Офлобак

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: оfІохасіn;
9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазинкарбоновая кислота;

Состав: 1 таблетка содержит офлоксацина в пересчете на 100% вещество 0,2 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с двояковыпуклой поверхностью;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с ингибированием ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) - гиразы, нарушением процесса суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетением деления клеток, структурными изменениями цитоплазмы и гибелью микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы).
Офлоксацин имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Спектр действия включает: Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Рseudomonas spp. (в том числе Рseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Ргоvidencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

Фармакокинетика: После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95%). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1 – 2 часа. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается около 25%. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты), альвеолярные макрофаги (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц)) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), слюне (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), мокроте (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), коже, легких, проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин.
Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (независимо от дозы) составляет 4,5 – 7 часов. После однократного применения внутрь 0,2 мг в моче препарат обнаруживается в течение 20 – 24 часов.
При заболеваниях печени или почек экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Способ использования и дозы

Офлобак применяют внутрь как до так и после еды, запивая небольшим количеством воды.
Доза и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.
Взрослые принимают по 1 – 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 0,8 г. Длительность курса лечения – 7 – 10 дней (по показаниям прием можно продлить до 1 месяца).
При гонорее (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) принимают 2 таблетки (0,4 г) однократно.
При заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 0,4 г.
При заболеваниях почек доза зависит от клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки): при клиренсе (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина 20 – 50 мл/мин первая доза – 0,2 г, затем по 0,1 г каждые 24 часа; при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин первая доза – 0,2 г, далее по 0,1 г каждые 48 часов.

Побочные действия

При приеме Офлобака возможны:
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит;
• со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), бессонница, беспокойство, снижение скорости реакции, возбуждение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), судороги, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), фобии, нарушения координации, вкуса, обоняния, зрения, диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), расстройство цветового восприятия;
• со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) (включая тромбоцитопеническую пурпуру), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), гемолитическая и апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга );
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) (в том числе ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок (Связки - плотные соединительно-тканые тяжи и пластины, соединяющие кости скелета или отдельные органы. Располагаясь преимущественно в области суставов, укрепляют их, ограничивают или направляют движения в суставах)), бронхоспазм, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), мутьтиформная экссудативная эритема, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) некроз кожи;
• со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина;
• прочие: васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), тендинит, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), артралгия, гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) (у больных с сахарным диабетом), дисбактериоз (Дисбактериоз - изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания), фотосенсибилизация, суперинфекция.

Показания к использованию

Офлобак применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.) ) легких, бронхоэктатическая болезнь (Бронхоэктатическая болезнь – приобретенное заболевание бронхов, характеризующееся патологическим расширением бронхов с изменением структуры их стенок ), обострение бронхита), ЛОР-органов (кроме острого тонзиллита), инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), брюшной полости, органов малого таза, острые и хронические (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия (Септицемия - токсическая форма сепсиса), бактериальные язвы роговицы (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред), конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям); комплексная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) туберкулеза, профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды (препараты кальция и магния), сульфат железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), солевые слабительные средства, сукралфат, цинк, дедалон уменьшают всасывание и снижают активность Офлобака (интервал между приемами должен быть не менее 2 часов). Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений). Офлобак увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота, дезориентация.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особенности использования

Во время лечения необходимо поддерживать нормальный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл).
Для лечения детей Офлобак применяется только в особых случаях (из-за риска развития побочных эффектов).
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2 – 3 дня.
С осторожностью назначают препарат пациентам с атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов головного мозга. При комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и лекарствами, метаболизируемыми при участии цитохрома Р450, необходимо постоянное наблюдение.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), и приема алкоголя.
Применение Офлобака может приводить к ухудшению течения миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц).
Возможно учащение приступов порфирии у больных предрасположенных к этому.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС, или аллергических реакций применение Офлобака необходимо прекратить.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Офлоксацин - "Дарница"
• Офлоксацин - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.