цефазолин

инструкция по медицинскому применению
(Cefazolin - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: сefazolin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия;

Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Цефазолин-КМП имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека) (Staphylococcus spp., образующим и необразующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) индолположительные штаммы протея (P.morgani, P.vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не действует на риккетсии, вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии), простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика: При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови на протяжении 8–12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры).
При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – около 2 часов).

Способ использования и дозы

Цефазолин-КМП вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4–5 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0,5–1,0 г) разводят в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией); инъекцию проводят в течение 20–30 мин (скорость введения 60–80 капель в 1 минуту).
Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1,0 г каждые 6–8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6–8 часов.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20–50 мг/кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях – 100 мг/кг (максимальная доза).
При нарушении выделительной функции почек у взрослых схему лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
• при азоте мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в крови 20–34 мг% и клиренсе креатинина 70–40 мл/мин доза препарата при легкой (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) или средней тяжести инфекции составляет 0,25–0,5 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции – 0,5–1,25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3–5 часов);
• при азоте мочевины в крови 35–49 мг% и клиренсе креатинина 40–20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125–0,25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции – 0,25 – 0,6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6–12 часов);
• при азоте мочевины в крови 50–75 мг% и клиренсе креатинина 20–5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75–150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции – 150–400 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15–30 часов);
• при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе креатинина 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5–75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции – 75–200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30–40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин-КМП, затем последующие дозы препарата корректируют с расчетом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин-КМП с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания (Вливание – парентеральное (под кожу, внутривенно, внутриартериально, внутрикостно, внутрибрюшинно, внутриплеврально) введение в организм различных растворов, крови, кровезаменителей). Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (7–10 дней и более).

Побочные действия

Возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (высыпание и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз (Аминотрансферазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) печени.
У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин-КМП (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатинина в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение)). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже 1 раза в неделю).
Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы (Дисбактериоз – изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания), суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введение может быть болезненным, при внутривенном – возможны флебиты.

Показания к использованию

Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
• пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
• перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита, раневых, ожоговых инфекций;
• инфекций мочевыводящих путей;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• инфекций костно-суставного аппарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Почечный клиренс Цефазолина-КМП снижается при одновременном приеме пробенецида. Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) Клинитест®. Вместе с тем Цефазолин-КМП не влияет на результаты анализов на содержание сахара в моче, произведенных с помощью ферментных методов.
Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином-КМП.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), сильными диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая).

Передозировка

Парентеральное (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). В случае развития у больных токсических (Токсический – ядовитый, вредный для организма) реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина-КМП выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Особенности использования

У больных со сниженной функцией почек необходим подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина-КМП в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина-КМП в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата. В случае появления признаков аллергических реакций введение препарата должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина-КМП на плод.
Цефазолин-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 0,5 или 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua