Реклама
Рейтинг: 4.636 голосов
Цефазолин

Средняя цена в аптеках

ЦЕФАЗОЛИН
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., №1 3.45 грн.
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., №5 24.85 грн.

Инструкция по применению

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок, без запаха;

состав: 1 флакон содержит цефазолин натрия эквивалентный цефазолину 500 мг или 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества. Код АТС J01D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные к цефазолину. Рикетсии, вирусы, грибы и простейшие стойкие к действию препарата.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч. после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) экскретируется в первые 6 ч., через 24 ч. - 70-80% и выводится в неизмененном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.

Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - около 2 ч. после внутримышечного введения и 1,8 ч. - после внутривенного введения.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции желчных протоков; инфекции костей и суставов; эндокардит; системные инфекции; профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистеректомия, холецистектомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах).

Способ применения и дозы

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г (1 г) разводят в 2-3 мл (4-5 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 0,5 г или 1 г разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; введение проводят на протяжении 20-30 мин.

При инфекциях, которые вызваны грамположительными микроорганизмами взрослым, назначают по 0,5-1 г, 3-4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 0,5-1 г, 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1-4 г, максимальная суточная доза - 6 г. У пациентов с заболеваниями почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин). При клиренсе (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина свыше 55 мл/мин. разовая доза остается неизменной, но следует увеличить интервалы между введениями до 8 ч. При клиренсе креатинина 11-34 мл/мин. разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. назначают половину терапевтической дозы, каждые 18-24 ч.
Для профилактики послеоперационных, гнойносептических осложнений у взрослых препарат в дозе 1 г вводят внутримышечно или внутривенно, за 0,5-1 ч. до начала хирургического вмешательства, при продолжительных операциях (2 ч. и более) в процессе операции повторно вводят 0,5-1 г Цефазолина. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин в дозе 0,5-1 г с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.

Детям в возрасте от 1 месяца вводят по 20-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях - 100 мг/кг в сутки) каждые 6-8 ч. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин.) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин. - 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин.) -10% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Продолжительность лечения Цефазолином определяет врач. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

Побочное действие

При приеме препарата могут возникать аллергические реакции (высыпание, зуд, эозинофилия, лихорадка, мультиформная эритема, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии)), в единичных случаях со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в животе, кандидоз, суперинфекция, редко - псевдомембранозный колит. Возможны проявления нефротоксичности у больных с нарушенной функцией почек. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже), нейтропения, лимфопения, гемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и других b-лактамных антибиотиков, беременность, лактация. Детям до 1 месяца и недоношенным исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка

При передозировке Цефазолина у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная сосудистая готовность, генерализованные клонико-тонические (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Препарат выводится из организма путем гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»); перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) менее эффективный. Возможно развитие аллергических реакций, которое нуждается в прекращении введения препарата и проведении десенсибилизирующей терапии.

Особенности применения

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда. Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозуричных тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозуричных тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) Цефазолина снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Пробенецид замедляет экскрецию, оказывает содействие кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр., фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)), продолжительному повышению концентрации препарата в крови. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками. Соединения цефазолина с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) повышает риск кровотечения, а с аминогликозидами и петлевыми диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая) - нефротоксичность, вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина нарушается функция почек, при этом дозу снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в крови. Цефазолин может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.Срок годности 2 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Флаконы по 0,5 г или 1,0 г; по 1 или 5 флаконов в картонной коробке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом