Кеторолак таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: ketorolac, трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1 -карбоновой кислоты;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 таблетка содержит кеторолака трометамина ( в перерасчете на 100% вещество) 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлактоза 80, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство (Жаропонижающие средства - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))-1, а также уменьшением образования других медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены (Симптом отмены - осложнения вследствие быстрой отмены лекарств. Так, при быстрой отмене некоторых сильнодействующих средств возникают болезненные симптомы, которые тяжело переносятся больными. Синдром отмены характеризуются обострением тех симптомов, для устранения которых и было проведено лечение). Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и может увеличивать время кровотечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-50 мин. Прием пищи уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания вещества в кровь. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 4-6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.
Обезболивающий эффект развивается через 30 - 40 мин после приема препарата и продолжается до 4 - 6 часов.

Показания к применению

Острые боли средней и сильной интенсивности преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.). Взрослым, обычно, назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4 - 6 часов, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза - 90 мг. Курс лечения не более 5 дней
Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела ниже 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза - 60 мг.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, боли в эпигастрии, в единичных случаях - метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени;
- со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту;
- со стороны мочевыделительнои системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче ), описаны случаи острой почечной недостаточности, нефротический синдром, гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках);
- со стороны системы свертывания крови: образование гематом (Гематома - ограниченное скопление крови (обычно свернувшейся) в тканях. Образуется при кровотечениях, если кровь не пропитывает ткани а раздвигает их, образуя полость), послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения;
- аллергические реакции: кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости), дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза (Гемостаз - остановка кровотечения с помощью хирургических приемов или лекарственных средств), беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) у женщин, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Передозировка

При передозировке возможны боли в животе, тошнота, pвотa, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики), при этом их доза может быть уменьшена. Не рекомендуется применять для премедикации (Премедикация - применение лекарственных веществ для подготовки больного к общей или местной анестезии. Целями премедикации являются снятие психоэмоционального напряжения (используют транквилизаторы), уменьшение секреции слюны и слизи в дыхательных путях (М-холиноблокаторы), усиление анальгезии на стадии вводной анестезии (барбитураты - тиопентал натрий\; наркотические анальгетики), профилактика аспирации содержимого желудка во время вводной анестезии (метоклопрамид). После премедикации больной должен находиться в сознании, быть сонным, спокойным и контактным), поддерживающей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения хронического болевого синдрома.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременный прием с пентоксифиллином, антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и декстранами повышает риск кровотечения. Одновременное применение с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращаюшего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и люкокортикоидов.
При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 10 мг №10, №10x2 в контурных ячейковых упаковках; №30 в контейнерах.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Кетолак - "Киевский витаминный завод"
• Кеторолак раствор - "Здоровье"
• Новалькет раствор - "Здоровье"
• Новалькет таблетки - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.