Реклама
Рейтинг: 3.609 голосов
Суматриптан

Средняя цена в аптеках

Цены на продукт не найдены

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: sumatriptan;
[3-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индол-5-ил]-N-метилметансульфонамид гидроген бутандиоат;

Состав: 1 таблетка содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 0,1 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармеллоза, тальк, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II White”.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и тиснением «КМП» на другой стороне;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Вслед за спазмом сосудов развивается вазодилатация, которая сопровождается растяжением интрамуральных нервов). Селективные агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) 5НТ1-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Суматриптан.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Суматриптан – специфический селективный агонист серотониновых 5НТ1-рецепторов, расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция их приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5НТ-рецепторов (5НТ2-5НТ7).
Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема препарата в дозе (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) 100 мг.

Фармакокинетика: После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 минут его концентрация в сыворотке крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигает 70% от максимальной. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) и неполного всасывания в среднем 14%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови низкое – 14–21%. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2 часа. Выводится преимущественно с мочой.

Способ использования и дозы

Внутрь, как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.
Взрослым назначают по 1 таблетке (100 мг), для некоторых больных терапевтическая доза (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) мо-жет составлять 50 мг (1/2 таблетки). Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа.
Если симптомы уменьшились или исчезли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между дозами должен составлять не менее 2 часов. Максимальная доза препарата в течение любого 24-часового приема не должна пре-вышать 300 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту), ощущение сердцебиения, транзиторное повышение артериального давления вскоре после применения препарата; в отдельных случаях – нарушение сердечного ритма, преходящие изменения электрокардиограммы ишемического типа, инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), спазм коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны)\; относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий; возможно развитие синдрома Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; в отдельных случаях – незначитель-ное повышение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, ишемический колит.
Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): приливы, головокружение, слабость (слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко – сонливость, чувство усталости; у боль-ных, имеющих в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) эпилепсию или органические поражения мозга, в отдельных случаях возможны судорожные припадки.
Иногда возможны офтальмологические проявления в виде диплопии (Диплопия (от греч. diploos - «двойной» + opsis - «зрение») - удвоение видимых предметов), мелькания перед глазами, нистагма (Нистагм - ритмичные колебания глазного яблока, маятникообразные или толчкообразные), скотомы (Скотома (от греч. skotos - темнота) - слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома)), снижения остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зре-ния (которая, возможно, связана с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии).
Прочие: боль, ощущение покалывания, жжения, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы преходящие и могут возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Показания к использованию

Купирование острых приступов мигрени, с аурой или без нее.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с эрготамином отмечается длительный спазм сосудов.
Суматриптан можно принимать не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержа-щих эрготамин. Препараты, содержащие эрготамин, можно принимать не ранее чем через 24 часа после приема Суматриптана.
Противопоказан одновременный прием Суматриптана и ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (возможно взаимо-действие).
При одновременном приеме Суматриптана и ингибиторов обратного захвата серотонина воз-можно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия Суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Передозировка

При приеме внутрь более 400 мг препарата не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных в п. «Побочное действие».
Лечение: при передозировке необходимо наблюдать больного в течение 10 часов, по мере необ-ходимости проводить симптоматическую терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Данные о влиянии гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») или перито-неального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови отсутствуют.

Особенности использования

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигрени.
Суматриптан необходимо назначать с осторожностью пациентам с эпилепсией, при любых со-стояниях со снижением порога судорожной готовности; пациентам с контролируемой артери-альной гипертензией (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»), т. к. препарат может вызвать транзиторное повышение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Наибольшее сопротивление кровотоку оказывают прекапиллярные сосуды (концевые артерии и артериолы), обладающие относительно малым просветом и толстыми стенками с развитой мускулатурой (резистивные сосуды). Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях. Давление крови определяется значениями ОПСС и общей объемной скорости кровотока (то есть сердечного выброса). ОПСС вычисляют как частное от деления АД на сердечный выброс).
При назначении Суматриптана пациентам с ранее недиагностированной мигренью или с мигре-нью, протекающей с атипичными (Атипичный - нетипичный, нехарактерный для данного заболевания) симптомами, следует исключить другие потенциально опас-ные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью су-ществует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т. ч. инсульта (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др) или преходящих на-рушений мозгового кровообращения).
Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) ИБС), без предварительного обследова-ния. При появлении таких побочных эффектов, как боль и чувство стеснения в груди, необхо-димо провести соответствующее диагностическое обследование, т. к. эти симптомы могут ука-зывать на ишемическую болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда). Препарат следует назначать с осторожностью при на-рушениях функции почек или печени, т. к. возможно существенное изменение абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды), ме-таболизма или выведения суматриптана.
У пациентов с повышенной чувствительностью (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к сульфаниламидам (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) возможно развитие аллер-гических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией )).
Суматриптан следует назначать только в случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
В случае одновременного назначения Суматриптана и ингибиторов обратного захвата серото-нина следует тщательно контролировать состояние пациента.
При мигрени, а также на фоне терапии Суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэто-му в период приема Суматриптана пациентам нельзя управлять автомобилем и заниматься дру-гими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психиче-ских реакций.
С осторожностью следует применять препарат в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается). Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема Суматриптана.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: 1 таблетка в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв