АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Bisoprolol

Смотрите также:

• Бипролол - "Борщаговский ХФЗ"
• Бисопролол - "Здоровье"

Общая характеристика

Международное и химическое названия: bisoprolol; 1-[4-[[2-(1-метилэтокси) этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол гемифумарат;

Основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) 5 мг круглой формы с двовыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

таблетки 10 мг круглой формы с плоской поверхностью с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

Состав: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый № 6 LK (E 110), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) бета-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC С07A В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Антигипертензивное, антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), антиаритмическое средство. Кардиоселективный β₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) периферических тканей к катехоламинам, угнетает секрецию ренина. Уменьшает потребность миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)). Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) и приступов стенокардии).

Антигипертензивное действие достигает максимума через 1-3 часа и продолжается 24 часа, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы). Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет около 30%. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. При первом прохождении сквозь печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс — 3,7 мл/(мин*кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), меньше 2% — с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата составляет 9-12 ч, у пожилых пациентов — увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, постинфарктный период), хроническая (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 20 мг. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и частоты сердечных сокращений.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают 5-10 мг бисопролола один раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимального дозирования, дозу увеличивают постепенно, на протяжении нескольких недель. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, диуретиком (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и сердечным гликозидом.

Препарат назначают с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель.

Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации. Обычно эти явления носят легкий (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения, редко — ортостатическая гипотензия. Иногда могут наблюдаться парестезии и ощущение похолодания в конечностях. В начале лечения может наблюдаться усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Дерматологические реакции: иногда — зуд; редко — покраснение кожи, потливость, сыпь.

Со стороны мочеполовых органов: крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели. Повышение уровня ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (ACT, АЛТ), снижение толерантности (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к глюкозе (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (при сопутствующем сахарном диабете), в отдельных случаях возможно повышение уровня триглицеридов в крови.

Противопоказания

Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная и AV-блокада II-III степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Не следует применять Бисопрол при беременности, кормлении грудью, а также для лечения детей через отсутствие опыта применения. Применение блокаторов β-адренорецепторов в конце беременности может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии и гипогликемии у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов. На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), резерпина, α-метилдофы, клонидина возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бисопролом не рекомендуется.

При одновременном применении ксантинов (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)), симпатомиметиков, рифампицина сокращается период полувыведения. Производные эрготамина потенциируют нарушения периферического кровоообращения. Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы. Действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с Бисопролом (увеличивается риск развития гипогликемии).

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)): атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин (Норадреналин – нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен. Полученный синтетическим путем применяется в медицине, например, при отравлениях)), селективные β-адреномиметики (изопреналин, орципреналин). Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление и дыхательную функцию.

Особенности применения

Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, брадикардии, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического кровообращения (в т. ч. синдроме Рейно), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме тяжелой степени, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции печени и почек, ацидозе.

При сахарном диабете применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета), поэтому необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), вызываемую тиреотоксикозом.

При тяжелых нарушениях функции печени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить (не больше 10 мг в сутки). Бисопрол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с) и йодосодержащих контрастных веществ. При лечении пациентов с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β₂-адреномиметиков. У пациентов с феохромоцитомой препарат назначают только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до ввода в наркоз; в случае невозможности отмены бисопролола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

У больных со стенокардией при отмене блокаторов β-адренорецепторов может наблюдаться синдром отмены (Синдром отмены – развитие отрицательного фармакодинамического действия при быстрой отмене лекарства после курсового лечения, часто проявляется обострениями заболевания, по поводу которого назначался данный препарат) различной степени тяжести, поэтому отмену препарата проводят постепенно, в течение примерно 2 недель.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

Препарат дает положительный результат при проведении допинг (Допинг – фармакологические и другие средства, которые при введении в организм временно усиливают физическую и психическую активность)-контроля.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua