офлоксацин

инструкция по медицинскому применению
(Ofloxacinum - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое название: офлоксацин - (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо,7Н-пиридо[1,2,3-dе]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

состав: 1 таблетка содержит: офлоксацина - 0,2 г, вспомогательные вещества (крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, поливинилпирролидон) - до получения таблетки массой 0,25 г.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г.

Фармакологическая группа

Противомикробное средство группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Механизм бактерицидного действия препарата связан с ингибированием активности ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)-гиразы, которое приводит к прекращению репликации ДНК бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)).
Офлоксацин-Дарница имеет широкий спектр действия: он активен по отношению к большинству грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору (Микрофлора – совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору), резистентную к метицилину и другим антибиотикам (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)).
К Офлоксацину-Дарница чувствительны также Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.
Непостояную чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату имеют: энтерококки, стрептококки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Мусоbacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к Офлоксацину-Дарница: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Еubacterium sрр., Fusobacterium sрр., Clostridium difficile).
Офлоксацин - Дарница неэффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Офлоксацин быстро и почти полностью адсорбируется после приема внутрь. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата достигает практически 100%.
Максимальная концентрация офлоксацина в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) определяется через 0,5-1 час. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 5-7 часов. Около 90% препарата выводится почками в неизменном виде, а метаболизируется около 5% введенного количества.

Показание к применению

Офлоксацин-Дарница показан для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- острых, хронических (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) и рецидивирующих инфекций дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), вызванных Наеmophilus influenzae или другими грамотрицательными возбудителями, а также золотистым стафилококком, кишечной палочкой, клебсиелой, энтеробактериями, протэем, Рseudomonas, легионелой, стафилококком;
- хронических и рецидивирующих инфекций уха, горла и носа, если они вызваны грамотрицательными возбудителями (включая Рseudomonas) или стафилококком;
- инфекций мягких тканей и кожи;
- инфекций костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры);
- инфекций органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) брюшной полости и малого таза, включая брюшину;
- бактериального энтерита;
- инфекций почек, мочевыводящих путей и половых органов, гонореи.
Офлоксацин-Дарница используется также для профилактики инфекций у больных со сниженными защитными функциями организма (например, при наличии нейтропении).

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести и вида инфекции. Для взрослого она составляет от 200 мг (1 таблетка) до 800 мг Офлоксацина-Дарница (4 таблетки) в день. Допускается назначать до 400 мг Офлоксацина-Дарница (2 таблетки) как суточную одноразовую дозу (для приема утром).

Рекомендованные дозы Офлоксацина - Дарница:
Инфекции дыхательных путей, а также горла, уха и носа 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции костей и суставов 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции брюшной полости 400 мг (2 таблетки) в сутки
Бактериальный энтерит 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции верхних мочевыводящих путей и половых органов 400 мг (2 таблетки) в сутки
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей 200 мг (1 таблетка) в сутки

В индивидуальных случаях - при выявлении возбудителей с различной чувствительностью, при тяжелых инфекциях дыхательных путей, костей и суставов, при недостаточной чувствительности пациента к препарату - может понадобиться увеличение дозы до 600-800 мг Офлоксацина-Дарница (3-4 таблетки) в день.
Указанное выше касается инфекций с осложненными сопутствующими факторами. В подобных случаях препарат рекомендуется принимать 2 раза в день - утром и вечером во время еды. Пациентам с явно сниженными защитными функциями организма для профилактики инфекций рекомендуется назначать 400- 600 мг Офлоксацина-Дарница (от 2 до 3 таблеток) в день.
Дозировка при сниженной функции почек: пациентам со сниженной функцией почек (последнюю определяют по клиренсу креатинина или по его содержанию в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение)) рекомендуется такая же начальная доза, как и лицам с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы Офлоксацина-Дарница должны быть уменьшены следующим образом:

Креатининовый клиренс Сывороточный креатинин Поддерживаемая доза

50 - 20 мл/мин 1,5-5 мг/дл 100-200 мг (0,5-1 табл.) в сутки

Менее чем 20 мл/мин больше чем 5 мг/дл 100 мг (0,5 табл.) в сутки

Гемодиализ, перитонеальный диализ --- 100 мг (0,5 табл.) в сутки

Дозировка при сниженной функции печени: больным, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени (например, цирроз печени в связи с брюшной водянкой), выделение Офлоксацина-Дарница может быть снижено. Поэтому не следует превышать максимальную суточную дозу - 400 мг офлоксацина (2 таблетки Офлоксацина - Дарница).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос. Тяжелый и непрерывный понос на протяжении первых 2 недель курса лечения Офлоксацином-Дарница может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В таком случае препарат нужно немедленно отменить и начать соответствующее лечение.
Противопоказано назначение препаратов, которые угнетают перистальтику кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, галлюцинации. Как правило, эти реакции проявляются уже после первого приема препарата. В таких случаях следует немедленно отменить Офлоксацин-Дарница и проинформировать врача.

Реакции гиперчувствительности: кожные реакции в виде высыпаний, зуд, изредка - реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, точечные кровоизлияния (петехии) и т.д.

Действие на кровь: очень редко наблюдается уменьшение числа лейкоцитов (Лейкоциты – белые (бесцветные) клетки крови. Различают несколько типов лейкоцитов – лимфоциты, моноциты, базофилы, эозинофилы, нейтрофилы. В организме поглощают бактерии и отмершие клетки, вырабатывают антитела), эритроцитов (Эритроциты – красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) и/или кровеных пластинок (лейкопения, агранулоцитоз, анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения, панцитопения), например, вследствие сниженного образования новых форменных элементов крови в костном мозге (супрессия кровообразования в костном мозге, которая исчезает после отмены Офлоксацина-Дарница), а также снижение количества эритроцитов вследствие повышенного их распада (гемолитическая анемия).

Действие на печень и желчные пути: очень редко отмечается преходящее легкое (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) нарушение функции печени: повышение уровня печеночных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) и билирубина в сыворотке крови в связи с желтухой вследствие сниженного выделения билирубина (холестатическая желтуха), воспаление печени (гепатит).

Действие на почки, мочевыводящие пути и половые органы: очень редко наблюдается нарушение функции почек, например, увеличение в крови уровня веществ, выводящихся через почки (как креатинин) или острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до острой почечной недостаточности.

Другие побочные эффекты: в отдельных случаях наблюдается ускоренное сердцебиение (тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др)), слабость, боль в суставах, сухожилиях (Сухожилие – плотная соединительно-тканная часть мышцы, посредством которой она прикрепляется к костям, фасциям) и мышцах.
В единичных случаях отмечается чрезмерное увеличение или уменьшение уровня сахара в крови, в частности, у больных, страдающих сахарным диабетом.
За исключением редких случаев, все побочные действия, наблюдаемые в результате приема Офлоксацина-Дарница, исчезают после отмены препарата.

Противопоказания

Офлоксацин-Дарница нельзя применять при повышенной чувствительности к офлоксацину и другим хинолонам (производным хинолинкарбоновой кислоты); эпилепсии; повреждении центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) со сниженным судорожным порогом (в частности, после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга)) в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики).
Не следует назначать препарат детям, подросткам, беременным женщинам и кормящим матерям, поскольку нет достаточных данных относительно безопасности применения Офлоксацина-Дарница для этих групп пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Офлоксацина-Дарница со средствами, снижающими кислотность желудочного сока (Желудочный сок – пищеварительный сок, выделяемый слизистой оболочкой желудка, бесцветная жидкость с кислой реакцией. Содержит ферменты, осуществляющих начальную стадию расщепления питательных веществ, а также соляную кислоту, слизь и т.н. "внутренний фактор" (фактор Касла), способствующий всасыванию витамина B12. У человека выделяется до 2 л за сутки желудочного сока) (минеральными антацидами), и препаратами, содержащими железо, вызывает снижение противомикробного эффекта, поэтому Офлоксацин-Дарница следует принимать за 2 часа до применения указанных препаратов.

Особенности применения

Офлоксацин-Дарница следует принимать внутрь (не разжевывая, запивать водой) до или после еды. Пациентам, принимающим препарат, следует избегать облучения солнечными и искусственными ультрафиолетовыми лучами.
Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение Офлоксацином-Дарница следует продлить еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В большинстве случаев при острых инфекциях продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. При лечении сальмонеллезов курс лечения не превышает 7-8 дней, при лечении шигелезов рекомендуется принимать препарат от 3 до 5 дней, а для лечения инфекций, вызванных кишечными палочками и неусложненных инфекций нижних мочевыводящих путей достаточно в среднем 3 дней.
При доказанной чувствительности лечения инфекций, вызванных ?-гемолитическими стрептококками (гнойная ангина, рожистое воспаление), лечение препаратом следует продлить не менее, чем до 10 дней для предотвращения таких поздних осложнений, как ревматизм и гломерулонефрит.
Общая продолжительность курса лечения Офлоксацином-Дарница в любом случае не должна превышать 2 месяцев.

Предостережение для водителей: даже при надлежащем применении, препарат может изменить возможность к быстрым реакциям, поэтому способность пациента активно участвовать в уличном движении или управлять автомобилем нарушается.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки № 10 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua