Стопмигрен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия:sumatriptan; 3-[2-(диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамида сукцинат.

Состав:

1 таблетка содержит суматриптана 50 мг, или
1 таблетка содержит суматриптана 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, тальк, смесь для пленочного покрытия Opadry II White, краситель Оверсил Михрома (порошок железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) оксида красного Е 172), тальк;

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины). Селективные агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) 5НТ₁-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Суматриптан. Код АТС N02С С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противомигренозное средство. Селективный агонист 5НТ_1D-серотониновых рецепторов сосудов головного мозга (твёрдой мозговой оболочки, базилярной артерии). Не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов (5НТ₂-5НТ₇). Угнетает активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина (Протеин - белок, состоящий только из остатков аминокислот. К протеинам относятся многие ферменты. Часто термин «протеины» употребляют как синоним белков) в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, ингибирует активность тройничного нерва. Вызывает избирательное сужение расширенных во время приступа сосудов системы сонной артерии, снабжающей кровью экстра- и интракраниальные ткани, в т.ч. и мозговые оболочки, не влияя при этом на мозговой кровоток. Патологическое расширение этих сосудов является основным механизмом возникновения мигренозного приступа у человека. Указанные эффекты препарата прекращают или ослабляют приступ мигрени и лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Стопмигрен устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию.

Купирует в 50–70% случаев самый тяжёлый приступ мигрени через 20–30 минут (максимум через 1 час) после приема от 25 до 100 мг.

Фармакокинетика. После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 15% вследствие пресистемного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) и неполной абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды). Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови низкое — 14–21%. Максимальная концентрация в крови после приёма 100 мг достигается в течение 2–2,5 часов (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) с образованием метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2–2,5 ч, плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) — в среднем 1160 мл/мин. Выводится почками (60%), преимущественно в виде неактивных метаболитов, остальная часть — кишечником.

При нарушении функции печени наблюдается повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Показания к применению

Купирование приступа мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (в т.ч. инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ишемической болезни сердца, окклюзионные заболевания периферических сосудов, транзиторные нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)), инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), выраженные нарушения функции печени и/или почек, одновременный приём препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид), одновременный прием ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминооксидазы и период до 14 дней после их отмены, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет и старше 65 лет.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. Принимают препарат как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Взрослым назначают, как правило, по 50 мг, в некоторых случаях — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приёма первой дозы, то препарат не рекомендуется принимать повторно для купирования приступа, который продолжается. Однако если симптомы приступа уменьшились или прошли после первой дозы, препарат можно принять повторно для купирования последующих приступов в течение следующих 24 часов, но не ранее чем через 2 часа после приёма первой дозы.

Максимальная суточная доза суматриптана у взрослых составляет 300 мг.

Особенности применения

Препарат следует назначать только в случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.

При отсутствии эффекта от первой дозы следует уточнить диагноз.

При назначении суматриптана пациентам с ранее не диагностированной мигренью или пациентам с атипичной (Атипичный - нетипичный, нехарактерный для данного заболевания) мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния.

При наличии факторов риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) со стороны сердечно-сосудистой системы (у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин старше 40 лет и пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца) необходимо предварительное обследование с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.

С осторожностью назначают пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях препарат может вызывать транзиторное повышение периферического сосудистого сопротивления (Периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) и артериального давления), а также пациентам с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) при приеме суматриптана возможно развитие аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией )). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

С осторожностью назначают пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).

В случае одновременного назначения суматриптана с ингибиторами обратного захвата серотонина следует тщательно контролировать состояние пациента.

Следует учитывать повышенный риск развития цереброваскулярных нарушений (инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения) у пациентов с мигренью.

До и во время лечения необходимо соблюдать диету, исключающую тираминсодержащие продукты (шоколад, орехи, сыр, какао, цитрусовые, бобы, сельдерей, помидоры), а также исключить алкоголь.

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует повышенного внимания и скорости реакции.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, транзиторная гипертензия, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), ощущение сердцебиения, в отдельных случаях — нарушение сердечного ритма (вплоть до фибрилляции (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека)), транзиторные изменения ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) ишемического типа, спазм коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий, иногда — синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, редко — ишемический колит, в отдельных случаях — незначительное повышение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, сонливость (обычно слабо или умеренно выражены и кратковременны), в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при судорогах в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), мелькание перед глазами, нистагм (Нистагм – быстро повторяющиеся движения глазных яблок (дрожание глаз). Выделяют вестибулярный нистагм, который возникает при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата, и оптокинетический нистагм, появляющийся при раздражении зрительного анализатора (взгляд на равномерно движущиеся предметы). Вестибулярный нистагм имеет большое значение для диагностики, нистагм можно исследовать у больного при любой тяжести состояния, даже в коме), скотома (Скотома (от греч. skotos - темнота) - слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома)), снижение остроты зрения, крайне редко — частичная транзиторная потеря зрения (может быть связана с самим приступом мигрени).

Аллергические реакции: кожные реакции (сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эритема, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )), очень редко — анафилаксия.

Прочие: боль, ощущение покалывания и жара, чувство тяжести, давления или сжатия (являются кратковременными и могут возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), приливы крови к лицу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с эрготамином или его производными может вызвать длительный спазм сосудов, в связи с чем суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 часа после приёма эрготамина, а средства, содержащие эрготамин или его производные, можно назначать не ранее чем через 6 часов после приёма препаратов суматриптана.

Противопоказан одновременный прием суматриптана с ингибиторами моноаминоксидазы (пиразидол, мелипрамин и др.) вследствие их возможного взаимодействия.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приёма суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин и др.).

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны симптомы, описанные в разделе «Побочное действие».

Лечение: наблюдение за пациентом в течение не менее, чем 10 часов, в случае необходимости — симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Данных о возможности применения гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) для снижения концентрации суматриптана в плазме нет. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 6 таблеток в блистере; по 1 блистере в пачке.

По 3 таблетки в блистере; по 1 блистере в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Антимигрен - "Здоровье"
• Суматриптан - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.