Реклама
Рейтинг: 4.765 голосов
Лоризан сироп

Средняя цена в аптеках

ЛОРИЗАН®
гель назал. 0,5 % туба 15 г, №1    29.82 грн.
сироп 5 мг/5 мл банка 100 мл, №1    27.29 грн.
табл. 10 мг блистер, в пачке, №10    16.08 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loratadine; этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта-[1,2-в]-пиридин-11-имиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты;

Состав: 5 мл сиропа содержит 5 мг лоратадина;

Дополнительные вещества: кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, натрий бензоат, ароматизатор абрикосовый, сахар рафинированный, вода очищенная

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом; допускается легкая (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) опалесценция;

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) для системного применения.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, устраняет спазм гладких мышц, уменьшает проницаемость капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения\; через их стенки происходит обмен веществ между кровью и тканями (кровеносные капилляры). Лимфатические капилляры образуют лимфатические сосуды, способствуют оттоку из тканей жидкости, удалению из организма инородных частиц и болезнетворных бактерий) и предупреждает развитие отека тканей.
Селективно блокирует периферические Н1-рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека\; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге\; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты) (конкурентная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) рецептора). Кроме того, препарат ингибирует дегрануляцию мастоцитов и блокирует вторичные медиаторы (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления, такие как простагландины и лейкотриены, а также снижает экспрессию (Экспрессия (в генетике) - активное состояние гена, то есть способность к транскрипции в данном типе клеток) цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон )\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)) и адгезию молекул. Не обладает седативным (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и холиноблокирующим действием.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Седативный эффект препарата в суточной дозе (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) 10 мг сравним с таковым плацебо (Плацебо (лат. placebo, букв. - понравлюсь) - лекарственная форма, содержащая нейтральные вещества. Применяют для изучения роли внушения в лечебном эффекте каких-либо лекарственных вещества, в качестве контроля при исследовании эффективности новых лекарственных препаратов и др). При длительном применении не наблюдались клинически значимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований, ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца). Лоратадин не связывается с Н2-рецепторами, не ингибирует захват норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др. Получен синтетическим путем. Применяется в медицине, напр., при отравлениях) и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ритм сердца.

Фармакокинетика: При приеме внутрь в терапевтической дозе (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) лоратадин быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении через печень. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) уже через 15 мин после приема. Максимальная концентрация лоратадина достигается через 1-1,3 ч, а Сmax основного активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью), дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2,5 ч. С55 лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5 день применения.
Одновременный прием пищи и лоратадина увеличивал системную биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15%, соответственно. Время достижения Cmax лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина при этом несколько увеличивалось (примерно на 1 ч), значения Сmax этих веществ в плазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечалось.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, тем не менее проявляются в грудном молоке, где достигают концентраций, близких к таковым в плазме.
В плазме крови лоратадин связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) (97-99 %), активный метаболит связывается на уровне 73-76 %.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не зависит от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и продолжительности лечения.
У здоровых добровольцев период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) лоратадина составляет в среднем 8,4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч (8,8-92 ч). Около 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых суток.
Фармакокинетика лоратадина не изменяется у лиц пожилого возраста. У детей в возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина не отличался от такового у взрослых.

Способ использования и дозы

Применяют внутренне. Взрослым и детям старше 12 лет в назначают в дозе 10 мг лоратадина (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела более 30 кг и- в дозе 10 мг лоратадина (10 мл сиропа) 1 раз в сутки, при массе тела до 30 кг - 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 10 мг - (10 мл сиропа) через день. В дальнейшем, в зависимости от течения болезни, возможно постепенное повышение дозы.
Длительность курса лечения зависит от особенностей течения заболевания.

Побочные действия

В отдельных случаях возможно возникновение побочных эффектов со стороны пищеварительной системы (сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит); ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) – головная боль, повышенная утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие. В очень редких случаях: алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), нарушение функции печени, кожно-аллергические и анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), боль в спине, в груди; артралгии, миалгии (Миалгия - боль в мышцах), судороги мышц, лихорадка, чихание, бронхоспазм, кашель, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), потливость.

Показания к использованию

Сезонный и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), аллергический конъюнктивит, отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, хроническая крапивница.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений, включая электрокардиографические.

Передозировка

У взрослых пациентов могут отмечаться головная боль, сонливость и тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). У детей с массой тела менее 30 кг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение. Лечение симптоматическое. Промывают желудок (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), назначают активированный уголь, солевые слабительные. Специфических антидотов (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) нет.

Особенности использования

Прием Лоризана® необходимо прекратить не менее чем за 48 ч до проведения каких-либо кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложно-отрицательных результатов или снижения выраженности положительных реакций.
Эффекты алкоголя при одновременном приеме препарата не усиливаются.
Прием пищи не влияет на действие препарата.
С осторожностью назначают детям с нарушением функции почек или печени. Пациенты с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата.
До выявления индивидуальной реакции на препарат следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами.
У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночной и/или почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). В связи с этим сонливость у этих пациентов может возникать даже при применении препарата в рекомендованных дозах.
Беременность и лактация (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается).
Опыт применения препарата у беременных ограничен.
Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и достигают там концентраций, сопоставимых с таковыми в плазме крови матери. На время лечения прекратить кормление грудью.
Таким образом, применение сиропа Лоризан® при беременности возможно лишь в случаях, когда предполагаемая польза терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранят в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2°С до 30° С.
Срок хранения – 2 года.

Условия продажи: Без рецепта.

Упаковка: По 100 мл в банки или по 200 мл во флаконы. Банка (флакон) вместе с дозатором в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв