Азицин

Средняя цена в аптеках

АЗИЦИН®
капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., пачка, №6   46.46 грн.
табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп., пачка, №3   50.29 грн.

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: аzithromycin;
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-?-L-рибо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-?-D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит азитромицина 0,5 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plasdone ® К-25,натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства системного применения. Макролиды. Код АТС J01F А10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азицин - полусинтетический антибиотик, первый представитель подкласса азалидов, которые несколько отличаются структурой от классических макролидов. Входит в группу пятнадцатичленных макролидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации)-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны граммположительные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans; Staphylococcus aureus. Стойкие к эритромицину стрептококки и стафилококки также устойчивы и к азитромицину. Азицин практически не действует на большинство штаммов энтерококков. К Азицину чувствительны граммотрицательные бактерии - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Азицин активнее кларитромицина против Bartonella spp., играющих этиологическую роль при болезни “кошачьих царапин” и бациллярном ангиоматозе. К нему чувствительны некоторые анаэробные микроорганизмы - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на граммотрицательные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.

Фармакокинетика. После приема внутрь Азицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Препарат не подвергается разрушающему действию соляной кислоты. При приеме натощак 500 мг Азицина биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 37%. Пища может уменьшить объем и скорость всасывания препарата примерно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmax) составляет 2,5-3 часа. Максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 0,3-0,45 мг/л. При трех- или пятидневном курсе приема возможны колебания Сmax, отражающие нативное поглощение препарата тканями и его последующее высвобождение. Связывание с белками крови - от 37 до 50 %. Не создавая высоких концентраций в крови, Азицин благодаря своей липофильности (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма (напр., ГЭБ). Основным параметром липофильности является логарифм отношения концентраций вещества в системе октанол - вода) накапливается во многих органах и тканях в концентрациях, в десятки и сотни раз превышающих сывороточные. Объем распределения составляет 31 л/кг.
Наиболее высокие концентрации препарата накапливаются в миндалинах (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные); выполняют защитную и кроветворную функции), бронхиальном секрете, в слизистой бронхов, в жидкости, покрывающей эпителий (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) альвеол, в экссудате среднего уха, слизистой придатков носа.
После приема 500 мг Азицина через 24-96 часов в слизистой бронхов концентрация препарата в 200 раз выше, чем в сыворотке. Азицин накапливается в высоких концентрациях в тканях и средах репродуктивных органов, в органах малого таза. Азицин накапливается в лизосомах (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды) клеток.
Лизосомы альвеолярных макрофагов (Макрофаги - клетки мезенхимного происхождения, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц), нейтрофилов (Нейтрофилы (нейтрофильные гранулоциты, сегментоядерные нейтрофилы, нейтрофильные лейкоциты) - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Зрелые сегментоядерные нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови. Еще 1- 5 % в норме составляют юные, функционально незрелые нейтрофилы, имеющие палочкообразное сплошное ядро и не имеющие характерной для зрелых нейтрофилов сегментации ядра - так называемые палочкоядерные нейтрофилы. Нейтрофилы способны к фагоцитозу, причем являются микрофагами, то есть способны поглощать лишь относительно небольшие чужеродные частицы или клетки. После фагоцитирования чужеродных частиц нейтрофилы обычно погибают, высвобождая большое количество биологически активных веществ, повреждающих бактерии и грибки, усиливающих воспаление и хемотаксис иммунных клеток в очаг. Нейтрофилы содержат большое количество миелопероксидазы, фермента, который способен окислять анион хлора до гипохлорита - сильного антибактериального агента. Миелопероксидаза, как гем-содержащий белок, имеет зеленоватый цвет, что определяет зеленоватый оттенок самих нейтрофилов, цвет гноя и некоторых других выделений, богатых нейтрофилами. Погибшие нейтрофилы вместе с клеточным детритом из разрушенных воспалением тканей и гноеродными микроорганизмами, послужившими причиной воспаления, формируют массу, известную как гной. Нейтрофилы играют очень важную роль в защите организма от бактериальных и грибковых инфекций и сравнительно меньшую - в защите от вирусных инфекций. В противоопухолевой или антигельминтной защите нейтрофилы практически не играют роли. Нейтрофильный ответ (инфильтрация очага воспаления нейтрофилами, повышение числа нейтрофилов в крови, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с увеличением процента «юных» форм, указывающий на усиление продукции нейтрофилов костным мозгом) - самый первый ответ на бактериальные и многие другие инфекции. Нейтрофильный ответ при острых воспалениях и инфекциях всегда предшествует более специфическому лимфоцитарному. При хронических воспалениях и инфекциях роль нейтрофилов незначительна и преобладает лимфоцитарный ответ (инфильтрация очага воспаления лимфоцитами, абсолютный или относительный лимфоцитоз в крови)), моноцитов (Моноциты - крупные одноядерные лейкоциты, относящиеся к агранулоцитам, то есть не содержащие в цитоплазме азурофильных гранул. Моноциты, как и лимфоциты, имеют несегментированное ядро. Но в отличие от лимфоцитов моноциты имеют ядро неправильной формы, в то время как лимфоциты имеют круглое темное ядро. Моноциты это самые большие клетки крови. Попадая в ткани, они превращаются в макрофагов. Макрофаги это большие клетки, активно разрушающие бактерии. Макрофаги в больших количествах накапливаются в очагах воспаления. По сравнению с нейтрофилами моноциты более активны в отношении вирусов, чем бактерий, и не разрушаются во время реакции с чужеродным антигеном, поэтому в очагах воспаления, вызванного вирусами, гной не формируется. Также моноциты накапливаются в очагах хронического воспаления. Моноциты способны к активному амебоидному движению, к экстравазации (эмиграции за пределы кровеносных сосудов) и к хемотаксису (преимущественной миграции в места воспаления или повреждения тканей). Моноциты обладают выраженной способностью к фагоцитозу, причем являются макрофагами, то есть способны к поглощению достаточно крупных чужеродных частиц и клеток или большого числа мелких частиц. При этом моноциты обычно не погибают после фагоцитирования чужеродных частиц и клеток (если только чужеродная клетка или частица не имеет каких-либо цитотоксических для моноцита свойств). Этим они отличаются от микрофагов - нейтрофилов и эозинофилов, способных поглощать лишь относительно небольшие частицы и, как правило, погибающих после фагоцитирования. Моноциты способны, эмигрировав в ткани, превращаться в тканях в резидентные тканевые макрофаги. Моноциты также способны, подобно другим макрофагам, выполнять процессинг антигенов и представлять антигены Т-лимфоцитам для распознавания и обучения, то есть являются антигенпрезентирующими клетками иммунной системы. Моноциты секретируют растворимые цитокины, оказывающие воздействие на функционирование других звеньев иммунной системы. Цитокины, секретируемые моноцитами, называют монокинами. В норме моноциты составляют от 3 до 11 % общего количества лейкоцитов крови. Относительное увеличение процента моноцитов в лейкоцитарной формуле называется относительным моноцитозом. Абсолютное увеличение числа моноцитов называется абсолютным моноцитозом. Относительное уменьшение процента моноцитов называется относительной монопенией, а абсолютное уменьшение их числа - абсолютной монопенией. Рост и созревание моноцитарно-макрофагального ростка костного мозга усиливается ГМ-КСФ и М-КСФ, тормозится глюкокортикоидами. При стрессе, шоке, терапии экзогенными глюкокортикоидами отмечается абсолютная или относительная монопения) и фибробластов составляют наиболее объемное и стабильное депо препарата. Благодаря аккумуляции в фагоцитах (Фагоциты - клетки человека, способные к фагоцитозу. Ими являются некоторые типы лейкоцитов и др), интерстициальной жидкости и фибробластах препарат селективно распределяется в очаги инфекционного воспаления.
Метаболизируется препарат в основном в печени путем деметилирования. Определяется около десяти фармакологически активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств).
Секретируется препарат в основном с желчью, через почки экскретируется только около 6 % препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем от 35 до 50 часов, а в некоторых случаях - до 80 часов. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) удлиняется.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), тонзиллит, синусит, средний отит (Отит - воспаление уха); бактериальный бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (острый неспецифический (хламидийный) или гонококовый уретрит, цервицит, кольпит); болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Азицин применяют для лечения взрослым один раз в сутки, за час до еды или через 2 часа после еды, на протяжении 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей - по 500 мг в первый день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно на протяжении 3 дней. Курсовая доза - 1,5 г.

При инфекциях, передающихся половым путем, - по 1 г однократно. Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) - в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, - по 1 г в день на протяжении 3 дней, в составе комбинированной терапии.
Детям после 3 лет назначают препарат с учетом массы тела: по 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х суток. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.
Доза детям при болезни Лайма: в первый день 20 мг/кг, второй-пятый день - по 10 мг/кг 1 раз в сутки.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующую - с перерывом 24 часа.

Побочное действие

Азицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта в виде вздутия живота, тошноты, рвоты, диареи (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боли в животе. Частота диспептических расстройств составляет 6-9 %. В большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Иногда возможны транзиторное повышение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени, нефрит, нейтропения, псевдомембранозный колит, вагинит, головная боль, аллергические реакции.
Через 2-3 недели после прекращения лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (высыпания) возникают очень редко.
У детей возможно развитие гипокинезии (Гипокинезия - двигательное расстройство, возникающее при поражении базальных ядер; сопровождается уменьшением объема и скорости движений. Примерами гипокинезии являются болезнь Паркинсона или паркинсонизм любого происхождения), иногда - возбуждение, бессонница, конъюнктивит.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам; при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают).

Передозировка

Острое отравление или передозировка Азицина проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, диареей. Боль в правом подреберье, желтушность склер, повышение активности ферментов печени, заторможенность, головная боль, снижение слуха. Кожные реакции: сыпь, мультиформная эритема.
Лечение: промывание желудка для удаления не всосавшейся лекарственной формы, при запоре - солевое слабительное, очистительная клизма.
Дальнейшее лечение - симптоматическое. В тяжелых случаях возможно проведение экстракорпоральной гемосорбции.

Особенности применения

В связи с особенностями фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) препарата при приведенных показаниях к применению не возникает необходимости применять препарат дольше, чем это указано в инструкции.
Для лиц преклонного возраста нет необходимости изменять дозу.
Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и в период лактации.
Следует с осторожностью назначать Азицин больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени, при сердечных аритмиях (Сердечные аритмии - термин (обобщающее понятие), который объединяет ряд состояний, характеризующихся изменениями в частоте, регулярности и источнике генерации электрических импульсов сердца, что является следствием нарушения процессов их возникновения и/или проведения) (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены препарата реакция гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) у некоторых пациентов может сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) более 40 мл/мин) нет необходимости в коррекции дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства (Антацидные средства - лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока) замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 часов.
Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом