азимед

инструкция по медицинскому применению
(Azimed - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: аzithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А, дигидрат;

Состав: 1 капсула (Капсулы – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов) содержит азитромицина в пересчете на 100 % вещество 0,25 г (250 мг);

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с красной крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A10.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного (бактериостатического) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека), а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Антимикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом, угнетением пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавления биосинтеза белка (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий), что приводит к замедлению роста и размножения бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)).

Фармакокинетика: Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) достигается через 2,5–2,96 часа и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 37%. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 68 часов. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы (Лизосомы – специализированные цитоплазматические структуры клетки, содержащие гидролитические ферменты в высоких концентрациях; основной функцией Л. является разрушение биологических макромолекул). Это определяет, в свою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты (Фагоциты – клетки человека, способные к фагоцитозу. Ими являются некоторые типы лейкоцитов и др) доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 часов между 8 и 24 часами после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику (Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) - снижается максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) на 52%. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. Выводится с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) 50 % в неизмененном виде, 6 % - с мочой.
У мужчин преклонного возраста (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме на 30–50%.

Способ использования и дозы

Применяют внутрь один раз в сутки за 1 час до еды или через 2 ч после еды.
• Инфекции верхних дыхательных путей.
• Инфекции нижних дыхательных путей.
• Инфекции кожи, мягких тканей (кроме хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) мигрирующей эритемы).

Детям: Азимед® капсулы 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг. Назначают из расчета 10 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней. При массе 50 кг и выше – назначаются дозы, как для взрослых. Для детей с массой тела меньше 25 кг применяют препарат в виде суспензии. При применении капсулы не вскрывать и не делить

Взрослым

Взрослые и подростки (с 12 лет или при массе 50 кг и более):
500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней.
• Хроническая мигрирующая эритема:
1–й день – 1 г (4 капсулы) однократно; 2 – 5-й дни – 500 мг (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза – 3 г.
• Инфекции передаваемые половым путем
Хламидиоз, уреаплазмоз:
1 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 4 дней. Общий курс терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) – 5 дней. Курсовая доза – 3 г.
Острая неосложненная гонорея:
1 г (4 капсулы) – однократно.

Побочные действия

Азимед® редко вызывает побочные реакции в виде тошноты, рвоты, диареи, запоров, боли в животе, метеоризма, холестатической желтухи, повышения уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке крови; боли в груди, ускоренного сердцебиения, слабости; головной боли, головокружения, сонливости; нефрита, вагинита, нейтропении или нейтрофилии; кандидоза, фотосенсибилизации, псевдомембранозного колита, сыпи, ангионевротического отека, эозинофилии.

Показания к использованию

Инфекции ЛОР-органов, верхних дыхательных путей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ангина, фарингит (Фарингит – воспаление слизистой оболочки глотки), тонзиллит, синусит, средний отит (Отит – воспаление уха); инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония; инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передаваемые половым путем (неосложненный уретрит, цервицит).

Взаимодействие с другими препаратами

. Антацидные средства (Антацидные средства – лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока) замедляют всасывание Азимеда®, поэтому рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом Азимеда® и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов, Азимед® не связывается с ферментами (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени взаимодействия Азимеда® с указанными препаратами не наблюдалось.

Передозировка

При передозировке Азимеда® возможны: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.
Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) – симптоматическое.

Особенности использования

Нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.
Cледует с осторожностью назначать Азимед® больным с тяжелым нарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (слабость, головокружение).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре от 15 оС до 25 оС. Срок хранения - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 6 или 10 капсул в блистере. 1 блистер в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua