Бисопрол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: bisoprolol; 1-[4-[[2-(1-метилэтокси) этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол гемифумарат;

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг круглой формы с двовыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

таблетки 10 мг круглой формы с плоской поверхностью с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

Состав: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый № 6 LK (E 110), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC С07A В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Антигипертензивное, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое средство. Кардиоселективный β₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации (Иннервация - связь органов и тканей с центральной нервной системой при помощи нервов), ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает), угнетает секрецию ренина. Уменьшает потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и артериальное давление. Уменьшает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови. Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (понижает частоту желудочковых аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) и приступов стенокардии).

Антигипертензивное действие достигает максимума через 1-3 часа и продолжается 24 часа, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы). Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет около 30%. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) низкая, секреция с грудным молоком низкая. При первом прохождении сквозь печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) — 3,7 мл/(мин*кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), меньше 2% — с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет 9-12 ч, у пожилых пациентов — увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (стабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), постинфарктный период), хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 20 мг. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты сердечных сокращений.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают 5-10 мг бисопролола один раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимального дозирования, дозу увеличивают постепенно, на протяжении нескольких недель. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, диуретиком (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и сердечным гликозидом.

Препарат назначают с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель.

Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), редко — галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), ухудшение периферического кровообращения, редко — ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию). Иногда могут наблюдаться парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) и ощущение похолодания в конечностях. В начале лечения может наблюдаться усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: редко наблюдается одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (артропатия (Артропатия – поражение суставов дистрофической природы )) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Дерматологические реакции: иногда — зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ); редко — покраснение кожи, потливость, сыпь.

Со стороны мочеполовых органов: крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели. Повышение уровня ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени в крови (ACT, АЛТ), снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (при сопутствующем сахарном диабете), в отдельных случаях возможно повышение уровня триглицеридов в крови.

Противопоказания

Синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) (частота сердечных сокращений меньше 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная и AV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II-III степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Не следует применять Бисопрол при беременности, кормлении грудью, а также для лечения детей через отсутствие опыта применения. Применение блокаторов β-адренорецепторов в конце беременности может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии и гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов. На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), резерпина, α-метилдофы, клонидина возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бисопролом не рекомендуется.

При одновременном применении ксантинов, симпатомиметиков, рифампицина сокращается период полувыведения. Производные эрготамина потенциируют нарушения периферического кровоообращения. Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов). Действие инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с Бисопролом (увеличивается риск развития гипогликемии).

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)): атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.)), селективные β-адреномиметики (изопреналин, орципреналин). Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление и дыхательную функцию.

Особенности применения

Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, брадикардии, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического кровообращения (в т. ч. синдроме Рейно), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме тяжелой степени, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы), псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме), нарушениях функции печени и почек, ацидозе.

При сахарном диабете применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета), поэтому необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), вызываемую тиреотоксикозом.

При тяжелых нарушениях функции печени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит), который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера (Катетер - приспособление в виде трубки для введения различных жидких веществ в естественные просветы и полости тела, а также для извлечения их содержимого с диагностической или лечебной целью) - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины (Токсины (от греч. «яд») – сложные соединения белковой природы бактериального, растительного или животного происхождения, способные при попадании в организм вызывать его заболевание или гибель. Содержатся в ядах змей, пауков, скорпионов, целого ряда растений. Токсины, выделяемые бактериями, вызывают столбняк, ботулизм и др. болезни. Токсины применяют для получения анатоксинов – препаратов для лечения и профилактики заболеваний)) удаляют из брюшной полости и вводят

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Бипролол - "Борщаговский ХФЗ"
• Бисопролол - "Здоровье"
• Бисопролол - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.