омепразол

инструкция по медицинскому применению
(Omeprazole - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: оmeprazole;
(RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метил]сульфинил]-1Н-бензимидазол;

Состав: 1 капсула (Капсулы – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов) содержит гранул (пеллет) омепразола в пересчете на омепразол – 0,02 г.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы: корпус бледнорозового, крышка яркорозового цвета или корпус темнозеленого, крышка бордового цвета; содержат смесь гранул белого или почти белого или белого с кремовым оттенком цвета, сферической формы;

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) пептической язвы. Ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) «протонного насоса».

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Омепразол принадлежит к противоязвенным антисекреторным препаратам. Он легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит – сульфенамид угнетает Н+, К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2- блокаторам (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) гистаминовых рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс). Длительная поддерживающая терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) предотвращает рецедивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных.

Фармакокинетика: После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет не более 50 – 55% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (альбумин (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95%.
После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3 – 5 дней после окончания терапии.
Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием, по крайней мере,
6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 – 80%) и через кишечник
(18 – 23%). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) равен 0,5 – 1 час (при нормальной функции печени) или
3 часа (при хронических (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшения скорости выведения.

Способ использования и дозы

Принимают внутрь до еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 14 лет Омепразол принимают:
• при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка – начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название). Клетки ее слизистой оболочки вырабатывают кишечный сок и гормон секретин. В двенадцатиперстную кишку открываются проток поджелудочной железы и желчный проток. Основной вид патологии – язва) и рефлюкс-эзофагите по 20 мг 1 раз в день, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг (по 1 капсуле утром и вечером).
Продолжительность курса лечения при язве 12-перстной кишки составляет 2 – 4 недели, а при язве желудка и рефлюкс-эзофагите соответственно 4 – 8 недель;
• при синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 – 60 мг/сутки, при необходимости ее повышают до 120 мг/сутки. Суточную дозу 80 мг и больше следует назначать в разделенной на 2 приема дозе в течение 2 - 8 недель;
• при пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, для эрадикации Helicobacter pylori Омепразол назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий);
• при резистентности (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) к другим противоязвенным препаратам Омепразол следует назначать, начиная с 40 мг в сутки;
• при гастроэнтеропатиях, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) (НПВС), назначают по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 – 8 недель.

Побочные действия

При приеме Омепразола возможны:
• со стороны органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, отсутствие аппетита;
• со стороны нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): головная боль, головокружение, слабость (в том числе мышечная), нарушение сна, сонливость, депрессия, тревога;
• со стороны костно-мышечной системы: в некоторых случаях – артралгия, мышечная слабость, миалгия;
• со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях – анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), эозинофилия, тромбоцитопения;
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь.

Показания к использованию

- Язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный эзофагит в фазе обострения;
• эрадикация Helicobacter pylori;
• патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• неязвенная диспепсия.

Взаимодействие с другими препаратами

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами)). Омепразол может увеличить период полувыведения и длительность действия лекарств (Лекарства – вещества естественного происхождения или искусственно созданные и предназначенные для излечения различных заболеваний. Выделяют следующие лекарственные формы: жидкие (растворы, настои и др.), мягкие (мази, линименты и др.), твердые (порошки, таблетки), газообразные (аэрозоли)), метаболизирующихся в печени путем окисления (диазепам, варфарин); усиливает действие кумариновых антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и дифенина; замедляет выделение бензодиазепиновых транквилизаторов (Транквилизаторы – лекарственные средства, подавляющие патологические страхи, напряжение, тревогу, беспокойство; применяются при невротических расстройствах (элениум, диазепам и др.)) (сибазон). Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина.
При одновременном применении Омепразола с антацидами лекарственного взаимодействия не отмечено.

Передозировка

Симптомы: нечеткость зрения, спутанность сознания, головная боль, усиление потоотделения, сонливость, сухость во рту, тошнота, прилив крови к лицу, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Лечение: симптоматическое.

Особенности использования

Рекомендуется принимать только по назначению и под контролем врача-специалиста.
Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения Омепразола у этой категории пациентов.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью доза не должна превышать 20 мг/сутки (в связи с увеличением биодоступности и периода полувыведения).
При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Капсулы по 0,02 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua