АТС классификация:

• Противомикробные средства для системного применения

Международное название:

• Cefazolin

Смотрите также:

• Цефазолин - "Дарница"
• Цефазолин - "Артериум"
• Цефазолин - "Здоровье"

Общая характеристика

международное и химическое названия: Cefazolin;
натрий (6R,7R)-3-[[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета; очень гигроскопичен;
состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин 500 мг или 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефазолин-БХФЗ – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) первого поколения для парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Цефазолин-БХФЗ – антибиотик широкого спектра действия, активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека). К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к Цефазолину-БХФЗ), β-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентны к Цефазолину-БХФЗ. Риккетсии, вирусы (вирусы – мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Размножаясь только в живых клетках, они используют их ферментативный аппарат и переключают клетку на синтез своих зрелых вирусных частиц – вирионов. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), грибы (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) и простейшие устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и составляет 37 – 64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата отмечается сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8 – 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и брюшную полость. Цефазолин легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Значительная часть введенной дозы препарата (около 60 – 90%) экскретируется в первые 6 ч, через 24 ч – 70 – 95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – около 2 ч после внутримышечного введения и 1,8 ч – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3 – 42 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- эндокардит;
- сепсис;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах и др.).

Способ применения и дозы

Цефазолин-БХФЗ вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2 – 3 мл (4 – 5 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медлено вводят в течение 3 – 5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 500 мг или 1000 мг растворяют в 50 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией); введение осуществляют в течение 20 – 30 мин.
Взрослым назначают по 500 – 1000 мг препарата 3 – 4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 500 – 1000 мг 2 раза в сутки.
При пневмококковой пневмонии препарат применяется по 500 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при легких формах инфекций, вызванных чувствительными грамположительными кокками - по 250 – 500 мг 3 раза в сутки (через 8 часов); при острых неосложненных инфекциях мочеполовых путей – по 1000 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при среднетяжелых и тяжелых инфекциях – по 500 мг 3-4 раза в сутки (через 6 – 8 часов); при тяжелых, опасных для жизни инфекциях (сепсис, эндокардит) – 1000 – 1500 мг 4 раза в сутки (через 6 часов).
Среднесуточная доза для взрослых составляет 1000 – 4000 мг, максимальная суточная доза – 6000 мг.
У пациентов с заболеванием почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина больше 55 мл/мин разовая доза остается неизменной, при 35 – 54 мл/мин разовая доза не изменяется, но интервалы между введениями составляет 8 ч. При клиренсе креатинина 11 – 34 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин назначают половину терапевтической дозы, каждые 18 – 24 ч.
Для профилактики послеоперационных, гнойно-септических осложнений у взрослых препарат в дозе 1000 мг вводят внутримышечно или внутривенно за 0,5 – 1 ч до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 ч и больше) в процессе операции повторно вводят 500-1000 мг Цефазолина-БХФЗ. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-БХФЗ в дозе 500 – 1000 мг, с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.
Детям в возрасте от 1 месяца вводят в дозе 25 – 50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3 – 4 приема. Детям с незначительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40 – 70 мл/мин) назначают 60% суточной дозы препарата, 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20 – 40 мл/мин – 25% суточной дозы, 2 раза в сутки; при существенном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5 – 20 мл/мин) – 10% средней суточной дозы, каждые 24 часа.
Длительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) Цефазолином-БХФЗ определяется индивидуально. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Длительность лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит;
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитоз;
Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд (в том числе анальный и половых органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))), медикаментозная лихорадка, анафилаксия, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона;
Местные реакции: флебит в месте введения препарата (редко);
Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: кандидоз (в том числе, кандидозный стоматит); возможны другие суперинфекции.
Возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам; беременность, период кормления грудью. Детям до 1 месяца и недоношенным детям назначают только по жизненным показаниям.

Передозировка

При передозировке Цефазолина-БХФЗ у пациентов с хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Препарат выводится из организма методом гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.
Возможно развитие аллергических реакций, требующее прекращения введения препарата и проведения десенсибилизирующей терапии.

Особенности применения

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими β-лактамными антибиотиками.
Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности колит.
Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдоположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.
Цефазолин-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.
Пробенецид замедляет экскрекцию цефазолина, способствует его кумуляции, длительному увеличению концентрации в крови.
Одновременное применение Цефазолина-БХФЗ с антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) повышает риск кровотечения. С аминогликозидами и петлевыми диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая) – возрастает риск нефротоксичности; нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в крови.
Цефазолин-БХФЗ может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Во флаконах по 500 мг или по 1000 мг; в упаковке по 5 флаконов.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua