Бипролол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: bisоprolol, 1-[4-[[2-(1-метилэтокси) этокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилэтил)-амино]-2-пропанола гемифуморат;
основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, светло-желтого (5 мг) или от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком (10 мг) цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
состав: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат, железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) оксид желтый, железа оксид красный (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактозы моногидрат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТС С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бисопролол является селективным β блокатором, действующим преимущественно на β₁-адренорецепторы. Кардиоселективность составляет 1:75 для бисопролола. Гемодинамическое действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, в снижении сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и незначительном повышении общего периферического сопротивления сосудов. Замедляется атриовентрикулярное проведение и удлиняется рефрактерный период АV-узла.

Фармакокинетика. Бисопролол относится к липофильным β-адреноблокаторам. Основными определяющими показателями фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (> 90 %), не зависящий от употребления пищи; практическое отсутствие эффекта “первого прохождения” через печень (< 10 %); длительный период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (10 – 12 ч); а главное - сбалансированный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) (50 % препарата выводится в неизменном виде почками, а 50 % - метаболизируется в печени). Максимальное действие развивается через 1-3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки, как до приёма пищи, так и после, и назначать его больным с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) сыворотки крови (приблизительно 30 %) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость у разных возрастных групп. В организме человека активные метаболиты (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) не образуются.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения))), хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Максимальная суточная доза Бипролола – 20 мг. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) составляет 5 – 10 мг/сут. Дозировка подбирается индивидуально, с учетом эффективности лечения, артериального давления и частоты пульса, которые контролируются в среднем каждые две недели.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг/сут. В течение 4 часов после начала лечения пациент с ХСН должен быть обследован (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые две недели суточную дозу увеличивают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы – 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной пациентам дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и потом возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Бипролола или немедленно прекратить прием препарата (в случае выраженной гипотензии, прогрессирования симптомов сердечной недостаточности, которое сопровождается острым отеком (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) легких).

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система. Ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию), брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), нарушение AV-проводимости, приступы вазоспастической стенокардии, как правило, в начале лечения. Иногда могут наблюдаться симптомы нарушения периферического кровообращения (парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга)). У больных с перемежающейся хромотой, синдромом Рейно возможно усиление основных проявлений заболевания.
Нервная система. В начале курса лечения возможны временные расстройства – повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Возможное снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновение депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), очень редко - галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет).
Дыхательная система. Заложенность носа, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк). У больных, предрасположенных к бронхоспазму (при астматическом бронхите, бронхиальной астме), может возникнуть отдышка.
Желудочно-кишечный тракт. В отдельных случаях диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запоры, тошнота, боли в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бисопролола.
Опорно-двигательный аппарат. В отдельных случаях мышечная слабость, судороги.
Дерматологические реакции. Иногда – зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ). Редко покраснение кожи, потливость, аллергические высыпания. У больных псориазом (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) возможно обострение болезни.
Органы зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко нарушение зрения, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям).
Мочеполовые органы. Редко - нарушение потенции.
При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), AV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (за исключение ингибиторов МАО-В).
Больным ХСН противопоказано применение Бипролола, если ЧСС менее 60 уд/мин и/или систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.
Не следует применять Бипролол при беременности, в период кормления грудью, а также для лечения детей до 12 лет.

Передозировка

Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действию β-блокаторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с дофамином.

Особенности применения

Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно, с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)). Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно).
Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)); при проведении десенсибилизирующей терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)); AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметалла); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема α-адреноблокаторов. Не рекомендуется применение Бипролола при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, которые требуют внутривенного введения инотропных (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) препаратов. При указании в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на наличие у больного или его родственников псориаза применение препарата должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз меньше дозы, влияющей на β₂-адренорецепторы. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазмам (при астматическом бронхите, бронхиальной астме). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.
За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортным средством.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ингибиторы МАО. При одновременном использовании Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ) или артериальной гипертензии. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО.
Нитраты. Бипролол потенцирует антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие нитратов, при этом уменьшается побочное действие каждого из препаратов (ощущение сердцебиения и головная боль – нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях Бипролол).
Клонидин (клофелин). При одновременном использовании Бипролола и Клонидина потенцируется его влияние на проводимость и ЧСС (негативное хроно- и дромотропное действие). При одновременном лечении Бипрололом и Клонидином нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)): в таких случаях Клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола.
Теофиллин. При одновременном использовании Бипролола и Теофиллина возможно снижение бронходилятирующего эффекта последнего.
Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола.
Баклофен. Применение Баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего.
Кортикостероиды. При одновременном использовании Бипролола и кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола.
Нестероидные противоспалительные средства. На фоне лечения Бипрололом применение НПВС (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола.
Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии/диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному использованию Бипролола и контрастов/аллергенов из-за неисключенной возможности усиления аллергического эффекта используемых препаратов, особенно у предрасположенных пациентов.
Анестезия. При проведении общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Бисопрол - "Фармак"
• Бисопролол - "Здоровье"
• Бисопролол - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.