Лоризан сироп

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loratadine; этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта-[1,2-в]-пиридин-11-имиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты;

Состав: 5 мл сиропа содержит 5 мг лоратадина;

Дополнительные вещества: кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, натрий бензоат, ароматизатор абрикосовый, сахар рафинированный, вода очищенная

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом; допускается легкая опалесценция;

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) для системного применения.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, устраняет спазм гладких мышц, уменьшает проницаемость капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) и предупреждает развитие отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) тканей.
Селективно блокирует периферические Н1-рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) (конкурентная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) рецептора). Кроме того, препарат ингибирует дегрануляцию мастоцитов и блокирует вторичные медиаторы (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления, такие как простагландины и лейкотриены, а также снижает экспрессию (Экспрессия (в генетике) - активное состояние гена, то есть способность к транскрипции в данном типе клеток) цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон )\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)) и адгезию молекул. Не обладает седативным (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и холиноблокирующим действием.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Седативный эффект препарата в суточной дозе 10 мг сравним с таковым плацебо (Плацебо (лат. placebo, букв. - понравлюсь) - лекарственная форма, содержащая нейтральные вещества. Применяют для изучения роли внушения в лечебном эффекте каких-либо лекарственных вещества, в качестве контроля при исследовании эффективности новых лекарственных препаратов и др). При длительном применении не наблюдались клинически значимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований, ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца). Лоратадин не связывается с Н2-рецепторами, не ингибирует захват норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ритм сердца.

Фармакокинетика: При приеме внутрь в терапевтической дозе (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) лоратадин быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении через печень. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови уже через 15 мин после приема. Максимальная концентрация лоратадина достигается через 1-1,3 ч, а Сmax основного активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью), дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2,5 ч. С55 лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5 день применения.
Одновременный прием пищи и лоратадина увеличивал системную биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15%, соответственно. Время достижения Cmax лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина при этом несколько увеличивалось (примерно на 1 ч), значения Сmax этих веществ в плазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечалось.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, тем не менее проявляются в грудном молоке, где достигают концентраций, близких к таковым в плазме.
В плазме крови лоратадин связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) (97-99 %), активный метаболит связывается на уровне 73-76 %.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не зависит от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и продолжительности лечения.
У здоровых добровольцев период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) лоратадина составляет в среднем 8,4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч (8,8-92 ч). Около 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых суток.
Фармакокинетика лоратадина не изменяется у лиц пожилого возраста. У детей в возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина не отличался от такового у взрослых.

Способ использования и дозы

Применяют внутренне. Взрослым и детям старше 12 лет в назначают в дозе 10 мг лоратадина (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела более 30 кг и- в дозе 10 мг лоратадина (10 мл сиропа) 1 раз в сутки, при массе тела до 30 кг - 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 10 мг - (10 мл сиропа) через день. В дальнейшем, в зависимости от течения болезни, возможно постепенное повышение дозы.
Длительность курса лечения зависит от особенностей течения заболевания.

Побочные действия

В отдельных случаях возможно возникновение побочных эффектов со стороны пищеварительной системы (сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка)); ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) – головная боль, повышенная утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие. В очень редких случаях: алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), нарушение функции печени, кожно-аллергические и анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), боль в спине, в груди; артралгии, миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), судороги мышц, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), чихание, бронхоспазм, кашель, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), потливость.

Показания к использованию

Сезонный и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), аллергический конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, хроническая крапивница.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений, включая электрокардиографические.

Передозировка

У взрослых пациентов могут отмечаться головная боль, сонливость и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). У детей с массой тела менее 30 кг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение. Лечение симптоматическое. Промывают желудок, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Специфических антидотов (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) нет.

Особенности использования

Прием Лоризана® необходимо прекратить не менее чем за 48 ч до проведения каких-либо кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложно-отрицательных результатов или снижения выраженности положительных реакций.
Эффекты алкоголя при одновременном приеме препарата не усиливаются.
Прием пищи не влияет на действие препарата.
С осторожностью назначают детям с нарушением функции почек или печени. Пациенты с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата.
До выявления индивидуальной реакции на препарат следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночной и/или почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). В связи с этим сонливость у этих пациентов может возникать даже при применении препарата в рекомендованных дозах.
Беременность и лактация (Лактация – выделение молока молочной железой).
Опыт применения препарата у беременных ограничен.
Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и достигают там концентраций, сопоставимых с таковыми в плазме крови матери. На время лечения прекратить кормление грудью.
Таким образом, применение сиропа Лоризан® при беременности возможно лишь в случаях, когда предполагаемая польза терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранят в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2°С до 30° С.
Срок хранения – 2 года.

Условия продажи: Без рецепта.

Упаковка: По 100 мл в банки или по 200 мл во флаконы. Банка (флакон) вместе с дозатором в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоратадин - "Дарница"
• Лоратадин - "Фармак"
• Лоратадин - "Артериум"
• Лоратадин сироп - "Здоровье"
• Лоратадин таблетки - "Здоровье"
• Лоризан таблетки - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.