодоступности. При одновременном применении с пробенецидом возможны значительные изменения фармакокинетических параметров Фамотидина (увеличение его максимальной концентрации в плазме крови, уменьшение почечного клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1)). Это обусловлено тем, что пробенецид угнетает почечную канальцевую секрецию Фамотидина.

Передозировка

Встречается очень редко, проявляется усилением выраженности побочных действий.
Лечение: рекомендуется промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.

Особенности использования

Не рекомендуется назначать Фамотидин детям из-за отсутствия опыта применения его у этой категории больных.
Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и Фамотидина не менее 1 - 2 часов.
С осторожностью нужно назначать больным с нарушением функции печени и почек (необходима коррекция дозы).
Перед началом лечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы).
Отмену препарата следует проводить постепенно.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки по 0,02 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Фамател - "Здоровье"
• Фамотидин - "Дарница"
• Фамотидин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.