Бисопролол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: bisoprolol;

5 мг: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; краситель железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) оксид желтый (Е 172);

10 мг: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; красители железа оксид желтый (Е 172) и железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• 5 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, коричневато-желтого цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
• 10 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, коричневато-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC С07A В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисопролол – селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Имеет антигипертензивное и антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие связано с блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной мере, что способствует высокой биодоступности (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – около 90 %. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 10-12 часов – препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов после однократного приема препарата.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50 % метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50 % выводится почками в неизмененном виде. Из-за приблизительно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (стенокардия);
• хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) в комбинации с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания

Брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту перед началом терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма), кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующие инотропной терапии), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), феохромоцитома (которая не лечилась), комбинация с флоктафенилом и сультопридом, повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ); ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендованная доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменения и коррекция дозы устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Препарат обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1-я неделя	1,25 мг	бисопролола фумарата 1 раз в сутки*.
2-я неделя	2,5 мг	бисопролола фумарата (½ таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.
3-я неделя	3,75мг	бисопролола фумарата 1 раз в сутки*.
4-7-я недели	5 мг	бисопролола фумарата (1 таблетка 5 мг) 1 раз в сутки.
8-11-я недели	7,5 мг	бисопролола фумарата (1 ½ таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.
12 неделя и дальнейшая	10 мг	бисопролола фумарата (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

* При необходимости применения доз 1,25 мг и 3,75 мг применяют другую лекарственную форму (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) бисопролола.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может требовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом можно продолжать. Курс лечения препаратом Бисопролол-КВ длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Особенности применения

Применять с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, вариантной стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (Принцметала), нарушениях периферического кровообращения (в т.ч. синдроме Рейно или перемежающейся хромоте), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, сахарном диабете, гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)), тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы), псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме), нарушениях функции печени и почек, при соблюдении строгой диеты. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков.

При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета). При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), вызванную тиреотоксикозом.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени – активность печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы).

При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит), дозу препарата необходимо уменьшить. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) и йодсодержащих контрастных веществ. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани). Лечение адреналином (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Для лечения больных с феохромоцитомой препарат применять только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед оперативным вмешательством необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 часов до введения в наркоз (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях); в случае невозможности отмены бисопролола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Отмену препарата проводить постепенно, в течение примерно 2 недель, так как у больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) и нарушений ритма сердца).

На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов). Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

С осторожностью применять препарат больным с артериальной гипертензией или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

На данный момент отсутствует достаточный терапевтический опыт лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда ), врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение бисопролола беременным возможно лишь при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным надзором. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных относительно проникновения бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети.

Не применять детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Побочное действие

Побочные реакции, которые иногда могут возникнуть при применении препаратов бисопролола, классифицируются по таким категориям:

Со стороны иммунной системы: аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), появление антинуклеарных антител (Антитела - белки, cодержатся в плазме (сыворотке) крови, участвуют в создании иммунитета) с такими специфическими клиническими симптомами как волчанкообразный синдром, исчезающий после прекращения лечения.

Со стороны психики: нарушения сна, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны метаболизма: повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель), потеря сознания, парестезии.

Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (что необходимо учитывать при пользовании контактными линзами), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение холода или неподвижности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений), усиление существующей перемежающейся хромоты, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в животе, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эритема, повышенная потливость), выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Прочие: ухудшение слуха, нарушение потенции.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффективность и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая препараты, которые Вы приобрели без рецепта, обязательно сообщите об этом врачу.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

– Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): отрицательное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

– Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) у пациентов, которые принимают β-блокаторы.

– Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

– Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать отрицательное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

– Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

– Антиаритмические препараты ІІІ класса (например амиодарон): могут повышать отрицательное влияние на атриовентрикулярную проводимость.

– β-блокаторы местного действия (например которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

– Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.

– Инсулин и пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

– Средства для анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности): повышается риск угнетения функции миокарда и возникновение артериальной гипотензии.

– Сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

– Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

– β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обеих средств.

– Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.)): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

– Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), барбитураты, фенотиазин): повышают риск гипотензии.

Нуждается в повышенном внимании применения.

– Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.

– Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект β-блокаторов. Существует риск развития гипертонического криза.

При совместном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии (Перфузия - прохождение крови через сосудистое русло). При совместном применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в регулировании дозы.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Также были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады ІІІ степени и головокружения.

Лечение: прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол сложно подвергается диализу. В случае необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При атриовентрикулярной блокаде ІІ и ІІІ степени: инфузионное введение изопреналина; в случае необходимости – кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, вазодилататоров.

При брадикардии: внутривенное введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, внутривенное введение глюкагона.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Бипролол - "Борщаговский ХФЗ"
• Бисопрол - "Фармак"
• Бисопролол - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.