пентоксифиллин таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Pentoxifillinum-tabs - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: пентоксифиллин;
3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин (Ксантин – промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)) или 1-(5-оксогексил)-теобромин;

основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме), покрытые оболочкой;

состав: пентоксифиллина - 400 мг;

вспомогательные вещества:
ядро: эудражит RS PO, эудражит RS 100, поливинилпирролидон среднемолекулярный R 25, тальк, кальция стеарат, эудражит RL 100, магния стеарат;
оболочка: полиэтиленгликоль 6000 (маcrogolum Е 6000), магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Периферический вазодилататор (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов). Код АТС: C04AD03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пентоксифиллин - вещество из группы ксантиновых производных, механизм действия которого обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением в клетках цАМФ, в связи с чем пентоксифиллин улучшает кровоток сосудистым руслом, повышая эластичность эритроцитов (Эритроциты – красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), предупреждает агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и способствует их дезагрегации, понижает вязкость крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), уменьшает уровень фибриногена в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Таким образом, препарат улучшает кровоснабжение и питание тканей в зоне нарушенного кровообращения, действует спазмолитически на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов.

Фармакокинетика. Почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимум концентрации в крови через 2-3 часа. Стабильная концентрация в плазме крови через 12 часов. Связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови и адсорбируется на поверхности эритроцитов. Трансформируется в печени. Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии биохимического равновесия. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (Т 1/2) равен 1,6 часа. Выводится из организма в виде неконъюгированных полярных водорастворимых метаболитов (95%) через почки. До 4% выводится с испражнениями. У больных с нарушениями функций печени и почек выведение препарата из организма замедляется.

Показания к применению

Перемежающая хромота, трофическая язва при облитерирующем атеросклерозе артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) ног и хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) венозной недостаточности. Разнообразные нарушения мозгового кровообращения, за исключением геморрагических инсультов. Впервые выявленный инсулинозависимый сахарный диабет, поражение артерий у больных сахарным диабетом, диабетическая нейропатия, гангрена, узловой периартериит, церебральная форма анемии (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), болезнь Кавасаки, синдром и болезнь Рейно, болезнь Бюгнера, муковисцидоз, первичная легочная гипертензия, профилактика тромбоза у больных с артериовенозными шунтами, которые проходят гемодиализ.

Способ применения и дозы

Препарат принимают, не разжевывая, регулярно, в одно и то же время, во время или после приема еды, запивая незначительным количеством жидкости.
Суточную дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от течения заболевания. Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) начинают из начальной дозы 400 мг препарата 2 раза в сутки. Через неделю лечения дозу препарата можно повысить до 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
При развитии гипотонии или признаков раздражения желудочно-кишечного тракта дозу препарата снижают до уровня начальной. Улучшение состояния больного возможно через 2-4 недели лечения. Продолжительность курса лечения - 8 недель.
Коррекция дозы при заболеваниях почек: при почечной недостаточности с повышенным уровнем креатинина свыше 400 ммоль/л дозы понижают (примерно на 30-50 %).
Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им Пентоксифиллин-Дарница.

Побочное действие

Препарат обычно переносится хорошо, иногда возможны диспептические явления (тошнота, рвота, боли и ощущение давления в области желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь)). Обморок и ощущение притока тепла к лицу отмечается у 4-6 % пациентов; в исключительных случаях наблюдается зуд и покраснение кожи. Нарушение сердечного ритма, симптомы стенокардии (загрудинная боль) и снижение давления крови наблюдаются редко, наиболее ожидаемые - после приема больших доз препарата. В единичных случаях, преимущественно при одновременном приеме Пентоксифиллина-Дарница со средствами, которые понижают свертываемость крови, возможны кровоизлияния (например, в коже, слизистых оболочках и пищеварительном тракте). При появлении нежелательных явлений или иных непривычных реакций пациент должен посоветоваться с врачом о дальнейшем применении препарата.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать при известной повышенной чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к действующему веществу или к иным компонентам препарата, при массивных кровотечениях, кровоизлияниях в мозг и сетчатку глаз, при тяжелых нарушениях свертываемости крови. При остром инфаркте миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), резко сниженном давлении крови и нарушениях сердечного ритма препарат назначают только по жизненным показаниям. Не следует применять в периоды беременности и лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Если перечисленные состояния появятся во время лечения препаратом, пациент должен сообщить о них своему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин-Дарница усиливает действие антигипертензивных и иных вазодилататорных средств, что может вызывать резкую гипотонию. В комбинации со спазмолитиками (Спазмолитики – лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др), ганглиоплегиками усиливает снижение давления крови. При одновременном применении с симпатомиметиками или ксантинами стимулирует центральную нервную систему (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга)). Большие дозы Пентоксифиллина-Дарница усиливают действие инсулина и сахарозаменяющих средств, что может повысить гипогликемический эффект, поэтому лечение рекомендуется проводить под контролем содержания глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови и с коррекцией дозы этих препаратов Повышается частота геморагий при одновременном применении антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), антиагрегантов и тромболитиков. При одновременном назначении с антикоагулянтами следует чаще измерять уровень протромбина. Циметидин повышает концентрацию Пентоксифиллина-Дарница в плазме крови и, таким образом, вероятность нежелательных явлений.

Передозировка

При передозировке на первых порах появляется тошнота, рвота, брадикардия, гипотензия. Потом возможны лихорадка, потеря сознания, тонико-клонические судороги, кровоизлияния в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Специфического антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет, проводят симптоматичное лечение. В опытах на животных не выявлено каких-либо макро- или микроскопических симптомов токсичного (токсичный – ядовитый, вредный для организма) поражения наиболее важных органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) Пентоксифиллином-Дарница.

Особенности применения

Следует оценить соотношение меры риска/пользы, назначая Пентоксифиллин-Дарница при гипотензии, тяжелых аритмиях (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), выраженном склерозе коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосудов и сосудов мозга, сахарном диабете, при тяжелой почечной недостаточности.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua