Реклама
|
Средняя цена в аптеках
|
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок, без запаха;
состав: 1 флакон содержит цефазолин натрия эквивалентный цефазолину 500 мг или 1000 мг.
Форма выпуска.
Порошок для приготовления раствора для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества. Код АТС J01D A04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) первого поколения для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные к цефазолину. Рикетсии, вирусы (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), грибы (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)) и простейшие стойкие к действию препарата.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч. после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку в суставы (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и в брюшную полость. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) экскретируется в первые 6 ч., через 24 ч. - 70-80% и выводится в неизмененном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - около 2 ч. после внутримышечного введения и 1,8 ч. - после внутривенного введения.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции желчных протоков; инфекции костей и суставов; эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда
); системные инфекции; профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистеректомия, холецистектомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах).
Способ применения и дозы
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г (1 г) разводят в 2-3 мл (4-5 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 0,5 г или 1 г разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией); введение проводят на протяжении 20-30 мин.
При инфекциях, которые вызваны грамположительными микроорганизмами взрослым, назначают по 0,5-1 г, 3-4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 0,5-1 г, 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1-4 г, максимальная суточная доза - 6 г. У пациентов с заболеваниями почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки). При клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина свыше 55 мл/мин. разовая доза остается неизменной, но следует увеличить интервалы между введениями до 8 ч. При клиренсе креатинина 11-34 мл/мин. разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. назначают половину терапевтической дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты), каждые 18-24 ч.
Для профилактики послеоперационных, гнойносептических осложнений у взрослых препарат в дозе 1 г вводят внутримышечно или внутривенно, за 0,5-1 ч. до начала хирургического вмешательства, при продолжительных операциях (2 ч. и более) в процессе операции повторно вводят 0,5-1 г Цефазолина. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин в дозе 0,5-1 г с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.
Детям в возрасте от 1 месяца вводят по 20-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях - 100 мг/кг в сутки) каждые 6-8 ч. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин.) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин. - 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин.) -10% средней суточной дозы каждые 24 ч.
Продолжительность лечения Цефазолином определяет врач. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.
Побочное действие
При приеме препарата могут возникать аллергические реакции (высыпание, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов
), эозинофилия, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.
), мультиформная эритема, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией
)), в единичных случаях со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в животе, кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida
), суперинфекция, редко - псевдомембранозный колит. Возможны проявления нефротоксичности у больных с нарушенной функцией почек. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют
), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)
), лимфопения, гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом)).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и других b-лактамных антибиотиков, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой). Детям до 1 месяца и недоношенным исключительно по жизненным показаниям.
Передозировка
При передозировке Цефазолина у больных с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная сосудистая готовность, генерализованные клонико-тонические (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). Препарат выводится из организма путем гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов); перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) менее эффективный. Возможно развитие аллергических реакций, которое нуждается в прекращении введения препарата и проведении десенсибилизирующей терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)).
Особенности применения
Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда. Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозуричных тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозуричных тестов, проведенных с помощью ферментных методов.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) Цефазолина снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Пробенецид замедляет экскрецию, оказывает содействие кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта), продолжительному повышению концентрации препарата в крови. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками. Соединения цефазолина с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) повышает риск кровотечения, а с аминогликозидами и петлевыми диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая) - нефротоксичность, вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина нарушается функция почек, при этом дозу снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в крови. Цефазолин может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.Срок годности 2 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
Флаконы по 0,5 г или 1,0 г; по 1 или 5 флаконов в картонной коробке.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Добавить отзыв