Азимед

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: аzithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А, дигидрат;

Состав: 1 капсула содержит азитромицина в пересчете на 100 % вещество 0,25 г (250 мг);

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с красной крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A10.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного (бактериостатического (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток)) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Антимикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка), угнетением пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавления биосинтеза белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.

Фармакокинетика: Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–2,96 часа и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 37%. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 68 часов. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды). Это определяет, в свою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1). Доказано, что фагоциты (Фагоциты - клетки человека, способные к фагоцитозу. Ими являются некоторые типы лейкоцитов и др) доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 часов между 8 и 24 часами после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) - снижается максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) на 52%. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. Выводится с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) 50 % в неизмененном виде, 6 % - с мочой.
У мужчин преклонного возраста (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме на 30–50%.

Способ использования и дозы

Применяют внутрь один раз в сутки за 1 час до еды или через 2 ч после еды.
• Инфекции верхних дыхательных путей.
• Инфекции нижних дыхательных путей.
• Инфекции кожи, мягких тканей (кроме хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) мигрирующей эритемы).

Детям: Азимед® капсулы 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг. Назначают из расчета 10 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней. При массе 50 кг и выше – назначаются дозы, как для взрослых. Для детей с массой тела меньше 25 кг применяют препарат в виде суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций). При применении капсулы не вскрывать и не делить

Взрослые и подростки (с 12 лет или при массе 50 кг и более):
500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней.
• Хроническая мигрирующая эритема:
1–й день – 1 г (4 капсулы) однократно; 2 – 5-й дни – 500 мг (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза – 3 г.
• Инфекции передаваемые половым путем
Хламидиоз, уреаплазмоз:
1 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 4 дней. Общий курс терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) – 5 дней. Курсовая доза – 3 г.
Острая неосложненная гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.):
1 г (4 капсулы) – однократно.

Побочные действия

Азимед® редко вызывает побочные реакции в виде тошноты, рвоты, диареи (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запоров, боли в животе, метеоризма (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), холестатической желтухи (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), повышения уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке крови; боли в груди, ускоренного сердцебиения, слабости; головной боли, головокружения, сонливости; нефрита, вагинита, нейтропении или нейтрофилии; кандидоза (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ), фотосенсибилизации, псевдомембранозного колита, сыпи, ангионевротического отека (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), эозинофилии.

Показания к использованию

Инфекции ЛОР-органов, верхних дыхательных путей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ангина, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), тонзиллит, синусит, средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем ); инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит (Острый бронхит – острое сезонное воспаление слизистой оболочки бронхов ), хронический бронхит (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты) в стадии обострения, пневмония; инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (Болезнь Лайма – инфекционное заболевание с различными клиническими проявлениями. Передается клещами, характеризуется хроническим рецидивирующим течением), рожа, импетиго (Импетиго – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение ), вторично инфицированные дерматиты (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов )); инфекции, передаваемые половым путем (неосложненный уретрит, цервицит).

Взаимодействие с другими препаратами

. Антацидные средства замедляют всасывание Азимеда®, поэтому рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом Азимеда® и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов, Азимед® не связывается с ферментами (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени взаимодействия Азимеда® с указанными препаратами не наблюдалось.

Передозировка

При передозировке Азимеда® возможны: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.
Лечение – симптоматическое.

Особенности использования

Нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.
Cледует с осторожностью назначать Азимед® больным с тяжелым нарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (слабость, головокружение).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС. Срок хранения - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 6 или 10 капсул в блистере. 1 блистер в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Азитромицин - "Борщаговский ХФЗ"
• Азитромицин - "Здоровье"
• Азицин - "Дарница"
• Ормакс капсулы - "Сперко"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.