офлоксацин

инструкция по медицинскому применению
(Ofloxacin - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: ОfІохасіn;
9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-de]
1,4-бензоксазинкарбоновая кислота;

Состав: одна таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит офлоксацина в пересчете на 100 % вещество 0,2 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с двояковыпуклой поверхностью;

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с подавлением активности ДНК (ДНК – дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) - гиразы, фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), принимающего участие в синтезе молекулы ДНК, что в конечном итоге приводит к нарушению процесса деления бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)) и их гибели.
Офлоксацин действует на: грамположительные микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека): Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Сitrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (в том числе K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Ргоvidencia spp., Рseudomonas spp. (в том числе Рseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; внутриклеточные микроорганизмы: Сhlamydia spp., Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophilа, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

Фармакокинетика: После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95%). Максимальная концентрация его в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 1 - 2 часа.
С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается около 25 %. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты (Лейкоциты – белые (бесцветные) клетки крови. Различают несколько типов лейкоцитов – лимфоциты, моноциты, базофилы, эозинофилы, нейтрофилы. В организме поглощают бактерии и отмершие клетки, вырабатывают антитела), альвеолярные макрофаги (Макрофаги – клетки мезенхимного происхождения, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц)) большинства органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), слюне (Слюна – секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок), мокроте, секрете предстательной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), почках, печени, желчном пузыре (Желчный пузырь – полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), коже, легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин.
Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90 %); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (независимо от дозы) составляет 4,5 - 7 часов. После однократного применения внутрь 0,2 мг в моче препарат обнаруживается в течение 20 - 24 часов.
При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Способ использования и дозы

Офлоксацин принимают внутрь с небольшим количеством воды, во время еды.
Доза и длительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.
Взрослые принимают по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 0,8 г. Длительность курса лечения – 7 - 10 дней (по показаниям прием можно продлить до 1 месяца).
При острой неосложненной гонорее принимают 2 таблетки (0,4 г) однократно;
При заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 0,4 г;
При заболеваниях почек доза зависит от клиренса креатинина: при Сl креатинина 20 - 50 мл/мин первая доза - 0,2 г, затем по 0,1 г каждые 24 часа. При Сl креатинина менее 20 мл/мин первая доза - 0,2 г, далее по 0,1 г каждые 48 часов.

Побочные действия

При приеме Офлоксацина возможны:
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит;
• со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, галлюцинации, бессонница, беспокойство, снижение скорости реакции, возбуждение, тремор, судороги, парестезии, фобии, нарушения координации, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройство восприятия цвета;
• со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (включая тромбоцитопеническую пурпуру), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина);
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (в том числе лица, голосовых связок (Связки – плотные соединительно-тканые тяжи и пластины, соединяющие кости скелета или отдельные органы. Располагаясь преимущественно в области суставов, укрепляют их, ограничивают или направляют движения в суставах), гортани и глотки), бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) некроз кожи;
• со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина;
• прочие: васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, гипогликемия (у больных с сахарным диабетом), дисбактериоз (Дисбактериоз – изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания), фотосенсибилизация, суперинфекция.

Показания к использованию

Офлоксацин применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, обострение хронического (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхита), ЛОР-органов (средний отит (Отит – воспаление уха), синусит, тонзиллит), инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), брюшной полости, органов малого таза; острые и хронические инфекции мочеполовой системы (в том числе простатит), хламидийные инфекции, септицемия, бактериальные язвы роговицы (Роговица – (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред), конъюнктивит; комплексная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) туберкулеза, профилактика инфекций у больных с иммунодефицитом.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды (препараты кальция и магния), сульфат железа, солевые слабительные средства (Слабительные средства – лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение (корень ревеня, касторовое масло, сульфат натрия и др.)), сукральфат, цинк, дименгидранат уменьшают всасывание и снижают активность Офлоксацина (интервал между приемами должен быть не менее 2 часов). Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение Офлоксацина и могут повышать его токсичность. Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота, дезориентация.
Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), симптоматическая терапия.

Особенности использования

Во время лечения необходимо поддерживать нормальный диурез.
Для лечения детей Офлоксацин применяется только в особых случаях (из-за риска развития побочных эффектов).
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2 - 3 дня.
С осторожностью назначают препарат больным с атеросклерозом сосудов головного мозга. При комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, оральными антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 необходимо постоянное наблюдение.
Во время лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Применение Офлоксацина может приводить к ухудшению течения миастении.
Возможно учащение приступов порфирии у больных предрасположенных к этому.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС или аллергических реакций, лечение Офлоксацином необходимо прекратить.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua