Азицин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: аzithromycin;
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-?-L-рибо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-?-D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит азитромицина 0,5 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), повидон Kollidon® 25 или Plasdone ® К-25,натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства системного применения. Макролиды. Код АТС J01F А10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азицин - полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), первый представитель подкласса азалидов, которые несколько отличаются структурой от классических макролидов. Входит в группу пятнадцатичленных макролидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) чувствительных микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), угнетая РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации)-зависимый синтез белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), замедляет рост и размножение бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны граммположительные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans; Staphylococcus aureus. Стойкие к эритромицину стрептококки и стафилококки также устойчивы и к азитромицину. Азицин практически не действует на большинство штаммов энтерококков. К Азицину чувствительны граммотрицательные бактерии - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Азицин активнее кларитромицина против Bartonella spp., играющих этиологическую роль при болезни “кошачьих царапин” и бациллярном ангиоматозе. К нему чувствительны некоторые анаэробные микроорганизмы - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не влияет на граммотрицательные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.

Фармакокинетика. После приема внутрь Азицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Препарат не подвергается разрушающему действию соляной кислоты. При приеме натощак 500 мг Азицина биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 37%. Пища может уменьшить объем и скорость всасывания препарата примерно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmax) составляет 2,5-3 часа. Максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 0,3-0,45 мг/л. При трех- или пятидневном курсе приема возможны колебания Сmax, отражающие нативное поглощение препарата тканями и его последующее высвобождение. Связывание с белками крови - от 37 до 50 %. Не создавая высоких концентраций в крови, Азицин благодаря своей липофильности (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма) накапливается во многих органах и тканях в концентрациях, в десятки и сотни раз превышающих сывороточные. Объем распределения составляет 31 л/кг.
Наиболее высокие концентрации препарата накапливаются в миндалинах (Миндалины - крупные скопления лимфоидной ткани в слизистой оболочке верхних дыхательных путей (небные, глоточные, носоглоточные), выполняют защитную и кроветворную функции), бронхиальном секрете, в слизистой бронхов, в жидкости, покрывающей эпителий (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) альвеол, в экссудате среднего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам), слизистой придатков носа.
После приема 500 мг Азицина через 24-96 часов в слизистой бронхов концентрация препарата в 200 раз выше, чем в сыворотке. Азицин накапливается в высоких концентрациях в тканях и средах репродуктивных органов, в органах малого таза. Азицин накапливается в лизосомах (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды) клеток.
Лизосомы альвеолярных макрофагов (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц), нейтрофилов (Нейтрофилы - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови), моноцитов (Моноциты - крупные одноядерные лейкоциты, относящиеся к агранулоцитам. Моноциты это самые большие клетки крови. Попадая в ткани, они превращаются в макрофаги. Макрофаги это большие клетки, активно разрушающие бактерии. Макрофаги в больших количествах накапливаются в очагах воспаления) и фибробластов составляют наиболее объемное и стабильное депо препарата. Благодаря аккумуляции в фагоцитах (Фагоциты - клетки человека, способные к фагоцитозу. Ими являются некоторые типы лейкоцитов и др), интерстициальной жидкости и фибробластах препарат селективно распределяется в очаги инфекционного воспаления.
Метаболизируется препарат в основном в печени путем деметилирования. Определяется около десяти фармакологически активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью).
Секретируется препарат в основном с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), через почки экскретируется только около 6 % препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем от 35 до 50 часов, а в некоторых случаях - до 80 часов. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) удлиняется.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), тонзиллит, синусит, средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем ); бактериальный бронхит, хронический бронхит (Хронический бронхит – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся диффузным необратимым поражением бронхов, основным симптомом которого является продуктивный кашель с отделением слизистой мокроты) в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго (Импетиго – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение ), повторно инфицированные дерматиты (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов )); инфекции, передающиеся половым путем (острый неспецифический (хламидийный) или гонококовый уретрит, цервицит, кольпит); болезнь Лайма (Болезнь Лайма – инфекционное заболевание с различными клиническими проявлениями. Передается клещами, характеризуется хроническим рецидивирующим течением) (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Азицин применяют для лечения взрослым один раз в сутки, за час до еды или через 2 часа после еды, на протяжении 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей - по 500 мг в первый день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно на протяжении 3 дней. Курсовая доза - 1,5 г.

При инфекциях, передающихся половым путем, - по 1 г однократно. Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) - в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, - по 1 г в день на протяжении 3 дней, в составе комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)).
Детям после 3 лет назначают препарат с учетом массы тела: по 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х суток. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.
Доза детям при болезни Лайма: в первый день 20 мг/кг, второй-пятый день - по 10 мг/кг 1 раз в сутки.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующую - с перерывом 24 часа.

Побочное действие

Азицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта в виде вздутия живота, тошноты, рвоты, диареи (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боли в животе. Частота диспептических расстройств составляет 6-9 %. В большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Иногда возможны транзиторное повышение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени, нефрит, нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), псевдомембранозный колит, вагинит, головная боль, аллергические реакции.
Через 2-3 недели после прекращения лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (высыпания) возникают очень редко.
У детей возможно развитие гипокинезии (Гипокинезия - двигательное расстройство, возникающее при поражении базальных ядер, сопровождается уменьшением объема и скорости движений. Примерами гипокинезии являются болезнь Паркинсона или паркинсонизм любого происхождения), иногда - возбуждение, бессонница, конъюнктивит.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам; при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают).

Передозировка

Острое отравление или передозировка Азицина проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, диареей. Боль в правом подреберье, желтушность склер, повышение активности ферментов печени, заторможенность, головная боль, снижение слуха. Кожные реакции: сыпь, мультиформная эритема.
Лечение: промывание желудка для удаления не всосавшейся лекарственной формы (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект), при запоре - солевое слабительное, очистительная клизма.
Дальнейшее лечение - симптоматическое. В тяжелых случаях возможно проведение экстракорпоральной гемосорбции.

Особенности применения

В связи с особенностями фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) препарата при приведенных показаниях к применению не возникает необходимости применять препарат дольше, чем это указано в инструкции.
Для лиц преклонного возраста нет необходимости изменять дозу.
Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и в период лактации.
Следует с осторожностью назначать Азицин больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени, при сердечных аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены препарата реакция гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) у некоторых пациентов может сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) более 40 мл/мин) нет необходимости в коррекции дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства замедляют всасывание Азицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не менее 2 часов.
Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Азимед - "Артериум"
• Азитромицин - "Борщаговский ХФЗ"
• Азитромицин - "Здоровье"
• Ормакс капсулы - "Сперко"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.