Суматриптан

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: sumatriptan;
[3-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индол-5-ил]-N-метилметансульфонамид гидроген бутандиоат;

Состав: 1 таблетка содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 0,1 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармеллоза, тальк, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II White”.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и тиснением «КМП» на другой стороне;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины). Селективные агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) 5НТ1-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Суматриптан.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Суматриптан – специфический селективный агонист серотониновых 5НТ1-рецепторов, расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция их приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5НТ-рецепторов (5НТ2-5НТ7).
Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема препарата в дозе 100 мг.

Фармакокинетика: После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 минут его концентрация в сыворотке крови достигает 70% от максимальной. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) и неполного всасывания в среднем 14%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови низкое – 14–21%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2 часа. Выводится преимущественно с мочой.

Способ использования и дозы

Внутрь, как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.
Взрослым назначают по 1 таблетке (100 мг), для некоторых больных терапевтическая доза (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) мо-жет составлять 50 мг (1/2 таблетки). Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа.
Если симптомы уменьшились или исчезли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между дозами должен составлять не менее 2 часов. Максимальная доза препарата в течение любого 24-часового приема не должна пре-вышать 300 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), ощущение сердцебиения, транзиторное повышение артериального давления вскоре после применения препарата; в отдельных случаях – нарушение сердечного ритма, преходящие изменения электрокардиограммы ишемического типа, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), спазм коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий; возможно развитие синдрома Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; в отдельных случаях – незначитель-ное повышение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), ощущение дискомфорта в животе, ишемический колит.
Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): приливы, головокружение, слабость (слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко – сонливость, чувство усталости; у боль-ных, имеющих в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) эпилепсию или органические поражения мозга, в отдельных случаях возможны судорожные припадки.
Иногда возможны офтальмологические проявления в виде диплопии (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), мелькания перед глазами, нистагма (Нистагм – быстро повторяющиеся движения глазных яблок (дрожание глаз). Выделяют вестибулярный нистагм, который возникает при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата, и оптокинетический нистагм, появляющийся при раздражении зрительного анализатора (взгляд на равномерно движущиеся предметы). Вестибулярный нистагм имеет большое значение для диагностики, нистагм можно исследовать у больного при любой тяжести состояния, даже в коме), скотомы (Скотома (от греч. skotos - темнота) - слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома)), снижения остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зре-ния (которая, возможно, связана с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эритема, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ).
Прочие: боль, ощущение покалывания, жжения, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы преходящие и могут возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Показания к использованию

Купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с эрготамином отмечается длительный спазм сосудов.
Суматриптан можно принимать не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержа-щих эрготамин. Препараты, содержащие эрготамин, можно принимать не ранее чем через 24 часа после приема Суматриптана.
Противопоказан одновременный прием Суматриптана и ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (возможно взаимо-действие).
При одновременном приеме Суматриптана и ингибиторов обратного захвата серотонина воз-можно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия Суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Передозировка

При приеме внутрь более 400 мг препарата не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных в п. «Побочное действие».
Лечение: при передозировке необходимо наблюдать больного в течение 10 часов, по мере необ-ходимости проводить симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Данные о влиянии гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или перито-неального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови отсутствуют.

Особенности использования

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигрени.
Суматриптан необходимо назначать с осторожностью пациентам с эпилепсией, при любых со-стояниях со снижением порога судорожной готовности; пациентам с контролируемой артери-альной гипертензией, т. к. препарат может вызвать транзиторное повышение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях).
При назначении Суматриптана пациентам с ранее недиагностированной мигренью или с мигре-нью, протекающей с атипичными (Атипичный - нетипичный, нехарактерный для данного заболевания) симптомами, следует исключить другие потенциально опас-ные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью су-ществует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т. ч. инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) или преходящих на-рушений мозгового кровообращения).
Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) ИБС), без предварительного обследова-ния. При появлении таких побочных эффектов, как боль и чувство стеснения в груди, необхо-димо провести соответствующее диагностическое обследование, т. к. эти симптомы могут ука-зывать на ишемическую болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз). Препарат следует назначать с осторожностью при на-рушениях функции почек или печени, т. к. возможно существенное изменение абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды), ме-таболизма или выведения суматриптана.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) возможно развитие аллер-гических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии)).
Суматриптан следует назначать только в случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
В случае одновременного назначения Суматриптана и ингибиторов обратного захвата серото-нина следует тщательно контролировать состояние пациента.
При мигрени, а также на фоне терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэто-му в период приема Суматриптана пациентам нельзя управлять автомобилем и заниматься дру-гими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психиче-ских реакций.
С осторожностью следует применять препарат в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой). Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема Суматриптана.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: 1 таблетка в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Антимигрен - "Здоровье"
• Стопмигрен - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.