цефазолин

инструкция по медицинскому применению
(Cefazolin - "Здоровье")

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок, без запаха;

состав: 1 флакон содержит цефазолин натрия эквивалентный цефазолину 500 мг или 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества. Код АТС J01D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) первого поколения для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные к цефазолину. Рикетсии, вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) и простейшие стойкие к действию препарата.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч. после инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку в суставы (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и в брюшную полость. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) экскретируется в первые 6 ч., через 24 ч. - 70-80% и выводится в неизмененном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.

Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) - около 2 ч. после внутримышечного введения и 1,8 ч. - после внутривенного введения.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции желчных протоков; инфекции костей и суставов; эндокардит; системные инфекции; профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистеректомия, холецистектомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах).

Способ применения и дозы

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г (1 г) разводят в 2-3 мл (4-5 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 0,5 г или 1 г разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией); введение проводят на протяжении 20-30 мин.

При инфекциях, которые вызваны грамположительными микроорганизмами взрослым, назначают по 0,5-1 г, 3-4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 0,5-1 г, 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1-4 г, максимальная суточная доза - 6 г. У пациентов с заболеваниями почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина свыше 55 мл/мин. разовая доза остается неизменной, но следует увеличить интервалы между введениями до 8 ч. При клиренсе креатинина 11-34 мл/мин. разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. назначают половину терапевтической дозы, каждые 18-24 ч.
Для профилактики послеоперационных, гнойносептических осложнений у взрослых препарат в дозе 1 г вводят внутримышечно или внутривенно, за 0,5-1 ч. до начала хирургического вмешательства, при продолжительных операциях (2 ч. и более) в процессе операции повторно вводят 0,5-1 г Цефазолина. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин в дозе 0,5-1 г с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.

Детям в возрасте от 1 месяца вводят по 20-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях - 100 мг/кг в сутки) каждые 6-8 ч. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин.) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин. - 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин.) -10% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) Цефазолином определяет врач. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

Побочное действие

При приеме препарата могут возникать аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (высыпание, зуд, эозинофилия, лихорадка, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), в единичных случаях со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кандидоз, суперинфекция, редко - псевдомембранозный колит. Возможны проявления нефротоксичности у больных с нарушенной функцией почек. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, лимфопения, гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к антибиотикам цефалоспоринового ряда и других b-лактамных антибиотиков, беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Детям до 1 месяца и недоношенным исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка

При передозировке Цефазолина у больных с хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная сосудистая готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективный. Возможно развитие аллергических реакций, которое нуждается в прекращении введения препарата и проведении десенсибилизирующей терапии.

Особенности применения

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда. Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозуричных тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозуричных тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Экскреция Цефазолина снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Пробенецид замедляет экскрецию, оказывает содействие кумуляции, продолжительному повышению концентрации препарата в крови. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками. Соединения цефазолина с антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) повышает риск кровотечения, а с аминогликозидами и петлевыми диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая) - нефротоксичность, вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина нарушается функция почек, при этом дозу снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в крови. Цефазолин может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.Срок годности 2 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Флаконы по 0,5 г или 1,0 г; по 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua