Цефазолин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Cefazolin;
натрий (6R,7R)-3-[[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета; очень гигроскопичен;
состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин 500 мг или 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефазолин-БХФЗ – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) первого поколения для парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидазы, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Цефазолин-БХФЗ – антибиотик широкого спектра действия, активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы). К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к Цефазолину-БХФЗ), β-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентны к Цефазолину-БХФЗ. Риккетсии, вирусы (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека), грибы (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)) и простейшие устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) и составляет 37 – 64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата отмечается сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8 – 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)). Значительная часть введенной дозы препарата (около 60 – 90%) экскретируется в первые 6 ч, через 24 ч – 70 – 95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – около 2 ч после внутримышечного введения и 1,8 ч – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3 – 42 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда );
- сепсис;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах и др.).

Способ применения и дозы

Цефазолин-БХФЗ вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2 – 3 мл (4 – 5 мл) изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медлено вводят в течение 3 – 5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 500 мг или 1000 мг растворяют в 50 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией); введение осуществляют в течение 20 – 30 мин.
Взрослым назначают по 500 – 1000 мг препарата 3 – 4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 500 – 1000 мг 2 раза в сутки.
При пневмококковой пневмонии препарат применяется по 500 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при легких формах инфекций, вызванных чувствительными грамположительными кокками - по 250 – 500 мг 3 раза в сутки (через 8 часов); при острых неосложненных инфекциях мочеполовых путей – по 1000 мг 2 раза в сутки (через 12 часов); при среднетяжелых и тяжелых инфекциях – по 500 мг 3-4 раза в сутки (через 6 – 8 часов); при тяжелых, опасных для жизни инфекциях (сепсис, эндокардит) – 1000 – 1500 мг 4 раза в сутки (через 6 часов).
Среднесуточная доза для взрослых составляет 1000 – 4000 мг, максимальная суточная доза – 6000 мг.
У пациентов с заболеванием почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки). При клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина больше 55 мл/мин разовая доза остается неизменной, при 35 – 54 мл/мин разовая доза не изменяется, но интервалы между введениями составляет 8 ч. При клиренсе креатинина 11 – 34 мл/мин разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч. При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин назначают половину терапевтической дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты), каждые 18 – 24 ч.
Для профилактики послеоперационных, гнойно-септических осложнений у взрослых препарат в дозе 1000 мг вводят внутримышечно или внутривенно за 0,5 – 1 ч до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 ч и больше) в процессе операции повторно вводят 500-1000 мг Цефазолина-БХФЗ. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-БХФЗ в дозе 500 – 1000 мг, с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 ч.
Детям в возрасте от 1 месяца вводят в дозе 25 – 50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3 – 4 приема. Детям с незначительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40 – 70 мл/мин) назначают 60% суточной дозы препарата, 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20 – 40 мл/мин – 25% суточной дозы, 2 раза в сутки; при существенном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5 – 20 мл/мин) – 10% средней суточной дозы, каждые 24 часа.
Длительность лечения Цефазолином-БХФЗ определяется индивидуально. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Длительность лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, анорексия, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит;
Со стороны системы кроветворения: нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), лимфопения, гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), тромбоцитоз;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ) (в том числе анальный и половых органов), медикаментозная лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), анафилаксия (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), мультиформная эритема, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона;
Местные реакции: флебит в месте введения препарата (редко);
Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) (в том числе, кандидозный стоматит (Кандидозный стоматит – заболевание, вызванное грибковым поражением полости рта и языка )); возможны другие суперинфекции.
Возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам; беременность, период кормления грудью. Детям до 1 месяца и недоношенным детям назначают только по жизненным показаниям.

Передозировка

При передозировке Цефазолина-БХФЗ у пациентов с хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Препарат выводится из организма методом гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов); перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) менее эффективен.
Возможно развитие аллергических реакций, требующее прекращения введения препарата и проведения десенсибилизирующей терапии.

Особенности применения

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими β-лактамными антибиотиками.
Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности колит.
Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдоположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.
Цефазолин-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.
В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.
Пробенецид замедляет экскрекцию цефазолина, способствует его кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта), длительному увеличению концентрации в крови.
Одновременное применение Цефазолина-БХФЗ с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) повышает риск кровотечения. С аминогликозидами и петлевыми диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) (фуросемид, кислота этакриновая) – возрастает риск нефротоксичности; нарушается функция почек в результате блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в крови.
Цефазолин-БХФЗ может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Во флаконах по 500 мг или по 1000 мг; в упаковке по 5 флаконов.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Цефазолин - "Дарница"
• Цефазолин - "Артериум"
• Цефазолин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.