Лоратадин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: loratadine;
этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит 0,01 г лоратадина;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, аэросил А-300, магния стеарат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микро кристаллическая тип РН 102.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогистаминные средства для системного применения. Лоратадин. Код АТС R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоаллергический препарат, пиперидиновое производное. Блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) периферических гистаминных Н1-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)).
Ингибирует высвобождение гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) и лейкотриена С4 из тучных клеток.
Терапевтическая эффективность развивается через 30 минут после приема и продолжается около 24 часов. Не взаимодействует с Н1-рецепторами в ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), так как не проникает сквозь ГЭБ. Не блокирует холинорецепторы. Проявляет противоаллергическое и противозудное действие, снижает проницаемость сосудов, чем предупреждает развитие отека.

Фармакокинетика. После приема внутрь в крови обнаруживается через 15-20 мин.. Около 97 % лоратадина связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Обладает выраженным эффектом первичного прохождения через печень; почти полностью метаболизируется с образованием метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.
Период полувыведения (T1/2) лоратадина 3-20 часов, его метаболита - 28 часов. Выводится с мочой. Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) препарата не изменяется у лиц преклонного возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, нарушением функции печени.

Показания для применения

Применяют взрослым и детям старше 3-х лет при следующих заболеваниях: аллергический сезонный и круглогодичный риниты (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), сенная лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), аллергический дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), аллергические реакции на укусы насекомых, при комплексном лечении зудящих дерматозов (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) (контактный дерматит, хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) дерматит, хроническая экзема).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки; детям от 3 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - 5 мг (? таблетки), с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Побочное действие

В отдельных случаях возможны сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), нарушение функции печени, повышенная утомляемость, головная боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратaдину, периоды беременности и кормления грудью, детский возраст до 3-х лет.

Передозировка

При передозировке возможно появление сонливости, тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), головных болей. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
Лечение симптоматическое. Препарат не выводится с помощью гемодиализа.

Особенности применения

Лоратадин-Дарница не вызывает привыкания (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости) при продолжительном применении.
Прием препарата следует прекратить не позже, чем за 48 часов до проведения диагностических аллергопроб.
Прием пищи не влияет на действие препарата. В рекомендованных дозах Лоратадин-Дарница не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с циметидином, эритромицином, кетоконазолом отмечалось повышение концентрации Лоратадина-Дарница в сыворотке крови без каких-либо клинических проявлений.
Лоратадин-Дарница не потенцирует действие алкоголя и препаратов, которые действуют на ЦНС.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоратадин - "Фармак"
• Лоратадин - "Артериум"
• Лоратадин сироп - "Здоровье"
• Лоратадин таблетки - "Здоровье"
• Лоризан сироп - "Артериум"
• Лоризан таблетки - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.