Пентоксифиллин таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)- 3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина –100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов). Код АТС С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах), ангиопротекторное, сосудорасширяющее средство. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)).
Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), повышает их гибкость, подавляет тромбообразование, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) и обладает положительным инотропным (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), в умеренной степени – в почках). Проявляет умеренный антиангинальный (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) эффект, обусловленный расширением коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию (Оксигенация - насыщение кислородом) крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – ограничена. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается в них биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме). Затем интенсивно биотрансформируется в печени при «первом прохождении», образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация в крови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 ч, причем концентрация метаболитов превышает концентрацию исходного соединения в 5–8 раз. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 0,5–1,5 ч. Экскретируется преимущественно почками (90–94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени – удлинен период полувыведения пентоксифиллина и повышена его биодоступность.

Показания к применению

- Нарушения периферического кровообращения, обусловленные облитерирующим атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), сахарным диабетом, эндартериитом; нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен (Варикозное расширение вен - состояние, при котором периферические вены (обычно на ногах) удлинены, расширены и извиты. Осложнением варикозного расширения вен являются язвы, которые могут быть крайне болезненны вследствие обнажения нервных окончаний), трофические язвы голени, гангрена (Гангрена – некроз тканей ), отморожения).
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия (Дисциркуляторная энцефалопатия - энцефалопатия вследствие сосудистых заболеваний головного мозга), вирусная нейроинфекция, диабетическая нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах).
- Ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз), сочетающаяся с микроангиопатией (Микроангиопатия – поражение мелких сосудов, преимущественно капилляров, характерное для сахарного диабета. Процесс захватывает ряд сосудистых областей – почечные клубочки, сетчатку глаза, сосуды поперечно-полосатой мускулатуры, кожи, плаценты, нервных стволов) атеросклеротического или диабетического происхождения; состояния после перенесенного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки).
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) с постепенным снижением слуха.
- Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200–400 мг (2–4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обычно через 1–2 недели) переходят на прием поддерживающей дозы – 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения – 2–3 недели и более.
Максимальная суточная доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) ниже 30 мл/мин) дозу снижают на 30–50%; максимальная суточная доза – 800 мг (8 таблеток).
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная доза составляет 100–200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; через 1–2 недели дозу снижают в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно – чувство давление и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); очень редко – повышение активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы), внутрипеченочный холестаз, атония кишечника, обострение холецистита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – приступы стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови); очень редко – тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов); у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости – кровотечения (из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): возможно – головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко – асептический менингит. Аллергические реакции: возможно – зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ); редко – тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), бронхоспазма, шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). Другие: першение в горле, ларингит (Ларингит – катаральное воспаление слизистой оболочки, подслизистого слоя и внутренних мышц гортани. Ларингит острый не так часто выступает в качестве самостоятельного заболевания, в основном является симптомом ОРВИ), гриппоподобный синдром, заложенность носа.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.), кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой), детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), гиперемия кожных покровов, озноб, сонливость, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий), потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен. Проводят мониторинг жизненноважных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при лабильности артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности, склонности к кровоточивости, в преклонном возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами (Стеноз - сужение любого канала) сосудов головного мозга, лечение следует начинать с малых доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивными препаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.

Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает эффекты непрямых коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови), гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов (инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) средств). Одновременный прием с теофиллином может привести к увеличению уровня последнего в крови и усилению его побочных эффектов, с симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)), ганглиоблокаторами (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев), другими периферическими вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) – к усилению гипотензивного действия.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки № 20, № 30 в контурных ячейковых упаковках в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Пентоксифиллин драже - "Дарница"
• Пентоксифиллин раствор - "Здоровье"
• Пентоксифиллин таблетки - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.