Лоратадин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loratadine;
этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11-н-бензо-[5,6]-циклогепта-[1,2-в]-пиридин-
11-имиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты;

Состав: 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;
состав: 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Длительно действующий противоаллергический препарат, избирательно блокирующий периферические гистаминовые Н1-рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Лоратадин обладает противоаллергическим, антиэкссудативным, противозудным действием. Уменьшает проницаемость капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения), снимает спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) тканей. Не вызывает привыкания (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости). В отличие от многих других антигистаминных средств (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) лоратадин не оказывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) влияния, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества).
Лоратадин не оказывает тератогенного, мутагенного и канцерогенного действия.

Фармакокинетика: Быстро всасывается после приема внутрь. Определяется в крови уже через 15 минут и достигает максимального уровня на протяжении 1 часа после приема однократной оральной дозы. Противоаллергический, антиэкссудативный и противозудный эффекты препарата развиваются через 30 - 60 минут, достигают максимума через 8 - 12 часов и сохраняются 24 часа. В крови практически полностью связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови (до 97 %). При биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) образуется активный метаболит (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) - дескарбоэтоксилоратадин. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - от 3 до 20 часов, активного метаболита - от 8,8 до 92 часов. Время приема пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение), однако замедляет время достижения Сmax на час, поэтому препарат рекомендуется принимать до еды. Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечная недостаточность, нарушение функции печени не оказывают заметного влияния на фармакокинетику.
Лоратадин выводится с мочой и калом.

Детям: Препарат принимают внутрь до еды.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают по 1/2 таблетки (5 мг) 1 раз в сутки (при массе тела ребенка более 30 кг назначают 1 таблетку (10 мг) 1 раз в сутки).
Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки.
Курс лечения - 10 - 15 дней. В отдельных случаях курс лечения устанавливают индивидуально - от 1 до 28 дней.

Побочные действия

Иногда возможны: тошнота, рвота, сухость во рту.

Показания к использованию

Аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), острая крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), аллергические реакции на укусы насекомых, зудящие дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) (контактный аллергодерматит, хроническая экзема).

Взаимодействие с другими препаратами

Циметидин, эритромицин и кетоконазол увеличивают концентрацию препарата в сыворотке крови. В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с прочими блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н1-рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) опиоидных рецепторов, нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)), трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), этанолом, анксиолитиками (Анксиолитики (синоним транквилизаторы, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства), седативными и снотворными средствами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Лечение - симптоматическое.

Особенности использования

Препарат удобен для пациентов, которые выполняют работу, требующую внимания (водители автотранспорта).
Хотя Лоратадин и не является седативным антигистаминным средством, у некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимый седативный эффект.
Препарат не влияет на частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления.
При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания.
У людей пожилого возраста максимальная концентрация препарата в крови повышается на 50 %, период полувыведения Лоратадина и его активного метаболита - до 18,2 и 17,5 часов, соответственно.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
После окончания срока годности препарат применяться не должен.

Условия продажи: Без рецепта.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоратадин - "Дарница"
• Лоратадин - "Фармак"
• Лоратадин сироп - "Здоровье"
• Лоратадин таблетки - "Здоровье"
• Лоризан сироп - "Артериум"
• Лоризан таблетки - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.