Антимигрен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: суматриптан; sumatriptan; 3-[2-(диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфанамида сукцинат;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого c кремоватым оттенком цвета.

состав: 1 таблетка содержит суматриптана в форме суматриптана сукцината 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целактоза, крахмал картофельный, натрию кроскармеллоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат, титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины). Селективные агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) 5НТ1–рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Суматриптан N02С С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга, избирательно возбуждает 5НТ1D-серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твёрдой мозговой оболочки базилярной артерии), угнетает активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина (Протеин - белок, состоящий только из остатков аминокислот. К протеинам относятся многие ферменты. Часто термин «протеины» употребляют как синоним белков) в ядрах тройничного нерва. Вызывает избирательное сужение расширенных во время приступа сосудов системы сонной артерии, снабжающей кровью экстра- и интракраниальные ткани, в т.ч. и мозговые оболочки, не влияя при этом на мозговой кровоток. Патологическое расширение этих сосудов является основным механизмом возникновения приступа мигрени у человека. Указанные эффекты препарата прекращают или ослабляют приступ мигрени и лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Купирует в 50-70% случаев самый тяжёлый приступ мигрени через 20-30 минут (максимум через час) после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема, через 2-3 часа работоспособность пациента восстанавливается полностью. Устраняет ассоциированные с атакой мигрены тошноту и фотофобии (Фотофобия - светобоязнь. Патологический страх освещенных мест и избегание их). Не действует на другие подтипы серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7), а также на адренергические, бенздиазепиновые, мускариновые и допаминовые рецепторы.

Фармакокинетика. После перорального приема суматриптан быстро всасывается
в пищеварительном тракте, через 45 минут его концентрация в крови достигает 70%
от максимальной. Однако, его абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) при пероральном
приёме составляет лишь около 15% вследствие пресистемного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) и неполного всасывания.
Максимальная концентрация в крови после приёма 100 мг составляет в среднем 54 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 часа ( при приступе мигрени несколько быстрее, чем между приступами). Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови относительно низкое – 14-21 %. Выводится преимущественно (97%) в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Купирование острого приступа мигрени (с аурой или без нее) и сопутствующих симптомов у взрослых.

Способ применения и дозы

Препарат принимают как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.
Взрослым назначают, как правило, по 50 мг, в отдельных случаях – 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приёма первой дозы, препарат не рекомендуется принимать повторно для купирования приступа, который продолжается. Однако, если симптомы приступа прошли или уменьшились после первой дозы, препарат можно принять повторно для купирования последующих приступов в течение следующих 24 часов, но не ранее, чем через 2 часа после приёма первой дозы. В течение любого 24-часового периода максимальная доза препарата Антимигрен-Здоровье не должна превышать 300 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Изредка возможны артериальная гипотензия, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), ощущение сердцебиения, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), транзиторное повышение артериального давления, очень редко – нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) ишемического типа, спазм коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий.
Со стороны пищеварительной системы. У отдельных больных возможны незначительное повышение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени, дисфагия (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Изредка возможны– приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и кратковременны), в отдельных случаях - судорожные приступы (обычно в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) таких пациентов присутствует эпилепсия или органические поражения мозга, которые связаны с риском развития судорожного синдрома, например, после черепно-мозговых травм), иногда после приёма препарата отмечается диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), нистагм (Нистагм – быстро повторяющиеся движения глазных яблок (дрожание глаз). Выделяют вестибулярный нистагм, который возникает при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата, и оптокинетический нистагм, появляющийся при раздражении зрительного анализатора (взгляд на равномерно движущиеся предметы). Вестибулярный нистагм имеет большое значение для диагностики, нистагм можно исследовать у больного при любой тяжести состояния, даже в коме), снижение остроты зрения, очень редко – кратковременная частичная потеря зрения (при этом следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции. Изредка возможны – кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эритема.
Прочие. Изредка – боль, ощущение покалывания, жжения, тяжести, давления или сжатия, которые являются преходящими и могут возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Противопоказания

Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) (ИБС), в т.ч. инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) Принцметала, или наличие кардиологических симптомов, позволяющих предположить ИБС. Неконтролируемая артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ). Окклюзионные заболевания периферических сосудов. Преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (в т.ч. в анамнезе). Выраженные нарушения функции печени и почек. Одновременный приём препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид). Одновременный прием ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) (не рекомендуется кормить ребёнка грудью в течение 24 часов после приёма препарата). Возраст пациентов до 14 лет и старше 65 лет. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Передозировка

Случаи передозировки суматриптана при пероральном приёме до настоящего времени не известны. Возможны симптомы, приведенные в разделе «Побочное действие». При передозировке следует проводить симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Обеспечить врачебное наблюдение в течение 10 часов. Эффективность гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) и перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) не установлена.

Особенности применения

Антимигрен-Здоровье следует назначать только в том случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Препарат не применяют при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической форме мигрени. Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Антимигрен-Здоровье необходимо с осторожностью назначать больным эпилепсией или с другими формами судорожного синдрома (в т.ч. в анамнезе); пациентам с контролируемой артериальной гипертензией из-за опасности транзиторного повышения общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления; пациентам, относящимся к группе риска развития патологии сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерический период, мужчины старше 40 лет, лица с факторами риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) ИБС); при нарушениях функции печени или почек или других заболеваниях, при которых возможны существенные изменения всасывания, метаболизма и выведения суматриптана. После приёма препарата могут возникать такие преходящие явления, как чувство стеснения в груди и боль с иррадиацией в шею; в таких случаях следует провести диагностическое обследование с целью выяснения связи этих симптомов с ИБС. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с эрготамином или его производными может вызвать длительный спазм сосудов, поэтому препарат можно применять не ранее, чем через 24 часа после приёма эрготамина, а средства, содержащие эрготамин или его производные, можно применять не ранее, чем через 6 часов после приёма препаратов суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (пиразидол, мелипрамин и др.), их одновременное применение противопоказано. Есть отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приёма суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин и др.). Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 или 6 таблеток у контурной ячейковой упаковке; №1, №1х3, № 6 в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Стопмигрен - "Киевский витаминный завод"
• Суматриптан - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.